Ципралекс – состав антидепрессанта, суточная дозировка, форма выпуска, противопоказания и отзывы

Ципралекс (Cipralex)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N015653/01 от 24.04.09 – Бессрочно

Ципралекс

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ципралекс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой “Е” и “N” симметрично вокруг риски.

1 таб.
эсциталопрама оксалат25.54 мг,
что соответствует содержанию эсциталопрама20 мг

Вспомогательные вещества: тальк – 14 мг, кроскармеллоза натрия – 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая

195 мг, кремния диоксид коллоидный

3.98 мг, магния стеарат – 2.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5cP – 3.51 мг, макрогол 400 – 0.325 мг, титана диоксид (Е171) – 1.17 мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D 1 и D 2 ) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность – 80%. Время достижения C max в плазме – 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. C ss достигается через 1 нед. Средняя C ss составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся V d – от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы – 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T 1/2 после многократного применения – 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Клиренс – 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть – почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T 1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания активных веществ препарата Ципралекс

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F31Биполярное аффективное расстройство
F32Депрессивный эпизод
F33Рекуррентное депрессивное расстройство
F40Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.0Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.2Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Режим дозирования

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза – 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг. Длительность лечения – несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома “отмены”.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза – 5 мг/сут, максимальная суточная доза – 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения – 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром “отмены” (головокружение, головные боли и тошнота).

Противопоказания к применению

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Ципралекс

Состав

Состав препарата приведен эквивалентно трем основным формам выпуска (см. следующий пункт) из массового расчета на одну таблетку активного вещества оксалата эсциталопрама – 6.39/12.77/25.54 мг:

  • мелкокристаллическая целлюлоза (МКЦ) – 72.49/97.49/195 мг;
  • тальк обыкновенный 5.04/7/14 мг;
  • натрия кроскармеллоза – 3.24/4.5/9 мг;
  • стеарат Магния – 0.9/1.25/2.5 мг.

Пленочная оболочка таблеток является важным компонентом препарата Ципралекс. Она состоит из:

  • гипромеллоза 5сР – 1.58/2.19/3.51 мг;
  • диоксид титана (Е171) – 0.526/0.73/1.17 мг;
  • макрогол 400 – 0.146/0.2/0.325 мг.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде круглых или овальных двояковыпуклых таблеток белого цвета, покрытых пленочной оболочкой с различной дозировкой:

  • 5 мг действующего вещества (маркировка «ЕК») – в контурной ячейковой упаковке (обычно из алюминиевой фольги или ПВХ) 14 таблеток, в картонной коробке 2 упаковки.
  • Cipralex 10 mg (симметричные отметки «Е» и «L» относительно риски на одной из поверхностей) – в блистере 14 таблеток, 1, 2 или 4 контура в коробке.
  • 20 мг биологически активного компонента (маркировка «Е» и «N» по обе стороны от черты на одной из сторон таблетки) – в коробке 2 блистера с 14 заполненными ячейками.

Фармакологические действие

Ципралекс относится к фармакологической группе сильнодействующих антидепрессантов. Благодаря биологически активному веществу, которое имеет сродство с аллостерическим центром фермента-переносчика серотонина, препарат ингибирует обратный захват нейромедиатора в синаптических структурах (лекарственное средство в большей мере воздействует на метаболические пути серотонина, чем на какие-либо другие мессенджеры). Соответственно физиологический передатчик импульса находится в синаптической щели нейронального контакта более продолжительный отрезок времени, что обуславливает усиленное, пролонгированное действие напостсинаптическую мембрану.

Следует отметить, что препарат является сильно и долго действующим, так как связывается в двух местах с ферментом-переносчиком серотонина. Прежде всего, основной действующий компонент обладает высокой аффинностью к первичной последовательности аминокислот белка-транспортера. Также составные части Ципралекса связываются с аллостерическим центром данной молекулы, что вторично усиливает действие препарата, то есть приводит к более полному торможению обратного захвата нейромедиатора.

Ципралекс проявляет слабую активность к таким рецепторам, как:

  • серотониновые 5-НТ1А и 5-НТ2;
  • дофаминовые D1 и D2;
  • альфа- и бета-адренергические синапсы;
  • гистаминовые Н1 рецепторные клетки;
  • опиоидные и бензодиазепиновые;
  • м-холинорецепторы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание действующих компонентов не зависит от приема пищи, так как лекарственное средство является чрезвычайно сильным фармацевтическим препаратом. Абсолютная биодоступность составляет около 80 процентов, а средний период полувыведения – 4 часа (однако параметр может изменяться в зависимости от индивидуальных показателей организма и условий среды).

Ципралекс метаболизируется в печени. Составные элементы препарата даже после окисления остаются биологически активными и претерпевая некоторые изменения в обменных процессах выделяются в виде глюкуронидов. Далее метаболиты направляются в почки, которые экскретируют отработанные остатки лекарственного вещества посредством мочи. Клиренс при пероральном введении препарата составляет 0.6 л/мин.

Кинетика оксалата эсциталопрама описывается линейно. Равновесная концентрации в системном кровотоке, при суточной дозе в 10 мг (оптимальное количество действующего компонента для взрослого), достигается уже через одну неделю консервативного курса лечения Ципралексом.

Упожилых пациентов (старше 65 лет) фармакологический препарат выводится несколько медленнее. Клинический испытания показали, что во время терапевтического куса, после разовой дозы Ципралекса количество активного компонента в системном кровотоке пожилых людей на 50 процентов больше, чем у молодых добровольцев.

Показания к применению

Ципралекс рекомендовано включить в схему консервативного лечения, если наблюдаются такие неврологические патологии, как:

  • затяжные периоды депрессии любой степени тяжести;
  • панических расстройствах (которые могут объясняться агорафобией – боязнью открытых пространств);
  • депрессивная стадия маниакально-депрессивногопсихоза;
  • различные виды социальных фобий или просто тревожности в среде людей;
  • обсессивно-компульсивное расстройство (медицинское объяснение «одержимости идеей»);
  • невроз навязчивых состояний;
  • синдром генерализованной тревоги.

Противопоказания

От фармакологического лечения Ципралексом стоит отказаться при:

  • гиперчувствительности или непереносимости к составным компонентам лекарственного препарата;
  • детском и подростковом возрасте (терапевтический курс не рекомендовано проводить до 18 лет);
  • одновременной санации ингибиторами моноаминоксидазы (антидепрессанты) или пимозидом (антипсихотические лечебные препараты);
  • острой или хронической почечной недостаточности с клиренсом креатина ниже 30 мл/мин;
  • эпилепсии, которая не контролируется фармакологическими средствами.

