Эманера – инструкция по применению, форма выпуска, действующее вещество, противопоказания и отзывы

Эманера

Эманера ® (лат. Emanera ® ) — противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы (ИПП).

Состав Эманеры
Показания к применению Эманеры

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

  • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
  • длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива
  • симптоматическое лечение ГЭРБ

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки:

В составе комбинированной терапии (монотерапия Эманерой при эрадикации Нр не применяется):

  • лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori(Hp)
  • профилактика рецидивов язвенной болезни, ассоциированной с Hp

При длительном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП):

  • заживление язвы желудка, связанной с приёмом HПBП
  • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Синдром Зoллингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Способ применения Эманеры и дозы

Капсулу Эманеры глотают целиком, запивая жидкостью. Капсулы не разжевывают и не дробят. При проблемах с глотанием капсулу растворяют до её распадения на микрогранулы в 100 мл негазированной воды, после чего все микрогранулы выпивают сразу или в течение получаса, затем добавляют еще 100 мл негазированной воды, размешивают остатки и выпивают.

ГЭРБ

  • один или два курса (второй — если первого недостаточно для заживления или избавления от симптомов эзофагита), каждый в течение 40 дней по 40 мг Эманеры один раз в день
  • поддерживающая терапия после заживления эзофагита — 20 мг Эманеры один раз в день длительный период
  • симптоматическое лечение ГЭРБ без эзофагита — 20 мг Эманеры один раз в день; симптомы должны пропасть в течение 4-х недель

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки (только взрослые)

  • лечение язвы двенадцатиперстной кишки или профилактика язвенной болезни, ассоциированных с Helicobacter pylori, — по два раза в день: Эманера 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг в течение недели; возможно использование Эманеры в составе других эрадикационных схем (см. «Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (4-ое московское соглашение)»).
  • лечение язвы желудка, связанной с приемом НПВП: Эманера 20 мг или 40 мг раз в день в течение 4-8 недель
  • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: Эманера 20 мг или 40 мг раз в день

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией(только взрослые), в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция. Начальная доза — 40 мг Эманеры дважды в день. Далее доза подбирается индивидуально, длительность лечения зависит от развития болезни.

Фармакологические свойства Эманеры
Противопоказания к терапии Эманерой
  • повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам иди другим ингредиентам, входящим в состав препарата
  • наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность
  • Эманера не должна приниматься совместно с атазанавиром
  • с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности
Применение Эманеры при беременности и кормлении грудью

Во время беременности терапия Эманерой возможна только по жизненным показаниям. При приеме Эманеры необходимо прекратить кормление грудью.

Категория риска для плода по FDA при применении Эманеры беременной — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).

Побочные действия Эманеры

Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор, дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

При длительном или в больших дозах приёме Эманеры увеличивается риск переломов бедра, запястья и позвоночника («FDA предупреждает»).

Передозировка Эманеры
Особые указания при терапии Эманерой

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Эманерой может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Принимающие Эманеру в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Принимающие Эманеру «по необходимости» должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Так как имеются колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», необходимо учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами. Кларитромицин является мощным ингибитором цитохрома CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Эманера содержит сахарозу, поэтому она противопоказана пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Взаимодействие Эманеры с другими лекарственными препаратами

Взаимодействие Эманеры с другими лекарствами определяется его действующим веществом и изложено в статье эзомепразол, в разделе взаимодействие эзомепразола с другими препаратами.

При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы (в т.ч. эманеры) и клопидогрела, вместо Эманеры Американская ассоциация сердца рекомендует приём пантопразола (Бордин Д.С.).

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся применения Эманеры при лечении болезней ЖКТ
  • Курилович С., Чекалина Е., Белковец А., Щербакова Л. Антисекреторная активность эзомепразола (Эманера ® ) у пациентов с кислотозависимыми заболеваниями // Врач. 2015. № 8. С. 35–40.
  • Курилович С.А., Чекалина Е.А., Белковец А.В., Щербакова Л.В. Дозозависимая антисекреторная активность эзомепразола: результаты длительного мониторирования внутрижелудочного рН // РЖГГК. – 2016. – №3. С. 33-40.
  • Евсютина Ю.В. Эффективность эзомепразола при лечении пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью // РЖГГК. 2017. № 27(1). С. 44–49.

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Эзомепразол», содержащий профессиональные медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ препаратами, действующим веществом которых является эзомепразол, в том числе Эманерой.

Лекарства с действующим веществом эзомепразол

Кроме Эманеры, в России зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом эзомепразол: Нексиум, Нео-зекст, Эзомепразол-Виал, Эзомепразол Зентива, Эзомепразол Канон, Эзомепразол-натив, Эмезол.

В некоторых других странах зарегистрированы и выпускаются брэнды: Nexium и Nexium I.V. (США), Esopral (Италия, Нидерланды), Axagon (Италия), Nexiam (Бельгия, Люксембург, ЮАР), а также дженерики эзомепразола: Sompraz (Индия, Мьянма), Neksium и Neksium Inj (Индия), Nexpro (Индия), Эзокар (Беларусь, Палестина) и др.

Общая информация

Производитель Эманеры — фирма КРКА (KRKA, d.d.), Словения.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Эманера (капсулы кишечнорастворимые, 20 и 40 мг), согласованная Минздравом России 12.10.17 (pdf)

Эманера не влияет на способность водить машину и управлять механизмами.

Эманера по фармакологическому указателю относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC05.

У Эманеры имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

“Эманера”: инструкция по применению, аналоги и отзывы

  • 14 Декабря, 2019
  • Гастроэнтерология
  • Светлана Саксина

Капсулы (таблетки) «Эманера» относятся к фармакологической группе ингибиторов протонной помпы. Препарат используется для лечения заболеваний органов желудочно-кишечного тракта. В статье будет рассмотрена инструкция по применению таблеток «Эманера», их аналоги и отзывы, которые пациенты оставляют о данном средстве.

Состав и форма выпуска препарата

Во многих случаях препарат определяют как таблетки «Эманера». Это не совсем правильно, так как средство выпускается в форме кишечнорастворимых капсул.

Согласно инструкции по применению, «Эманера» в качестве активного вещества содержит в своем составе эзомепразол. Также в капсулах присутствуют вспомогательные компоненты: желатин, красный оксид железа, полисорбат 80, диоксид титана, макрогол 6000, тальк, дисперсия метакрилатного сополимера, карбонат магния, лаурилсульфат нария, повидон, сферический сахар.

Показания к применению препарата

В инструкции по применению «Эманеры» указано, что препарат может быть назначен:

  1. При язвенных и эрозивных заболеваниях желудка и 12-перстной кишки (для лечения и профилактики рецидивов).
  2. При остром панкреатите.
  3. При гиперсекреторных состояниях, в том числе синдроме Золлингер-Эллисона, системном мастоцитозе, полиэндокринномаденоматозе, стрессовой язве.
  4. При изменениях стенок желудка, которые возникли в результате приема нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС-ассоциированная гастропатия).
  5. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (лечение и симптоматическая терапия).
  6. Для предотвращения развития повторного кровотечения при внутривенной терапии препаратами, снижающими секреторные функции желудочных желез.

Противопоказания к применению препарата

Капсулы (таблетки) «Эманера» не могут применяться при:

  • наличии гиперчувствительности к составляющим;
  • возрасте пациента менее 12 лет (исключение составляет только наличие гастроэзофагеального рефлюксного заболевания);
  • синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • недостаточном уровне сахарозы-изомальтазы;
  • лечении препаратами в состав которых входят нелфинавир и атазанавир.

С особой осторожностью и только под присмотром врача терапия препаратом «Эманера» проводится у пациентов с тяжелыми нарушениями функциональной почечной активности.

Применение «Эманеры» во время беременности и грудного вскармливания

Лечение беременных лекарством «Эманера» разрешено под присмотром лечащего врача.

В период лактации средство не назначается. Если возникает необходимость принимать «Эманеру» (20 или 40 мг), грудное вскармливание придется прекратить.

Способ применения препарата

Капсулы «Эманера», инструкция к которым сейчас рассматривается, предназначены для внутреннего применения. Их необходимо запивать большим количеством кипяченой воды.

Как принимать «Эманера», если пациент не может проглотить капсулу? В данном случае разрешено раскрыть ее и смешать содержимое с половиной стакана воды.

При наличии проблем с глотанием средство вводят с помощью назогастрального зонда.

Дозировка и курс лечения

Существует два вида капсул «Эманера» – 40 мг и 20 мг. Обозначение «мг» означает количество активного вещества в одной дозе. Какой вид капсул необходимо использовать напрямую зависит от вида и характера течения заболевания.

В инструкции по применению «Эманеры» по этому поводу содержится следующая информация.

При заболеваниях, вызванных гиперсекрецией и повышенной активностью желез желудка пациенту обычно назначается принимать по 40 мг активного вещества дважды в день. В зависимости от состояния больного, врач может откорректировать дозировку или частоту применения препарата на свое усмотрение.

Для профилактики желудочных кровотечений из-за язвенных поражений пациентам назначают по одной капсуле 40 мг раз в сутки. Курс лечения длится 4 недели.

При длительном приеме НПВС необходимо принимать по 20-40 мг средства один раз в день. Курс лечения может длиться от 4 до 8 недель.

При язвенных заболеваниях, причиной которых стало бактериальное инфицирование, пациенту в составе комплексной терапии необходимо принимать по 20 мг препарата два раза в день. Лечение может длиться 1-2 недели.

При гастроэзофагеальном рефлюксе, согласно инструкции по применению «Эманеры», больному старше 12-летнего возраста необходимо принимать по 40 мг препарата один раз в день. Стандартный курс лечения обычно длится 28 дней. При сохранении симптомов заболевания его могут продолжить на еще один аналогичный срок с той же дозировкой.

Для проведения длительной поддерживающей или симптоматической терапии доза препарата составляет 20 мг с частотой применения один раз в сутки.

В инструкции к «Эманере 40 мг» указано, что данный вид препарата не используется для лечения пациентов с тяжелыми функциональными расстройствами печеночной активности. Им назначают применение 20 мг активного компонента в сутки. При легкой и средней степени тяжести патологии в коррекции дозировки нет необходимости, но лечение проводится под присмотром медицинского персонала.

При лечении пожилых пациентов решение о необходимости корректировки доз принимается в индивидуальном порядке.

При особо тяжелом течении заболеваний или отсутствии ожидаемого эффекта разовую дозу препарата могут увеличить в 2 раза.

Возможные побочные эффекты

В инструкции по применению к «Эманере» производитель предупреждает о возможном развитии побочных эффектов во время лечения препаратом. Они способны затронуть различные системы организма:

  • Общие симптомы передозировки: повышенное потоотделение, периферические отеки.
  • По результатам лабораторных исследований: снижение уровня натрия в крови, гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия.

  • Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (отек Квинке, лихорадочное состояние, анафилактический шок).
  • Вкусовые рецепторы и зрительный аппарат: изменения вкусовых ощущений, временное нарушение зрительных функций.
  • Кроветворная система: снижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов в крови, развитие симптомов агранулоцитоза и панцитопении.
  • Кожные покровы: фотосенсибилизация, выпадение волос, крапивница, покраснения, дерматит, зуд, сыпь. В очень редких случаях могут возникнуть синдром Лайелла, эксудативная злокачественная эритема, эритема мультиморфного типа.
  • Опорно-двигательный аппарат: болезненность в области мышц и суставов, мышечная слабость.
  • Половая система: гинекомастические проявления (встречаются в очень редких случаях).
  • Мочевыделительная система: нефрит.
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, повышенное газообразование, расстройства пищеварения, боли в абдоминальной области, запор или диарея (данные симптомы встречаются часто). Более редко возникают воспалительные процессы в печени (гепатит), стоматит, кандидоз органов ЖКТ, увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы (ферментов печени), ощущение сухости слизистой рта, нарушения вкуса. У пациентов с печеночными патологиями могут возникнуть энцефалопатия и недостаточность функциональной активности печени, но происходит это в очень редких случаях.
  • Дыхательная система: спазмы сосудов бронхиального дерева.
  • Нервная система: головные боли (частое явление). Более редко способны возникнуть головокружения, нарушения сна, ощущение сонливости, расстройства чувствительности, ощущение замешательства, повышенная возбудимость, депрессивное состояние. В очень редких случаях – возникновение поведенческих расстройств (агрессии) или галлюцинаций.