Принимать Ципралекс только под присмотром квалифицированного медицинского персонала следует в одной из следующих ситуаций:

  • инсулиннезависимый сахарный диабет (при І типе обязательно показана консультация с эндокринологом);
  • пожилой возраст;
  • цирроз, острая или хроническая недостаточность печени;
  • склонность к частым геморрагиям вследствие недостаточности свертывающей системы крови;
  • наследственные и приобретенные метаболические заболевания.

Побочные действия

Ципралекс – сильный лекарственный препарат, потому его действие может характеризоваться большим количеством нежелательных реакций со стороны организма. Так, например, отмечаются:

  • диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея, боли в животе);
  • астенический синдром(бессонница илисонливость, головная боль, постоянная усталость, головокружение);
  • метаболические нарушения в виде потливости, гипертермии и гипонатриемии;
  • тромбоцитопенияи как следствие недостаточность свертывающей системы крови;
  • ортостатический коллапс или гипотензия;
  • снижения репродуктивной функции (снижение либидо и потенции, как у мужчин, так и у женщин);
  • аллергические реакции (спектр нежелательных эффектов затрагивает проявления от ангионевротического отека Квинке, вплоть до анафилактического шока);
  • артралгии и миалгии идиопатического генеза, которые не связаны с нагрузкой на суставы или мышцы;
  • кожная сыпь, пурпура, экхимоз.

Следует отметить, что неблагоприятные последствия лечения возникают обычно на первой-второй неделе консервативного терапевтического курса и значительно сбавляют в проявлениях, если продолжать санацию по заданному плану.

Так как лекарственное средство относится к списку Б фармакологической продукции, то при резком прекращении приема Ципралекса после длительного лечения препаратом, возможен синдром отмены. То есть организму не хватает действующего активного вещества. Это проявляется в виде сильной головной боли, раздражительности, тошноты и частых головокружений.

Инструкция по применению Ципралекса (Способ и дозировка)

Использование Ципралекса не зависит от приемов пищи в течении суток. Продолжительность и интенсивность курса консервативного лечения в значительной мере зависит от первоначального заболевания:

  • Так для достижения антидепрессивного эффекта используют ударные дозы в течении 2-4 недель (10 мг Ципралекса в сутки для взрослого пациента) и ближайшие 6 месяцев поддерживающая терапия для закрепления полученных результатов.
  • Инструкция на Ципралекс при панических расстройствах сильно отличается – начинают фармакологическую терапию с 5 мг препарата с дальнейшим повышением суточной дозы до 10 мг. В зависимости от индивидуальной реакции организма, количество лекарственного препарата может быть увеличено до 20 мг в день. Максимальный эффект достигается уже после 3 месяцев, однако санация может продолжаться до полугода.
  • У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью (как острой, так и хронической), но при абсолютных показаниях к примене6нию Ципралекса, максимальная разовая доза составляет 5 мг. Увеличение не рекомендовано, но если желательный терапевтический эффект не достигается, то количество вводимого препарата увеличивают вдвое.

Передозировка

В клинической практике известны случаи передозировки Ципралекса, которые обычно проявляются следующим образом:

  • помрачённое сознание, сопорозность;
  • тремор конечностей, нарушение мелкой моторики;
  • судорожные припадки;
  • ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, которое сопровождается чувством тревоги и необоснованной потребностью в движении);
  • значительные изменения электрокардиограммы (расширение желудочкового комплекса, деполяризация сегмента деполяризации);
  • аритмии по типу тахикардий;
  • метаболический ацидоз, гипокалиемия;
  • угнетение дыхательной функции респираторной системы.

Специфического антидота или антагониста Ципралекса не существует, поэтому лечение передозировки основывается на симптоматической и паллиативной помощи пациенту. Прежде всего следует промыть желудок, дабы эвакуировать из организма не всосавшиеся остатки фармацевтического препарата. Далее необходимо обеспечить достаточную оксигенацию и постоянное мониторирование жизненно важных систем человеческого тела.

Взаимодействие

Категорически запрещено одновременное применение Ципралекса и препаратов, которые необратимо ингибируют моноаминоксидазу, так как процент развития тяжелых побочных эффектов увеличивается в несколько раз (статистически возрастает процент дыхательной или сердечной недостаточности).

На основе фармакологических исследований не рекомендуется включать в курс лечения Ципралекс и обратимые ингибиторы МАО из-за риска серотонинового синдрома (потенциально смертельно опасная ситуация).

Не следует использовать лекарственное средство с эсциталопрамом параллельно с антикоагулянтами илипрепаратами понижающими свертываемость крови, так как это может привести к тяжелому геморрагическому синдрому и анемии, как исходу патологической ситуации, что усложнит лечение пациента.

Существует ряд фармацевтических препаратов, которые взаимодействуя с аллостерическими центрами белков-переносчиков увеличивают активность Ципралекса. Так, например, Омепразол (против язвенное лекарственное средство) приводит к повышению концентрации действующего вещества в системном кровотоке в два раза, а Циметидин (блокатор Н2-гистаминовых рецепторов, который назначается при патологии желудочно-кишечного тракта) – на 70 %.

Средства, ингибирующие обратный захват серотонина, и Ципралекс, как типичный представитель данной фармакологической группы, снижает порог судорожной активности, то есть тремор и/или судорожный синдром может проявляться на менее интенсивное возбуждение. Это действие будет потенциироваться, если одновременное принимать Ципралекс и другие сильные антипсихотические вещества (нейролептики), например Трамадол, Фенотиазин, Бутирофенон и так далее.

Условия продажи

Отпускается только по подписанному врачом рецепторному бланку, так как препарат является сильнодействующим и включен в Б-список лекарственных препаратов.

Условия хранения

Лекарственное средство следует хранить в теплом, сухом месте, недоступном для детей всех возрастов и прямых лучей света при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Ципралекс не оказывает угнетающего действия на интеллектуальную или психомоторную сферу пациента, однако пока продолжает курс консервативного лечения рекомендовано отказаться от вождения автомобиля или управления техническими устройствами, которые требует длительной концентрации внимания и мелкой моторики.

Препарат может способствовать изменению концентрации глюкозы (значительному ее повышению) и инсулина (относительному понижению гормона) в системном кровотоке, а соответственно такое лечение требует определенной коррекции гипогликемических средств у пациентов с сахарным диабетом.

Терапия антидепрессантами может приводить к возникновению суицидальных мыслей на ранних этапах санационного курса. Повышенный риск собственноручного нанесения телесных повреждений, склонность к самоубийствам сохраняется вплоть до ремиссии основного заболевания, потому консервативное лечение Ципралексом следует проводить в специальных отделениях под контролем квалифицированного медицинского персонала.

Ципралекс

Состав

Состав препарата приведен эквивалентно трем основным формам выпуска (см. следующий пункт) из массового расчета на одну таблетку активного вещества оксалата эсциталопрама – 6.39/12.77/25.54 мг:

  • мелкокристаллическая целлюлоза (МКЦ) – 72.49/97.49/195 мг;
  • тальк обыкновенный 5.04/7/14 мг;
  • натрия кроскармеллоза – 3.24/4.5/9 мг;
  • стеарат Магния – 0.9/1.25/2.5 мг.

Пленочная оболочка таблеток является важным компонентом препарата Ципралекс. Она состоит из:

  • гипромеллоза 5сР – 1.58/2.19/3.51 мг;
  • диоксид титана (Е171) – 0.526/0.73/1.17 мг;
  • макрогол 400 – 0.146/0.2/0.325 мг.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде круглых или овальных двояковыпуклых таблеток белого цвета, покрытых пленочной оболочкой с различной дозировкой:

  • 5 мг действующего вещества (маркировка «ЕК») – в контурной ячейковой упаковке (обычно из алюминиевой фольги или ПВХ) 14 таблеток, в картонной коробке 2 упаковки.
  • Cipralex 10 mg (симметричные отметки «Е» и «L» относительно риски на одной из поверхностей) – в блистере 14 таблеток, 1, 2 или 4 контура в коробке.
  • 20 мг биологически активного компонента (маркировка «Е» и «N» по обе стороны от черты на одной из сторон таблетки) – в коробке 2 блистера с 14 заполненными ячейками.

Фармакологические действие

Ципралекс относится к фармакологической группе сильнодействующих антидепрессантов. Благодаря биологически активному веществу, которое имеет сродство с аллостерическим центром фермента-переносчика серотонина, препарат ингибирует обратный захват нейромедиатора в синаптических структурах (лекарственное средство в большей мере воздействует на метаболические пути серотонина, чем на какие-либо другие мессенджеры). Соответственно физиологический передатчик импульса находится в синаптической щели нейронального контакта более продолжительный отрезок времени, что обуславливает усиленное, пролонгированное действие напостсинаптическую мембрану.

Следует отметить, что препарат является сильно и долго действующим, так как связывается в двух местах с ферментом-переносчиком серотонина. Прежде всего, основной действующий компонент обладает высокой аффинностью к первичной последовательности аминокислот белка-транспортера. Также составные части Ципралекса связываются с аллостерическим центром данной молекулы, что вторично усиливает действие препарата, то есть приводит к более полному торможению обратного захвата нейромедиатора.

Ципралекс проявляет слабую активность к таким рецепторам, как:

  • серотониновые 5-НТ1А и 5-НТ2;
  • дофаминовые D1 и D2;
  • альфа- и бета-адренергические синапсы;
  • гистаминовые Н1 рецепторные клетки;
  • опиоидные и бензодиазепиновые;
  • м-холинорецепторы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание действующих компонентов не зависит от приема пищи, так как лекарственное средство является чрезвычайно сильным фармацевтическим препаратом. Абсолютная биодоступность составляет около 80 процентов, а средний период полувыведения – 4 часа (однако параметр может изменяться в зависимости от индивидуальных показателей организма и условий среды).

Ципралекс метаболизируется в печени. Составные элементы препарата даже после окисления остаются биологически активными и претерпевая некоторые изменения в обменных процессах выделяются в виде глюкуронидов. Далее метаболиты направляются в почки, которые экскретируют отработанные остатки лекарственного вещества посредством мочи. Клиренс при пероральном введении препарата составляет 0.6 л/мин.

Кинетика оксалата эсциталопрама описывается линейно. Равновесная концентрации в системном кровотоке, при суточной дозе в 10 мг (оптимальное количество действующего компонента для взрослого), достигается уже через одну неделю консервативного курса лечения Ципралексом.

Упожилых пациентов (старше 65 лет) фармакологический препарат выводится несколько медленнее. Клинический испытания показали, что во время терапевтического куса, после разовой дозы Ципралекса количество активного компонента в системном кровотоке пожилых людей на 50 процентов больше, чем у молодых добровольцев.

Показания к применению

Ципралекс рекомендовано включить в схему консервативного лечения, если наблюдаются такие неврологические патологии, как:

  • затяжные периоды депрессии любой степени тяжести;
  • панических расстройствах (которые могут объясняться агорафобией – боязнью открытых пространств);
  • депрессивная стадия маниакально-депрессивногопсихоза;
  • различные виды социальных фобий или просто тревожности в среде людей;
  • обсессивно-компульсивное расстройство (медицинское объяснение «одержимости идеей»);
  • невроз навязчивых состояний;
  • синдром генерализованной тревоги.

Противопоказания

От фармакологического лечения Ципралексом стоит отказаться при:

  • гиперчувствительности или непереносимости к составным компонентам лекарственного препарата;
  • детском и подростковом возрасте (терапевтический курс не рекомендовано проводить до 18 лет);
  • одновременной санации ингибиторами моноаминоксидазы (антидепрессанты) или пимозидом (антипсихотические лечебные препараты);
  • острой или хронической почечной недостаточности с клиренсом креатина ниже 30 мл/мин;
  • эпилепсии, которая не контролируется фармакологическими средствами.

Принимать Ципралекс только под присмотром квалифицированного медицинского персонала следует в одной из следующих ситуаций:

  • инсулиннезависимый сахарный диабет (при І типе обязательно показана консультация с эндокринологом);
  • пожилой возраст;
  • цирроз, острая или хроническая недостаточность печени;
  • склонность к частым геморрагиям вследствие недостаточности свертывающей системы крови;
  • наследственные и приобретенные метаболические заболевания.

Побочные действия

Ципралекс – сильный лекарственный препарат, потому его действие может характеризоваться большим количеством нежелательных реакций со стороны организма. Так, например, отмечаются:

  • диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея, боли в животе);
  • астенический синдром(бессонница илисонливость, головная боль, постоянная усталость, головокружение);
  • метаболические нарушения в виде потливости, гипертермии и гипонатриемии;
  • тромбоцитопенияи как следствие недостаточность свертывающей системы крови;
  • ортостатический коллапс или гипотензия;
  • снижения репродуктивной функции (снижение либидо и потенции, как у мужчин, так и у женщин);
  • аллергические реакции (спектр нежелательных эффектов затрагивает проявления от ангионевротического отека Квинке, вплоть до анафилактического шока);
  • артралгии и миалгии идиопатического генеза, которые не связаны с нагрузкой на суставы или мышцы;
  • кожная сыпь, пурпура, экхимоз.

Следует отметить, что неблагоприятные последствия лечения возникают обычно на первой-второй неделе консервативного терапевтического курса и значительно сбавляют в проявлениях, если продолжать санацию по заданному плану.