При возникновении побочных эффектов, согласно инструкции к «Эманера», применение средства необходимо прекратить и обратиться к врачу для корректировки дозы или замены препарата.

Передозировка препаратом

При значительном превышении доз препарата увеличивается вероятность развития побочных эффектов, описанных выше. Специального антидота не существует, поэтому для избавления от них применяется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Дополнительная информация о препарате

В инструкции к «Эманере» указано, что применение препарата способно снижать симптоматику, связанную с наличием злокачественных новообразований. При появлении таких симптомов, как нарушение глотательных процессов, рвота с кровянистыми выделениями, резкая потеря веса необходимо провести специальные обследования на выявление возможного наличия онкозаболеваний.

Если лечение препаратом «Эманера» проходит более года, возникает необходимость в проведении специфических исследований для контроля за общим состоянием пациента.

Аналоги препарата

Препарат не является уникальным в своем роде. При возникновении необходимости его можно заменить другими средствами со схожим составом или типом действия. Еще один вопрос, которому стоит уделить внимание при рассмотрении инструкции по применению «Эманеры» – аналоги препарата.

Существует немало заменителей «Эманеры». В качестве примера можно вспомнить о таких препаратах, как:

Рассмотрим краткую информацию о каждом с них.

«Деспазол»

Препарат поступает в продажу в виде лиофилизата для приготовления инъекций и содержит эзомепразол натрия в качестве активного компонента. В состав также входят вспомогательные вещества: карбонат натрия и маннит.

Средство применяется для:

  • профилактики язвы 12-перстной кишки и желудка при длительном лечении НПВС;
  • лечения язвы после приема НПВС;
  • лечения гастроэзофагеального рефлюкса;
  • профилактики кровотечения после эндоскопического лечения язвы.
Читайте также:  Ангиовит - как принимать таблетки, суточная дозировка, противопоказания и отзывы

Противопоказаниями к применению являются:

  • лактация;
  • беременность;
  • гиперчувствительность к составляющим;
  • детский возраст до 1 года;
  • одновременное лечение атазанавиром и нелфинавиром.

«Зерцим»

Средство выпускается в виде таблеток по 20 и 40 мг с эзомепразолом в качестве активного вещества.

Средство назначается при:

  • остром панкреатите;
  • НПВС-ассоциированной гастропатии;
  • гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • гиперсекреторных состояниях;
  • язвенной болезни органов ЖКТ.

«Зерцим» запрещен к применению при:

  • одновременном приеме атазанавира и нелфинавира;
  • повышенной чувствительности к составляющим;
  • грудном вскармливании.

«Месопраль»

Средство выпускается в форме капсул с эзомепразолом.

«Месопраль» применяется для лечения:

  • язвы 12-перстной кишки;
  • язвы желудка;
  • диспепсии, связанной с повышенной кислотностью;
  • рефлюкс-эзофагита;
  • синдрома Золлингера-Эллисона.

Единственным противопоказанием к применению является наличие гиперчувствительности к составляющим средства.

«Нексиум»

Препарат поступает в продажу в виде раствора для инъекций и таблеток с эзомепразолом в качестве активного компонента.

«Нексиум» назначают для лечения:

  • язвенных заболеваний оранов ЖКТ;
  • гиперсекреторных состояний;
  • НПВС-ассоциированной гастропатии;
  • гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • острого панкреатита.

Противопоказаниями являются одновременный примем атазанавира или нелфинавира, а также непереносимость составляющих препарата.

«Зипантола»

В отличие от всех предыдущих препаратов, активный компонент средства «Зипантола» – пантопразол. Выпускается лекарство в форме таблеток.

Вместе с тем, показания по его применению аналогичны с «Эманерой» и другими аналогами:

  • язва желудка;
  • язва 12-перстной кишки;
  • рефлюкс-эзофагит;
  • симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • диспепсия, вызванная повышенной кислотностью.

Средство не назначают пациентам с непереносимостью его составляющих. С особой осторожностью препарат назначают при подозрении на наличие злокачественных новообразований, рвоты с кровью, значительной потере веса, дисфагии, частой рвоте.

Отзывы

Большинство отзывов, которые пациенты оставляют о препарате «Эманера», положительные. Среди преимуществ средства они выделяют:

  • высокая эффективность (среди отзывов часто упоминается избавление от гастрита, изжоги, ГЭРБ);
  • невысокая стоимость;
  • удобство применения (в частности, возможность высыпать содержимое капсулы, а не пытаться проглотить ее целиком);
  • избавление от последствий длительного применения НПВП;
  • отсутствие большого количества противопоказаний к применению.

Но есть и некоторые недостатки. К примеру, некоторые пациенты отмечают:

  • появление слабости во время лечения препаратом;
  • головокружения;
  • быстрое привыкание (после отмены препарата самочувствие ухудшается и приходится принимать его снова или заменять другим).

Но отрицательные отзывы встречаются настолько редко, что это скорее случаи исключения, в некоторой мере даже больше обусловленные неправильным или самостоятельным, без консультации с врачом приемом препарата.

Ведь, как бы там ни было, лечение любым медикаментозным препаратом должно проводится только под наблюдением врача. Ему же стоит сообщать о появлении тех или иных негативных реакций, чтобы тот мог откорректировать дозу медикамента или назначить другое средство.