Так как лекарственное средство относится к списку Б фармакологической продукции, то при резком прекращении приема Ципралекса после длительного лечения препаратом, возможен синдром отмены. То есть организму не хватает действующего активного вещества. Это проявляется в виде сильной головной боли, раздражительности, тошноты и частых головокружений.

Инструкция по применению Ципралекса (Способ и дозировка)

Использование Ципралекса не зависит от приемов пищи в течении суток. Продолжительность и интенсивность курса консервативного лечения в значительной мере зависит от первоначального заболевания:

  • Так для достижения антидепрессивного эффекта используют ударные дозы в течении 2-4 недель (10 мг Ципралекса в сутки для взрослого пациента) и ближайшие 6 месяцев поддерживающая терапия для закрепления полученных результатов.
  • Инструкция на Ципралекс при панических расстройствах сильно отличается – начинают фармакологическую терапию с 5 мг препарата с дальнейшим повышением суточной дозы до 10 мг. В зависимости от индивидуальной реакции организма, количество лекарственного препарата может быть увеличено до 20 мг в день. Максимальный эффект достигается уже после 3 месяцев, однако санация может продолжаться до полугода.
  • У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью (как острой, так и хронической), но при абсолютных показаниях к примене6нию Ципралекса, максимальная разовая доза составляет 5 мг. Увеличение не рекомендовано, но если желательный терапевтический эффект не достигается, то количество вводимого препарата увеличивают вдвое.

Передозировка

В клинической практике известны случаи передозировки Ципралекса, которые обычно проявляются следующим образом:

  • помрачённое сознание, сопорозность;
  • тремор конечностей, нарушение мелкой моторики;
  • судорожные припадки;
  • ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, которое сопровождается чувством тревоги и необоснованной потребностью в движении);
  • значительные изменения электрокардиограммы (расширение желудочкового комплекса, деполяризация сегмента деполяризации);
  • аритмии по типу тахикардий;
  • метаболический ацидоз, гипокалиемия;
  • угнетение дыхательной функции респираторной системы.

Специфического антидота или антагониста Ципралекса не существует, поэтому лечение передозировки основывается на симптоматической и паллиативной помощи пациенту. Прежде всего следует промыть желудок, дабы эвакуировать из организма не всосавшиеся остатки фармацевтического препарата. Далее необходимо обеспечить достаточную оксигенацию и постоянное мониторирование жизненно важных систем человеческого тела.

Взаимодействие

Категорически запрещено одновременное применение Ципралекса и препаратов, которые необратимо ингибируют моноаминоксидазу, так как процент развития тяжелых побочных эффектов увеличивается в несколько раз (статистически возрастает процент дыхательной или сердечной недостаточности).

На основе фармакологических исследований не рекомендуется включать в курс лечения Ципралекс и обратимые ингибиторы МАО из-за риска серотонинового синдрома (потенциально смертельно опасная ситуация).

Не следует использовать лекарственное средство с эсциталопрамом параллельно с антикоагулянтами илипрепаратами понижающими свертываемость крови, так как это может привести к тяжелому геморрагическому синдрому и анемии, как исходу патологической ситуации, что усложнит лечение пациента.

Существует ряд фармацевтических препаратов, которые взаимодействуя с аллостерическими центрами белков-переносчиков увеличивают активность Ципралекса. Так, например, Омепразол (против язвенное лекарственное средство) приводит к повышению концентрации действующего вещества в системном кровотоке в два раза, а Циметидин (блокатор Н2-гистаминовых рецепторов, который назначается при патологии желудочно-кишечного тракта) – на 70 %.

Средства, ингибирующие обратный захват серотонина, и Ципралекс, как типичный представитель данной фармакологической группы, снижает порог судорожной активности, то есть тремор и/или судорожный синдром может проявляться на менее интенсивное возбуждение. Это действие будет потенциироваться, если одновременное принимать Ципралекс и другие сильные антипсихотические вещества (нейролептики), например Трамадол, Фенотиазин, Бутирофенон и так далее.

Условия продажи

Отпускается только по подписанному врачом рецепторному бланку, так как препарат является сильнодействующим и включен в Б-список лекарственных препаратов.

Условия хранения

Лекарственное средство следует хранить в теплом, сухом месте, недоступном для детей всех возрастов и прямых лучей света при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Ципралекс не оказывает угнетающего действия на интеллектуальную или психомоторную сферу пациента, однако пока продолжает курс консервативного лечения рекомендовано отказаться от вождения автомобиля или управления техническими устройствами, которые требует длительной концентрации внимания и мелкой моторики.

Препарат может способствовать изменению концентрации глюкозы (значительному ее повышению) и инсулина (относительному понижению гормона) в системном кровотоке, а соответственно такое лечение требует определенной коррекции гипогликемических средств у пациентов с сахарным диабетом.

Терапия антидепрессантами может приводить к возникновению суицидальных мыслей на ранних этапах санационного курса. Повышенный риск собственноручного нанесения телесных повреждений, склонность к самоубийствам сохраняется вплоть до ремиссии основного заболевания, потому консервативное лечение Ципралексом следует проводить в специальных отделениях под контролем квалифицированного медицинского персонала.

Ципралекс

Ципралекс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cipralex

Код ATX: N06AB10

Действующее вещество: эсциталопрам (escitalopram)

Производитель: H. Lundbeck A/S, Дания

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 870 руб.

Ципралекс – препарат антидепрессивного действия, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Форма выпуска и состав

Ципралекс выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • 5 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой ЕК (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках; 2 упаковки в картонной пачке);
  • 10 мг: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой E и L симметрично вокруг риски (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках; 1, 2 или 4 упаковки в картонной пачке);
  • 20 мг: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой E и N симметрично вокруг риски (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках; 2 упаковки в картонной пачке).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: эсциталопрам (в форме оксалата) – 5, 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк;
  • пленочная оболочка: макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 5сР.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эсциталопрам представляет собой антидепрессант и селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), обладающий значительной аффинностью к первичному месту связывания. Вещество также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, причем аффинность оказывается меньше в 1000 раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера повышает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что обуславливает более полное ингибирование обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам практически не имеет или имеет незначительную способность к связыванию с некоторыми рецепторами, включая α1-, α2– и β-адренергические рецепторы, опиатные и бензодиазепиновые рецепторы, серотониновые 5-НТ и 5-НТ2-рецепторы, мускариновые холинергические и гистаминовые Н1-рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы.

Фармакокинетика

Эсциталопрам всасывается практически полностью независимо от приема пищи. В среднем его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 4 часа при многократном приеме. Абсолютная биодоступность вещества равна примерно 80%.

При пероральном применении кажущийся объем распределения варьируется от 12 до 26 л/кг. Эсциталопрам и его основные метаболиты связываются с белками плазмы крови менее чем на 80%. Активный компонент Ципралекса метаболизируется в печени, образуя деметилированный и дидеметилированный метаболиты, обладающие фармакологической активностью. Азот способен окисляться до метаболита N-оксида. Эсциталопрам и его метаболиты частично экскретируются в форме глюкуронидов. При длительном лечении содержание деметил- и дидеметилметаболитов в среднем обычно составляет 28–31% и соответственно менее 5% от уровня эсциталопрама в крови. Биотрансформация действующего вещества Ципралекса в деметилированный метаболит осуществляется преимущественно посредством изофермента CYP2C19. Иногда в процессе принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. У пациентов, у которых изофермент CYP2C19 характеризуется слабой активностью, концентрация эсциталопрама оказывается в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью данного изофермента. Существенные изменения содержания соединения в плазме крови в случаях с низкой активностью изофермента CYP2D6 не были выявлены.

После многократного приема период полувыведения составляет примерно 30 часов. Клиренс при пероральном применении равен приблизительно 0,6 л/мин. Основные метаболиты эсциталопрама отличаются большей пролонгированностью периода полувыведения. Активный компонент препарата и его основные метаболиты выводятся через почки и печень (метаболический способ). Большая часть введенной дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика эсциталопрама отличается линейностью. Равновесная концентрация вещества достигается примерно через неделю. Средняя равновесная концентрация составляет 50 нмоль/л (варьируется от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг.

У пациентов старше 65 лет эсциталопрам выводится с меньшей скоростью, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, поступившего в системный кровоток, которое рассчитывают с помощью фармакокинетического параметра AUC («площадь под кривой»), у больных преклонного возраста на 50% больше, чем у здоровых молодых добровольцев.

Показания к применению

  • социальная фобия (социальное тревожное расстройство);
  • обсессивно-компульсивное расстройство;
  • депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • паническое расстройство, в том числе с агорафобией.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • одновременный прием пимозида или неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Согласно инструкции, Ципралекс следует с осторожностью применять в следующих случаях:

  • выраженное суицидальное поведение;
  • мания и гипомания;
  • эпилепсия, не поддающаяся медикаментозной коррекции;
  • склонность к кровотечениям;
  • сахарный диабет;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/минуту);
  • цирроз печени;
  • период проведения электросудорожной терапии;
  • беременность и лактация;
  • пожилой возраст;
  • одновременное применение с этанолом; препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19; пероральными антикоагулянтами и средствами, влияющими на свертываемость крови; триптофанами и литием; зверобоем продырявленным; серотонинергическими средствами; ингибиторами МАО A (например, моклобемидом) и ингибиторами МАО B (например, селегилином); препаратами, способными вызвать гипонатриемию или снижающими порог судорожной готовности.

Инструкция по применению Ципралекса: способ и дозировка

Таблетки Ципралекс следует принимать внутрь 1 раз в сутки вне зависимости от приемов пищи.

Рекомендуемый режим дозирования Ципралекса в зависимости от заболевания/состояния:

  • социальная фобия, генерализованное тревожное расстройство: по 10 мг, при необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. Улучшение состояния обычно наступает спустя 2–4 недели, но лечение следует продолжать минимум в течение 3 месяцев. Для предотвращения рецидива врач может порекомендовать длительный прием препарата – в течение 6 и более месяцев;
  • депрессивные эпизоды: по 10 мг, при необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. После исчезновения симптомов (обычно спустя 2–4 недели) лечение продолжают еще минимум в течение 6 месяцев для закрепления полученного эффекта;
  • обсессивно-компульсивное расстройство: по 10 мг, при необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. Курс лечения длительный – не менее 6 месяцев. Для предотвращения рецидива терапию рекомендуется проводить минимум в течение 1 года;
  • паническое расстройство, в том числе с агорафобией: начальная доза – 5 мг, далее ее повышают до 10 мг, при необходимости – до 20 мг. Продолжительность лечения определяется индивидуально, но составляет не менее 3 месяцев.

Для пожилых людей, пациентов со сниженной функцией печени или сниженной активностью изофермента CYP2C19 начальная суточная доза Ципралекса (в течение первых 2 недель) составляет 5 мг, максимальная терапевтическая – 10 мг.

Во избежание возникновения синдрома отмены прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу в течение 1–2 недель.

Побочные действия

Чаще всего побочные эффекты возникают на первой или второй неделе приема Ципралекса, а далее становятся менее интенсивными, при продолжении терапии развиваются реже.

Возможные нежелательные реакции со стороны органов и систем (по следующей шкале: очень часто – ≥1/10; часто – ≥1/100–

Ципралекс

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Ципралекс (Cipralex): 11 отзывов врачей, 3 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.

Отзывы врачей о ципралексе

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Я стоматолог. Однако каждый врач должен разбираться в общесоматических проблемах и знать фармакологию. Я всегда тщательно собираю анамнез пациентов и наблюдаю за их психоэмоциональным состоянием. В некоторых случаях я отправляю пациентов к смежным специалистам, в тактичной форме самой собой. В том числе к психотерапевту. В дальнейшем я не теряю из виду своих пациентов. Поэтому я хорошо знакома с препаратом «Ципралекс», где действующее вещество эсциталопрам. Также я знаю о прочих дженериках. По моим наблюдениям, их эффективность ниже “Ципралекса”. Первую неделю у пациентов может наблюдаться сильная тревожность, что часто копируется седалищными препаратами. Это решает уже врач. Однако, стоит немного потерпеть и пропить препарат определенный период (у всех он разный). Как эффект наступает и он налицо. Подавленный человек некогда, становится жизнерадостным и идейным. Препарат рекомендую 100%. Его можно купить только по рецепту. Но если врач вам назначил данный препарат, не бойтесь и поправляйте своё здоровье. Не вызывает привыкания, при правильном режиме отмены – гладкий выход.

Рейтинг 2,9 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Назначаю этот препарат для предотвращения приступов панических атак при астено-депрессивном синдроме.

Наблюдались приступы сердцебиения, бессонницы на фоне приёма “Ципралекса”. Требует контроля дозировок и наблюдения.

Препарат можно отнести скорее к психиатрии, нежели к неврологии. Неврологи могут определить его как “тяжёлый” препарат.

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший препарат для лечения тревожно-депрессивных расстройств, особенно у молодых пациентов. Достаточно быстро снимает тревогу и хорошо переносится. Хорошо себя зарекомендовал при панических расстройствах.

Изменение аппетита, тошнота.

Достаточно высокая цена при необходимости многомесячного применения.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Один из антидепрессантов, который вошел в личный лекарственный формуляр. Показал хорошую эффективность при тревожных расстройствах и нетяжелых депрессиях даже при монотерапии.

Дорогой препарат, разницы с более дешевыми аналогами эсциталопрама не заметила.