Эманера

Эманера: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Emanera

Код ATX: A02BC05

Действующее вещество: эзомепразол (Esomeprazol)

Производитель: KRKA (Словения)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 106 руб.

Эманера – препарат с противоязвенным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Эманеры – капсулы кишечнорастворимые: содержимое капсул – от белых до почти белых пеллет; по 20 мг – светло-розовые, размер № 3; по 40 мг – от розовых до розовых со слабоватым сероватым оттенком, размер №1 (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Состав 1 капсулы Эманера:

  • активный компонент: эзомепразол – 20/40 мг (эзомепразол магния – 20,645 или 41,29 мг);
  • дополнительные компоненты (ядро пеллет) (20/40 мг): сахарная крупка (сахароза и крахмальная патока) – 35,58/71,16 мг; лаурилсульфат натрия – 0,9/1,8 мг; повидон К30 – 7,5/15 мг;
  • оболочка пеллет (20/40 мг): Opadry II белый 85F28751 [поливиниловый спирт – 9,376/18,752 мг; диоксид титана (Е 171) – 5,86/11,72 мг; макрогол 3000 – 4,735/9,47 мг; тальк – 3,469/6,938 мг] – 23,44/46,88 мг; гидроксикарбонат магния (тяжелый карбонат магния) – 3/6 мг; 30% дисперсия сополимера (1:1) этилакрилата и метакриловой кислоты – 127,49/254,98 мг; макрогол 6000 – 3,825/7,65 мг; тальк – 11,925/23,85 мг; полисорбат 80 – 1,72/3,44 мг; диоксид титана (Е 171) – 3,825/7,65 мг;
  • корпус капсулы (20/40 мг): диоксид титана (Е 171) – 0,406/0,458 мг; краситель красный оксид железа (Е 172) – 0,014/0,114 мг; желатин – 28,38/45,028 мг;
  • крышечка капсулы (20/40 мг): диоксид титана (Е 171) – 0,271/0,305 мг; краситель оксид красный железа (Е 172) – 0,01/0,076 мг; желатин – 18,92/30,019 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол – S-изомер омепразола, подавляющий в желудке секрецию соляной кислоты благодаря специфическому и направленному механизму действия.

Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. S- и R-изомеры вещества обладают аналогичной фармакодинамической активностью.

Эзомепразол относится к числу слабых оснований. В условиях очень кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка вещество накапливается, переходя в активную форму, и подавляет активность фермента H+/K+-ATФазы. Благодаря действию вещества подавляется как базальная, так и стимулированная секреция соляной кислоты.

Эффект от приема эзомепразола развивается уже на протяжении 1 ч. При повторном приеме дозы Эманеры 20 мг 1 раз в день курсом 5 дней средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином уменьшается на 90% (на 5-й день применения – через 6–7 ч после приема препарата).

После ежедневного приема 20 или 40 мг эзомепразола на протяжении 5 дней у пациентов с ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью) и при наличии клинических симптомов уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся, как правило, в течение 13 и 17 ч соответственно. Доля пациентов, принимавших эзомепразол по 20 мг в день, у которых показатель уровня рН желудочного содержимого был выше 4 на протяжении 8, 12 и 16 ч, составила соответственно 76, 54 и 24%, в суточной дозе 40 мг – 97, 92 и 56%.

Степень выраженности терапевтического действия находится в прямой зависимости от AUC (площадь под кривой «концентрация – время»).

В результате приема Эманеры наблюдается следующий эффект:

  • заживление рефлюкс-эзофагита (суточная доза 40 мг): в 78% случаев через 4 недели, в 93% – через 8 недель;
  • эрадикация Helicobacter pylori (суточная доза 40 мг в сочетании с антибиотикотерапией): в 90% случаев через 7 дней;
  • неосложненная язвенная болезнь после эрадикационной терапии (длительность курса – 7–14 дней): продолжение монотерапии Эманерой для устранения симптомов и заживления язвы не требуется.

На фоне применения препарата увеличивается сывороточный уровень гастрина в крови.

После проведения длительной терапии эзомепразолом у некоторых больных отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что может быть связано с повышением плазменного уровня гастрина в крови.

При проведении продолжительного курса отмечается некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Такие изменения связаны с физиологическими изменениями из-за подавления секреции кислоты на протяжении длительного периода. Кисты носят доброкачественный и обратимый характер.

Понижение кислотности желудочного содержимого сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, которая в норме присутствует в желудочно-кишечном тракте. Применение Эманеры может стать причиной незначительного увеличения риска инфекционных болезней желудочно-кишечного тракта, в частности, вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp.

Вещество более эффективно в отношении заживления язв желудка у больных, которые применяли НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназы) в сравнении с ранитидином.

Отмечают высокую эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки на фоне терапии НПВП [для пациентов от 60 лет и (или) с отягощенным анамнезом по пептической язве], включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Эзомепразол в кислой среде неустойчив, поэтому его принимают внутрь в форме кишечнорастворимых капсул с содержанием пеллет, оболочка которых также устойчива к воздействию желудочного сока. Незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер.

Эзомепразол быстро всасывается, Cmax (максимальная концентрация вещества) достигается в плазме крови приблизительно через 1–2 ч после перорального приема. После однократного приема 40 мг абсолютная биодоступность составляет 64%, при ежедневном приеме эзомепразола 1 раз в день она возрастает до 89%. Биодоступность для 20 мг эзомепразола – 50 и 68% соответственно. У здоровых добровольцев Vss – около 0,22 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет 97%.

Прием пищи снижает и замедляет всасывание эзомепразола, что существенного клинического значения не имеет.

Эзомепразол полностью метаболизируется в печени при участии системы изоферментов цитохрома P450 (большая часть – полиморфного изофермента CYP2C19, отвечающего за образование деметили- и гидроксированных метаболитов; остальная часть – изоферментом CYP3A4, который отвечает за образование основного метаболита в плазме крови – сульфона эзомепразола).