Хорошая эффективность при минимуме побочных эффектов.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Действительно, в наше время золотым стандартом селективных антидепрессантов смело можно считать “Эсциталопрам”. “Амитриптиптилин” утратил свою позицию первенства в этом. Мягкий препарат.

Именно “Ципралекс” в отличие от дженериков выгоден тем, что его анксиолитический эффект представлен ярче, поэтому начальную дозу можно титровать даже по 1/4 2 раза в сутки.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Замечательный антидепрессант, эффект наступает через 2-3 недели после начала приёма, справляется с любой аффективной симптоматикой, не вызывает привыкания; один из самых эффективных антидепрессантов группы СИОЗС, в клинической практике статистически реже всех эффективных антидепрессантов вызывает побочные эффекты.

Стоимость, но цена оправдана, поскольку препарат оригинальный.

Вообще эсциталопрам любого производителя оказывает достойный эффект и хорошо переносится пациентами.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Данный препарат по праву можно назвать “золотым стандартом” среди антидепрессантов. Помогает в большинстве случаев при депрессивных расстройствах, в том числе и при тяжелых различного генеза. Хорошо переносится, легко дозируется.

Цена не самая дешевая. Также у препарата появились вполне конкурентоспособные дженерики, например, “Элицея”.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший антидепрессант, селективного действия. Удобен в назначении у пациентов с сопутствующей соматической патологией. Хорошо работает с паническими атаками, депрессиями легкой и средней степени. Удобная дозировка. Хорошая переносимость. Способствует выравниванию циркадных ритмов, и за счёт этого решаются проблемы с нарушением сна.

Иногда усиливает тревогу.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хорошая переносимость препарата у пациентов пожилого возраста, ослабленных пациентов, пациентов перенесших инсульт и тяжелые черепно-мозговые травмы. Минимальный риск инверсии аффекта (перехода в манию). Хорошо себя зарекомендовал при лечении легких и средних депрессивных эпизодов, панического расстройства, генерализованного тревожного расстройства. Хорошо комбинируется с нейролептиками, не вызывает привыкания.

Недостаточно эффективен при лечении тяжелых депрессивных эпизодов.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший, эффективный, современный препарат. Эффективен при различных депрессиях, панических состояниях. Удобные дозировки, возможность принимать один раз в день. Нет проблем найти препарат в аптеках. Хорошо переносится пациентами. Не вызывает сонливости и вялости, нет набора веса на фоне его приема.

Стоимость высокая для длительного применения, но соответствует качеству.

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Ощутимый результат в обещанные сроки. Прекрасная переносимость. Совместим со многими другими препаратами и с алкоголем. Хорош при различных заболеваниях и состояниях. Не вызывает привыкания. Отпускается без рецепта.

Удобный однократный прием. Одна таблетка ципралекса заменяет горсть таблеток “для симптоматической терапии”.

Отзывы пациентов о ципралексе

Препарат, возможно, действительно эффективный, но применение его должно контролироваться назначающим врачом. И не по телефону, не смс-ками, а персонально! Нам этот препарат в купе с отсутствием должного контроля врача стоил жизни сына.

Прекрасный препарат для лечения панических расстройств. Помогает справиться с острой фазой болезни месяца за 3-4. Врачами рекомендуется долговременный приём, так что многие из побочных эффектов, описанных в инструкции, присутствуют в полной мере. Совершенно точно присутствует “синдром отмены”. С момента первой покупки препарата в 2005 году, подорожал в 4 раза. Но пока помогает – придётся принимать.

Хороший препарат, но дорогой. Отпускают как по рецепту, так и без него. Хорошо переносится, не вызывает сонливости, без побочных эффектов, очень хорошо помогает при панических атаках и всякого рода страхов, нормализует эмоциональный фон, настроение.

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
14; 28; 56

14; 28; 56

Инструкция по применению ципралекса

Фармакология

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность – 80%. Время достижения Cmax в плазме – 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd – от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы – 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения – 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс – 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть – почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “ЕК”.

1 таб.
эсциталопрама оксалат6.39 мг,
что соответствует содержанию эсциталопрама5 мг

Вспомогательные вещества: тальк – 5.04 мг, кроскармеллоза натрия – 3.24 мг, целлюлоза микрокристаллическая

72.94 мг, кремния диоксид коллоидный

1.49 мг, магния стеарат – 0.9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5cP – 1.58 мг, макрогол 400 – 0.146 мг, титана диоксид (Е171) – 0.526 мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза – 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг. Длительность лечения – несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома “отмены”.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза – 5 мг/сут, максимальная суточная доза – 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения – 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение лабораторных показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром “отмены” (головокружение, головные боли и тошнота).

Показания

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Ципралекс

Ципралекс – препарат (таблетки), (фармакологическая группа – психоаналептики). В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

Состав препарата приведен эквивалентно трем основным формам выпуска (см. следующий пункт) из массового расчета на одну таблетку активного вещества оксалата эсциталопрама – 6.39/12.77/25.54 мг:

  • мелкокристаллическая целлюлоза (МКЦ) – 72.49/97.49/195 мг;
  • тальк обыкновенный 5.04/7/14 мг;
  • натрия кроскармеллоза – 3.24/4.5/9 мг;
  • стеарат Магния – 0.9/1.25/2.5 мг.

Пленочная оболочка таблеток является важным компонентом препарата Ципралекс. Она состоит из:

  • гипромеллоза 5сР – 1.58/2.19/3.51 мг;
  • диоксид титана (Е171) – 0.526/0.73/1.17 мг;
  • макрогол 400 – 0.146/0.2/0.325 мг.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде круглых или овальных двояковыпуклых таблеток белого цвета, покрытых пленочной оболочкой с различной дозировкой:

  • 5 мг действующего вещества (маркировка «ЕК») – в контурной ячейковой упаковке (обычно из алюминиевой фольги или ПВХ) 14 таблеток, в картонной коробке 2 упаковки.
  • Cipralex 10 mg (симметричные отметки «Е» и «L» относительно риски на одной из поверхностей) – в блистере 14 таблеток, 1, 2 или 4 контура в коробке.
  • 20 мг биологически активного компонента (маркировка «Е» и «N» по обе стороны от черты на одной из сторон таблетки) – в коробке 2 блистера с 14 заполненными ячейками.

Фармакологические действие

Ципралекс относится к фармакологической группе сильнодействующих антидепрессантов. Благодаря биологически активному веществу, которое имеет сродство с аллостерическим центром фермента-переносчика серотонина, препарат ингибирует обратный захват нейромедиатора в синаптических структурах (лекарственное средство в большей мере воздействует на метаболические пути серотонина, чем на какие-либо другие мессенджеры). Соответственно физиологический передатчик импульса находится в синаптической щели нейронального контакта более продолжительный отрезок времени, что обуславливает усиленное, пролонгированное действие напостсинаптическую мембрану.

Следует отметить, что препарат является сильно и долго действующим, так как связывается в двух местах с ферментом-переносчиком серотонина. Прежде всего, основной действующий компонент обладает высокой аффинностью к первичной последовательности аминокислот белка-транспортера. Также составные части Ципралекса связываются с аллостерическим центром данной молекулы, что вторично усиливает действие препарата, то есть приводит к более полному торможению обратного захвата нейромедиатора.

Ципралекс проявляет слабую активность к таким рецепторам, как:

  • серотониновые 5-НТ1А и 5-НТ2;
  • дофаминовые D1 и D2;
  • альфа- и бета-адренергические синапсы;
  • гистаминовые Н1 рецепторные клетки;
  • опиоидные и бензодиазепиновые;
  • м-холинорецепторы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание действующих компонентов не зависит от приема пищи, так как лекарственное средство является чрезвычайно сильным фармацевтическим препаратом. Абсолютная биодоступность составляет около 80 процентов, а средний период полувыведения – 4 часа (однако параметр может изменяться в зависимости от индивидуальных показателей организма и условий среды).

Ципралекс метаболизируется в печени. Составные элементы препарата даже после окисления остаются биологически активными и претерпевая некоторые изменения в обменных процессах выделяются в виде глюкуронидов. Далее метаболиты направляются в почки, которые экскретируют отработанные остатки лекарственного вещества посредством мочи. Клиренс при пероральном введении препарата составляет 0.6 л/мин.

Кинетика оксалата эсциталопрама описывается линейно. Равновесная концентрации в системном кровотоке, при суточной дозе в 10 мг (оптимальное количество действующего компонента для взрослого), достигается уже через одну неделю консервативного курса лечения Ципралексом.

Упожилых пациентов (старше 65 лет) фармакологический препарат выводится несколько медленнее. Клинический испытания показали, что во время терапевтического куса, после разовой дозы Ципралекса количество активного компонента в системном кровотоке пожилых людей на 50 процентов больше, чем у молодых добровольцев.

Показания к применению

Ципралекс рекомендовано включить в схему консервативного лечения, если наблюдаются такие неврологические патологии, как:

  • затяжные периоды депрессии любой степени тяжести;
  • панических расстройствах (которые могут объясняться агорафобией – боязнью открытых пространств);
  • депрессивная стадия маниакально-депрессивного психоза;
  • различные виды социальных фобий или просто тревожности в среде людей;
  • обсессивно-компульсивное расстройство (медицинское объяснение «одержимости идеей»);
  • невроз навязчивых состояний;
  • синдром генерализованной тревоги.

Противопоказания

От фармакологического лечения Ципралексом стоит отказаться при:

  • гиперчувствительности или непереносимости к составным компонентам лекарственного препарата;
  • детском и подростковом возрасте (терапевтический курс не рекомендовано проводить до 18 лет);
  • одновременной санации ингибиторами моноаминоксидазы (антидепрессанты) или пимозидом (антипсихотические лечебные препараты);
  • острой или хронической почечной недостаточности с клиренсом креатина ниже 30 мл/мин;
  • эпилепсии, которая не контролируется фармакологическими средствами.

Принимать Ципралекс только под присмотром квалифицированного медицинского персонала следует в одной из следующих ситуаций:

  • инсулиннезависимый сахарный диабет (при І типе обязательно показана консультация с эндокринологом);
  • пожилой возраст;
  • цирроз, острая или хроническая недостаточность печени;
  • склонность к частым геморрагиям вследствие недостаточности свертывающей системы крови;
  • наследственные и приобретенные метаболические заболевания.

Побочные действия

Ципралекс – сильный лекарственный препарат, потому его действие может характеризоваться большим количеством нежелательных реакций со стороны организма. Так, например, отмечаются:

  • диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея, боли в животе);
  • астенический синдром (бессонница илисонливость, головная боль, постоянная усталость, головокружение);
  • метаболические нарушения в виде потливости, гипертермии и гипонатриемии;
  • тромбоцитопения и как следствие недостаточность свертывающей системы крови;
  • ортостатический коллапс или гипотензия;
  • снижения репродуктивной функции (снижение либидо и потенции, как у мужчин, так и у женщин);
  • аллергические реакции (спектр нежелательных эффектов затрагивает проявления от ангионевротического отека Квинке, вплоть до анафилактического шока);
  • артралгии и миалгии идиопатического генеза, которые не связаны с нагрузкой на суставы или мышцы;
  • кожная сыпь, пурпура, экхимоз.

Следует отметить, что неблагоприятные последствия лечения возникают обычно на первой-второй неделе консервативного терапевтического курса и значительно сбавляют в проявлениях, если продолжать санацию по заданному плану.

Так как лекарственное средство относится к списку Б фармакологической продукции, то при резком прекращении приема Ципралекса после длительного лечения препаратом, возможен синдром отмены. То есть организму не хватает действующего активного вещества. Это проявляется в виде сильной головной боли, раздражительности, тошноты и частых головокружений.

Инструкция по применению Ципралекса (Способ и дозировка)

Использование Ципралекса не зависит от приемов пищи в течении суток. Продолжительность и интенсивность курса консервативного лечения в значительной мере зависит от первоначального заболевания:

  • Так для достижения антидепрессивного эффекта используют ударные дозы в течении 2-4 недель (10 мг Ципралекса в сутки для взрослого пациента) и ближайшие 6 месяцев поддерживающая терапия для закрепления полученных результатов.
  • Инструкция на Ципралекс при панических расстройствах сильно отличается – начинают фармакологическую терапию с 5 мг препарата с дальнейшим повышением суточной дозы до 10 мг. В зависимости от индивидуальной реакции организма, количество лекарственного препарата может быть увеличено до 20 мг в день. Максимальный эффект достигается уже после 3 месяцев, однако санация может продолжаться до полугода.
  • У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью (как острой, так и хронической), но при абсолютных показаниях к примене6нию Ципралекса, максимальная разовая доза составляет 5 мг. Увеличение не рекомендовано, но если желательный терапевтический эффект не достигается, то количество вводимого препарата увеличивают вдвое.

Передозировка

В клинической практике известны случаи передозировки Ципралекса, которые обычно проявляются следующим образом:

  • помрачённое сознание, сопорозность;
  • тремор конечностей, нарушение мелкой моторики;
  • судорожные припадки;
  • ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, которое сопровождается чувством тревоги и необоснованной потребностью в движении);
  • значительные изменения электрокардиограммы (расширение желудочкового комплекса, деполяризация сегмента деполяризации);
  • аритмии по типу тахикардий;
  • метаболический ацидоз, гипокалиемия;
  • угнетение дыхательной функции респираторной системы.