После однократного/многократного приема общий плазменный клиренс составляет приблизительно 17 и 9 л/ч соответственно. T1/2 (период полувыведения) при длительном приеме 1 раз в день – 1,3 ч. При повторном приеме AUC возрастает (дозозависимое увеличение носит нелинейный характер из-за понижения метаболизма при первом прохождении через печень). При ежедневном однократном приеме эзомепразол в интервалах между приемами в полном объеме выводится из плазмы крови.

Вещество не кумулирует. Его основные метаболиты на секрецию соляной кислоты в желудке не влияют. Большая часть (около 80%) вещества выводится почками в виде метаболитов, путь выведения остальной части – кишечник. Неизмененного эзомепразола в моче обнаруживается меньше 1%.

Метаболизм эзомепразола при сниженной активности изофермента CYP2C19 осуществляется главным образом изоферментом CYP3A4. После многократного приема 40 мг вещества 1 раз в день среднее значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у больных со сниженной активностью CYP2C19. При этом среднее значение плазменной Cmax возрастает приблизительно на 60%.

Метаболизм эзомепразола у пожилых пациентов (71–80 лет) существенно не изменяется.

При легких/умеренных нарушениях печеночной функции метаболизм эзомепразола может быть нарушен, при тяжелых нарушениях наблюдается снижение скорости метаболизма, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. В связи с этим максимальная суточная доза для этой группы больных составляет 20 мг.

Показания к применению

  • ГЭРБ: терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита; симптоматическое лечение ГЭРБ; продолжительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики рецидивов;
  • эрадикация Helicobacter pylori (одновременно с проведением антибактериотерапии): язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori; профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • длительное применение НПВП: заживление язвы желудка, которая связана с проводимой терапией; профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, которая связана с приемом НПВП, у относящихся к группе риска больных;
  • синдром Золлингера – Эллисона и прочие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию;
  • продолжительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного введения препаратов, способствующих снижению секреции желудочных желез).

Противопоказания

  • наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • сочетанное применение с нелфинавиром и атазанавиром;
  • возраст до 12/18 лет (все показания/все показания, кроме ГЭРБ);
  • период лактации;
  • наличие индивидуальной непереносимости входящих в состав препарата компонентов.

Относительные (Эманера назначается под врачебным контролем):

  • тяжелая почечная недостаточность;
  • беременность.

Инструкция по применению Эманеры: способ и дозировка

Эманеру принимают внутрь, запивая небольшим объемом жидкости, не разжевывая.

При наличии затруднений глотания содержимое капсул можно высыпать в 1/2 стакана негазированной воды. Полученный раствор следует размешать и выпить сразу либо пить на протяжении 30 мин. Затем нужно снова наполнить стакан таким же объемом воды, ополоснуть стенки стакана и выпить.

Смешивать Эманеру с другими жидкостями не следует, поскольку это может привести к нарушению защитной оболочки пеллет. Разжевывать/раздавливать пеллеты нельзя.

Больным, которые не могут глотать самостоятельно, содержимое капсул растворяют в негазированной воде и вводят через назогастральный зонд.

Рекомендованный режим дозирования при лечении ГЭРБ у взрослых и детей от 12 лет:

  • эрозивный рефлюксный эзофагит (терапия): 1 раз в день по 40 мг курсом 4 недели. При сохранении симптомов может быть назначен дополнительный курс длительностью 4 недели;
  • поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита (с целью предотвращения рецидива): 1 раз в день по 20 мг длительно;
  • симптоматическое лечение ГЭРБ: пациентам без эзофагита – 1 раз в день по 20 мг Эманеры курсом 4 недели. При сохранении симптомов требуется проведение повторного обследования. После исчезновения симптомов терапия может быть продолжена по требованию, то есть при возникновении симптомов Эманеру принимают 1 раз в день по 20 мг. Лечение в таком режиме больным, принимающим НПВП, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендовано.

Схема применения Эманеры взрослыми пациентами по другим показаниям:

  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы (в составе комбинированного эрадикационного лечения Helicobacter pylori): Эманера – 20 мг; кларитромицин – 500 мг, амоксициллин – 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в день курсом от 7 до 14 дней;
  • язва желудка, связанная с приемом НПВП (с целью заживления): 1 раз в день по 20 или 40 мг курсом 4–8 недель;
  • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у относящихся к группе риска пациентов: 1 раз в день по 20 или 40 мг;
  • синдром Золлингера – Эллисона и прочие состояния, которые характеризуются повышенной желудочной секрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию: начальная доза – 2 раза в день по 40 мг. Режим дозирования определяется клинической картиной болезни. В большинстве случаев терапевтический эффект отмечается при приеме препарата в суточной дозе 80–160 мг. Если назначается доза свыше 80 мг в день, ее следует делить на 2 приема;
  • продолжительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения препаратов, снижающих секрецию желудочных желез): 1 раз в день по 40 мг курсом 4 недели после начатой внутривенной профилактики повторных кровотечений.

Максимальная суточная доза при тяжелой печеночной недостаточности – 20 мг.

При назначении Эманеры через назогастральный зонд нужно открыть капсулу и высыпать ее содержимое в специальный шприц. В шприц добавляют 25 мл питьевой воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для предотвращения засорения зонда пеллетами в некоторых случаях может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды.

После добавления воды шприц необходимо сразу же встряхнуть до получения суспензии.

Убедившись, что наконечник не засорился, его вводят в зонд, удерживая направленным вверх. Затем шприц следует встряхнуть и перевернуть наконечником вниз. В зонд немедленно вводится 5–10 мл растворенного препарата, после чего шприц нужно вернуть в прежнее положение и встряхнуть.

Затем шприц вновь опускают наконечником вниз и вводят еще 5–10 мл раствора в зонд. Процедуру повторяют, пока не будет введен весь объем.

Читайте также:  Алфупрост – инструкция по применению и аналоги

Если в шприце остался осадок, его наполняют 25 или 50 мл воды и 5 мл воздуха и повторяют процедуру.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Эманера

Состав

Препарат выпускают в двух дозировках: с содержанием 20,645 мг эзомепразола магния или 41,29 мг эзомепразола магния (что эквивалентно содержанию эзомепразола по 20 или 40 мг).

Также средство содержит вспомогательные элементы: крахмальная патока, сахароза, повидон, лаурилсульфат натрия, полисорбат 80, диоксид титана, поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3000, макрогол 6000, гидроксикарбонат натрия, сополимер метакриловой к-ты и этилакрилата, тальк, Е172, желатин.

Форма выпуска

Лекарство в дозировке 40 мг выпускают в виде светло-розовых капсул, с белыми пеллетами внутри.

Препарат по 20 мг – розовые капсулы, с содержимым такого же вида.

Упаковки по 7, 14 или 28 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Противоязвенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество — специфический ингибитор протонного наноса париетальных клеток ЖКТ. Существует два изомера омепразола – S-изомер эзомепразол, и R-изомер. Их фармакодинамическая активность схожа, но для лечения и профилактики язвы желудка обычно используют эзомепразол.

Активный компонент средства – слабое основание, поэтому в кислой среде его концентрация увеличивается, вещество переходит в активную форму, которая в свою очередь тормозит фермент H+K+-ATРазу – кислотного насоса. При этом базальная и стимулированная секреция кислот также подавляется.

В течение часа после попадания препарат внутрь развивается эффект подавления выработки кислот в ЖКТ. Если принимать по 20 мг средства 1 раз в день на протяжении 5 дней, то произойдет значительное (почти на 91%) снижение концентрации соляной кислоты в желудке.

Эффективность препарата напрямую зависит от его концентрации в плазме крови.

У больных рефлюкс-эзофагитом при лечении препаратом в течение месяца в дозировке 40 мг, заживление происходит в 78%, если курс составляет 2 месяца, вероятность выздороветь — 93%.

Язва желудка в 60-80% случаев вызвана бактериями Helicobacter pylori, если принимать эзомепразол по 40 мг в день одну неделю, сочетая с антибиотиками, у 90% пациентов происходит выздоровление.

Во время лечения препаратом происходит значительное снижение уровня соляной кислоты в желудке, в связи с этим уровень гастрина в сыворотке повышается, может повыситься и количество энтерохромаффиноподобных клеток.

Также повышается риск образования гландулярных кист в желудке. Эти кисты почти всегда доброкачественные и не требуют оперативного вмешательства.

В незначительной степени повышается риск развития инфекционных заболеваний, например, сальмонеллеза.

Эзомепразол можно использовать для заживления язв, возникших вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Препарат часто назначают для профилактики язвы желудка при приеме специфических медикаментов.

При попадании в агрессивную кислотную среду эзомепразол разлагается, в связи с этим действующее вещество находится в пеллетах и кишечнорастворимой капсуле. Небольшое количество вещества переходит в R-изомер.

После попадания в ЖКТ лекарство хорошо всасывается, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через час-два.

Биологическая доступность – 64%, при систематическом приеме – 89%. Для меньшей дозировки биодоступность ниже (при приеме 20 мл ,она 50 и 68 % соответственно).

Средство хорошо связывается с белками плазмы крови, на 97%.

На эффективность препарата незначительно влияет пища, съеденная вместе с таблеткой.

Метаболизм осуществляется в печени с помощью ферментов цитохрома P450.

В метаболизме участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. После однократного приема плазменный клиренс – 17 литров в час, при длительном лечении – 9 литров в час.

Период полувыведения – примерно 1,5 часа. Если использовать средство в течение длительного времени, то период выведения удлиняется. При одноразовом приеме препарат выводится полностью очень быстро.

Эзомепразол не накапливается в тканях организма.

Вывод метаболитов осуществляется почками или через кишечник. Не измененное вещество обнаруживается в моче в незначительном количестве (1 %).

У лиц со сниженной активностью изофермента CYP2C19 метаболизм препарата происходит благодаря CYP3A4. Величина плазменной концентрации значительно (почти на 60%) повышается.

У женщин значение AUC на 30% больше, чем у мужчин при однократном приеме. Если же лечение длительное, существенных отличий в показателях в зависимости от пола пациента не наблюдается.

У лиц с заболеваниями печени и почек метаболизм может нарушаться. При серьезных нарушениях в работе печени максимальная суточная дозировка составляет 20 мг.

Фармакокинетические показатели для людей в возрасте от 12 лет и более значительно не изменяются.

Показания к применению

  • при ГЭРБ;
  • язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • для профилактики заболеваний ЖТК, вызванных приемом НПВС;
  • при эрозивном рефлюс-эзофагите;
  • при заболеваниях, вызванных бактерией Helicobacter pylori;
  • для профилактики возникновения пептических явз, у пациентов, принимающих НПВС после внутримышечного введения лекарств, снижающих секрецию соляной кислоты;
  • для лечения идиопатической гиперсекреции;
  • при синдроме Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

Средство не назначают:

  • при аллергии на компоненты препарата;
  • при приеме нелфинавира или атазанавира;
  • при непереносимости фруктозы;
  • детям до 12 лет;
  • с тяжелыми заболеваниями почек;
  • при глюкозно-галактозной мальабсорбции или дефиците сахаразы-изомальтазы.

Побочные эффекты

Инструкция по применению Эманеры (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, не разделяя и не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Если у больного возникают трудности с глотанием, содержимое капсул можно растворять в негазированной воде. Выпить получившийся раствор нужно не позже, чем через 30 минут после приготовления. Пеллеты не должны полностью расворяться в воде или оставаться на стенках стакана.

Возможно введение лекарства через назогастральный зонд.

Продолжительность лечения и дозировка должна определяться лечащим врачом.