Специфического антидота или антагониста Ципралекса не существует, поэтому лечение передозировки основывается на симптоматической и паллиативной помощи пациенту. Прежде всего следует промыть желудок, дабы эвакуировать из организма не всосавшиеся остатки фармацевтического препарата. Далее необходимо обеспечить достаточную оксигенацию и постоянное мониторирование жизненно важных систем человеческого тела.

Взаимодействие

Категорически запрещено одновременное применение Ципралекса и препаратов, которые необратимо ингибируют моноаминоксидазу, так как процент развития тяжелых побочных эффектов увеличивается в несколько раз (статистически возрастает процент дыхательной или сердечной недостаточности).

На основе фармакологических исследований не рекомендуется включать в курс лечения Ципралекс и обратимые ингибиторы МАО из-за риска серотонинового синдрома (потенциально смертельно опасная ситуация).

Не следует использовать лекарственное средство с эсциталопрамом параллельно с антикоагулянтами илипрепаратами понижающими свертываемость крови, так как это может привести к тяжелому геморрагическому синдрому и анемии, как исходу патологической ситуации, что усложнит лечение пациента.

Существует ряд фармацевтических препаратов, которые взаимодействуя с аллостерическими центрами белков-переносчиков увеличивают активность Ципралекса. Так, например, Омепразол (против язвенное лекарственное средство) приводит к повышению концентрации действующего вещества в системном кровотоке в два раза, а Циметидин (блокатор Н2-гистаминовых рецепторов, который назначается при патологии желудочно-кишечного тракта) – на 70 %.

Средства, ингибирующие обратный захват серотонина, и Ципралекс, как типичный представитель данной фармакологической группы, снижает порог судорожной активности, то есть тремор и/или судорожный синдром может проявляться на менее интенсивное возбуждение. Это действие будет потенциироваться, если одновременное принимать Ципралекс и другие сильные антипсихотические вещества (нейролептики), например Трамадол, Фенотиазин, Бутирофенон и так далее.

Условия продажи

Отпускается только по подписанному врачом рецепторному бланку, так как препарат является сильнодействующим и включен в Б-список лекарственных препаратов.

Условия хранения

Лекарственное средство следует хранить в теплом, сухом месте, недоступном для детей всех возрастов и прямых лучей света при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Ципралекс не оказывает угнетающего действия на интеллектуальную или психомоторную сферу пациента, однако пока продолжает курс консервативного лечения рекомендовано отказаться от вождения автомобиля или управления техническими устройствами, которые требует длительной концентрации внимания и мелкой моторики.

Препарат может способствовать изменению концентрации глюкозы (значительному ее повышению) и инсулина (относительному понижению гормона) в системном кровотоке, а соответственно такое лечение требует определенной коррекции гипогликемических средств у пациентов с сахарным диабетом.

Терапия антидепрессантами может приводить к возникновению суицидальных мыслей на ранних этапах санационного курса. Повышенный риск собственноручного нанесения телесных повреждений, склонность к самоубийствам сохраняется вплоть до ремиссии основного заболевания, потому консервативное лечение Ципралексом следует проводить в специальных отделениях под контролем квалифицированного медицинского персонала.

Аналоги Ципралекса

В настоящее время на аптечных прилавках можно найти следующие аналоги Ципралекса: Эсцитолопрам-Тева, Селектра, Элицея, Мирацитол.

Синонимы

Ципралекс и алкоголь

Согласно фармацевтическим исследованиям, алкоголь не вступает с активными компонентами препарата в химические реакции и не модулирует их эффекты, однако, как и в случае с другими психотропными веществами, не рекомендуется одновременное их употребление.

При беременности и лактации

Ципралекс строго противопоказан для применения в периоды беременности и лактации.

Отзывы о Ципралексе

Те, кто пил Ципралекс, в подавляющем большинстве остаются довольны эффектами консервативного лечения. Препарат действительно помогает справиться с фобиями разного происхождения, позволяет жить более полной жизнью, не ограниченной страхами, тревогами или переживаниями по пустячным поводам. Однако отзывы принимающих нередко омрачены личными переживаниями нежелательных реакций. Особенно часто отмечается разбитое состояние, бессонница, постоянное болезненное возбуждение.

Также отзывы о Ципралексе на форумах говорят, что в подавляющем большинстве случаев полностью пропадало либидо и/или потенция (эректильная дисфункция, дистония мышц, отвечающих за репродуктивные функции, изменение восприятия полового акта и так далее). На данный побочный эффект в равном количестве жалуются и мужчины, и женщины. Что интересно, что отзывы принимающих антидепрессанты полнятся и благодарностью препаратам за снижение желания, так как удовлетворение животных инстинктов не приносило радости или долгожданного облегчения во время депрессии.

Отзывы врачей о Ципралексе прежде всего клинически и статистически подтверждают эффективность препарата в консервативном лечении неврологических расстройств. Антидепрессант такой силы справляется с депрессиями и психозами там, где более щадящие методики не приносят ровным счетом никакого результата. Побочные эффекты специалистами воспринимаются, как необходимые потери, ведь нежелательные проявления сойдут на нет после полного курса санации.

Цена Ципралекса

Цена Ципралекса, конечно, зависит от дозировки биологически активного компонента. Купить в Москве можно за 900/1400/1800 рублей, соответственно 5/10/20 мг действующего вещества. На территории Украины стоимость антидепрессанта варьируется от 270 до 500 гривен, но подавляющее большинство аптек реализуют препарат за 400 гривен.

Аптека ИФК

Отзывы

Видео по теме

Отзывы врача о препарате Ципралекс: показания, противопоказания, применение, аналоги

Начало приёма Ципралекс + Атаракс / лечение ВСД / Невроз

Конец ципралекса,вылезли побочки,непереносимость антидепрессантов,мысли о суициде

Антидепрессант / Ципралекс / 2 день лечения невроза/скрытой депрессии

Ципралекс – показания к применению

ЖИЗНЬ НА АНТИДЕПРЕССАНТАХ | ЧТО ИЗМЕНИЛОСЬ??

Как работают антидепрессанты — Научпок

Пила антидепрессанты (ципралекс), сейчас заканчиваю и по четвертинки таблетки пью

Антифобический эффект эсциталопрама при социофобии

Осторожно психотропные препараты! За или против?

Обострение депрессии, биполярного расстройства

Антидепрессант без побочных эффектов

АНТИДЕПРЕССАНТЫ. НЕГАТИВНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.

Серотонин – Лучший Антидепрессант

ОКР Сероквель и триттико

Психиатр об антидепрессантах

Ципралекс. Синдром отмены антидепрессантов.

Читайте также:  Анвифен - как принимать препарат, форма выпуска, механизм действия, противопоказания и отзывы
Ссылка на основную публикацию