Согласно инструкции на Эманеру, дозировка препарата следующая:

  • для лечения ГЭРБ назначают по 40 мг средства, 1 раз в день в течение месяца (курс может быть продлен до 2-х месяцев);
  • для профилактики ГЭРБ назначают по 20 мг препарата 1 раз в день;
  • при язве желудка назначают по 20 мг эзомепразола (+ 1 грамм амоксициллина и 500 мг кларитромицина), 2 раза в день в течение одной-двух недель;
  • для лечения язвы желудка, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных средств, назначают по 20-40 мг препарата в день, один-два месяца;
  • для профилактики язвы желудка — по 20-40 мг 1 раз в день;
  • если требуется производить профилактику кровотечений из пептических язв после внутривенного введения препаратов, понижающих уровень соляной кислоты, принимают по 40 мг средства, 1 раз в день, в течение месяца;
  • при синдроме Золлингера-Эллисона, идиопатической гиперсекреции, в начале назначают по 40 мг препарата, 2 раза в день.

При нарушениях в работе печени коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелой печеной недостаточности нельзя принимать больше 20 мг в день.

При заболеваниях почек также следует соблюдать осторожность.

Правила введения препарата через назогастральный зонд:

  • Высыпать содержимое капсулы в зонд, примерно25-50 мл воды и 5-10 мл воздуха.
  • Хорошо встряхнуть шприц, пока не образуется суспензия.
  • Убедиться, что наконечник не засорен пеллетами.
  • Присоединить наконечник шприца к зонду, при этом удерживая его наконечником вверх.
  • Быстро встряхнуть шприц, перевернуть вниз, ввести часть суспензии.
  • Снова перевернуть шприц наконечником вверх, и повторить предыдущий пункт.
  • Вводить содержимое шприца в зонд, пока суспензия не закончится.

Передозировка

Случаев передозировки не зарегистрировано.

Если принять 280 мг, возникнет слабость, нарушения в работе желудочно-кишечного тракта.

Специфического антидота нет.

Если передозировка все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Эманера может повлиять на процессы усвоения некоторых препаратов, например, всасывание которых зависит от pH желудка.

Антациды, кетоконазол, интраконазол, средства, снижающие секрецию желез желудка, будут хуже усваиваться.

Антиретровирусные средства (атазанавир, ринотавир) снижают свою эффективность при сочетании с препаратом.

Если в метаболизме лекарства участвует изофермент CYP2C19, его не следует сочетать с Эманерой. Поэтому при одновременном приеме омепразола и диазепама, имипримина, фенитоина, циталопрама, кломипрамина, вориконозола следует соблюдать особую осторожность.

Препарат можно сочетать с амоксицилином и хинидином.

При сочетании средства с кумарином или варфарином следует соблюдать осторожность и контролировать показатели МНО.

Если сочетать лекарство с кларитромицином, значение AUC у эзомепразола увеличится вдвое.

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 могут значительно повлиять на фармакокинетические показатели препарата.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в прохладном месте, в оригинальной упаковке, вдали от детей.

Срок годности

Особые указания

При появлении симптомов возникновения злокачественного новообразования, таких как сильная потеря веса, дисфагия, рвота с кровью, нужно исключить вероятность возникновения рака, произвести дополнительные исследования.

При длительном приеме препарата требуется контроль лечащего врача.

Следует помнить, что лекарство содержит сахарозу.

Средство не влияет на скорость реакции и концентрацию внимания.

Капсулы Эманера – состав и показания, дозировка и побочные эффекты, аналоги и цена

Для профилактики нарушений работы ЖКТ и метаболизма врачами назначается препарат Эманера – инструкция по применению которого содержит сведения о показаниях, противопоказаниях, лекарственном взаимодействии и способе приема. Медикамент призван лечить заболевания пищеварительного тракта, вызванных патогенными бактериями, подходит для детей, пожилых.

Таблетки Эманера

В фармакологии используются таблетки Эманера 40 и Эманера 20, отличающиеся концентрацией активного действующего вещества. Лекарственный препарат содержит эзомепразол, призван лечить язвы, гастриты, рефлюксы у детей, взрослых. Средство относится к ингибиторам особых изоферментов, отпускается по рецепту. Хранить лекарство нужно при температуре не выше 30 градусов, в сухом защищенном от света месте. Срок годности составляет два года. В упаковке 14 или 28 штук, каждая пачка содержит инструкцию по применению.

Состав

Инструкция по применению препарата Эманеры содержит сведения, что в состав одной капсулы входит 20/40 мг эзомепразола магния. Вспомогательными веществами являются сахарная крупка, повидон, лаурилсульфат натрия. В состав оболочки входят опадрай (поливиниловый спирт, дисперсия диоксида титана, макрогол, тальк), гидроксикарбонат магния, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, макрогол, диоксид титана, полисорбат.

Инструкция по применению указывает, что желатиновые пустые капсулы Эманеры содержат красный диоксид железа, желатин и диоксид титана в корпусе и крышечке. Сахарная крупка содержит сахарозу и крахмальную патоку, а дисперсия диоксида титана включает помимо воды, лаурилсульфат натрия еще и полисорбат 80. Каждая капсула характеризуется содержанием примерно 14,5% воды.

Форма выпуска

Препарат Эманера выпускается в формате кишечнорастворимых капсул, отличающихся цветом и размером в зависимости от концентрации активного действующего вещества:

  • 20 мг – капсулы светло-розового цвета;
  • 40 мг – розового цвета;
  • наполнение в обоих случаях одинаковое – в виде пеллетов белого цвета.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующим веществом медикамента Эманера является эзомепразол, который уменьшает выработку соляной кислоты в клетках желудка и обеспечивает специфический механизм действия. В чрезвычайно кислой среде компонент повышает свою концентрацию, преобразуется в активную форму, тормозит активность ферментов и выработку кислоты. Эффект проявляется в течение часа.

При повторном применении эзомепразола в количестве 20 мг за сутки на протяжении пяти дней выброс кислоты снижается на 90%. У пациентов с симптоматическим желудочно-пищеводным рефлюксом спустя пять суток приема средства pH оставалась в норме около 13-17 часов. Доза 40 мг помогает излечить 78% больных с рефлюкс-эзофагитом через месяц и 93% через два. Недельное применение в сочетании с антибиотиками лечит гастрит у 90% больных – согласно данным инструкции по применению.

Если у пациента неосложненная язва двенадцатиперстной кишки, хватит недельного применения, чтобы уничтожить микроорганизмы, ее вызывающие. Эзомепразол помогает справиться с кровотечениями желудочно-кишечного тракта. Антисекреторный препарат Эманера может:

  • тормозить секрецию кислоты;
  • повышать уровень гастрина в плазме крови;
  • связывать желчные кислоты.

По клиническим исследованиям и инструкции по применению Эманера является более эффективным лекарством для лечения язвы желудка, чем нестероидные противовоспалительные препараты. Эзомепразол быстро всасывается в кровь и плазму, равномерно распределяется в их объеме без влияния приема пищи на абсорбцию. 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остаток – с калом.

По инструкции по применению у 3% пациентов наблюдается снижение активности вещества из-за плохого метаболического распада в их организме. Это решается повышением дозы. Корректировка дозировки должна приходится на больных, страдающих заболеваниями печени, при наличии желудочных кист с неприятной симптоматикой – изжогой и отрыжкой. Для пожилых людей и детей 12-18 лет коррекция разрешенной дозы Эманера не нужна, она равна взрослой.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению основными показаниями использования препарата являются следующие факторы:

  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
  • эрозивный рефлюс-эзофагит;
  • поддерживающее лечение по мере заживления ГЭРБ для исключения рецидива;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • для заживления язвы из-за приема НПВС (нестероидных противовоспалительных средств);
  • профилактика язвы, рецидивов кровотечений из пепсических язв;
  • синдром Золлингер-Эллисона;
  • идиопатическая гиперсекреция соляной кислоты в желудке.

Противопоказания

В инструкции по применению лекарственного средства Эманера отмечаются следующие противопоказания:

  • параллельный прием атазанавира и нелфинавира;
  • возраст до 12 лет;
  • детский возраст старше 12 лет, кроме показаний ГЭРБ;
  • непереносимость фруктозы;
  • синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;
  • дефицит фермента сахаразы-изомальтазы;
  • гиперчувствительность к компонентам и замещенным бензимидазолам;
  • недостаточность почек – с осторожностью.

Способ применения и дозировка

По инструкции принимается лекарство Эманера внутрь, капсулы запиваются небольшим количеством воды без разжевывания. Если пациенту трудно глотать, разрешается высыпать содержимое в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу либо в течение получаса. После этого нужно налить в тот же стакан такое же количество жидкости и выпить, ополоснув стенки.

Запрещается смешивать препарат Эманера с другими жидкостями, кроме воды, чтобы не допустить растворения защитной оболочки. По инструкции раздавливать или разжевывать пеллеты также не рекомендуется. При отсутствии самостоятельного глотания содержимое капсул Эманера растворяется водой и вводится через назогастральный зонд. Перед этим нужно проверить соответствие шприца для ввода и наконечника.

Согласно инструкции по применению Эманера у препарата подобрана следующая дозировка в зависимости от болезни и индивидуальных особенностей пациента:

  • для лечения эрозивного рефлюксного эзофагита – 40 мг один раз за день на протяжении четырех недель, при отсутствии эффекта можно повторить курс;
  • для предотвращения рецидивов – 20 мг раз за день;
  • симптоматическое лечение ГЭРБ – 20 мг единожды за сутки;
  • при язве – 20 мг два раза за день на протяжении 1-2 недель;
  • для заживления пептических язв из-за НПВС – 20-40 мг раз за день на протяжении 4-8 недель;
  • для профилактики язвы – 20-40 мг единожды за день;
  • в случае синдрома Золлингера-Эллисона – 40 мг дважды за сутки;
  • при вводе через назогастральный зонд – разбавить дозу Эманера 25 мл питьевой воды и 5 мл воздуха, встряхнуть содержимое до получения суспензии, ввести 5-10 мл внутрь зонда, повторить.
Читайте также:  Самые недорогие мази от геморроя: список хороших препаратов, цена, отзывы о применении

Передозировка

По инструкции Эманера передозировка случается очень редко. При приемы дозы 280 мг начинается расстройство ЖКТ, слабость. Однократная дозировка 80 мг не вызывает расстройств. Специфического антидота для лечения передозировки Эманерой нет, потому что эзомепразол связывается с белками плазмы и крови, плохо выводится гемодиализом. При возникших случаях передозировки нужно проводить симптоматическое лечение и принимать меры для поддержания функций организма согласно врачебным инструкциям.

Эманера – побочные действия

В инструкции к антациду Эманера указаны следующие побочные действия:

  • головная боль, бессонница, головокружение, парестезия, сонливость, депрессия, возбуждение, замешательство, галлюцинации, агрессия;
  • бронхоспазмы;
  • запоры, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, стоматит, кандидоз, гепатит;
  • печеночная недостаточность, энцефалопатия, нефрит, гинекомастия;
  • артралгия, миалгия, мышечная слабость;
  • дерматит, высыпания на коже, зуд, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, эритема, синдром Стивена-Джонсона, некролиз, аллергия;
  • лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
  • нечеткость зрения, изменения вкуса;
  • лихорадка, анафилактический шок, отек, потливость, недомогание.

Взаимодействие с другими препаратами

Инструкция по применению Эманеры указывает на следующее взаимодействие средства с прочими лекарствами:

  • уменьшает абсорбцию кетоконазола, итраконазола;
  • снижает системное действие атазанавира;
  • тормозит активность диазепама, циталопрама, имипрамина, кломипрамина, фенитоина;
  • влияет на усвояемость варфарина, производных кумарина, поэтому при параллельном приеме требуется наблюдение пациентов;
  • не влияет на фармакокинетику амоксициллина, хинидина, цизаприда, напроксена, рофекоксиба;
  • кларитромицин повышает системное действие эзомепразола;
  • Эманера и алкоголь несовместимы.

Особые указания

В инструкции по применению лекарства Эманера сказано и об особых указаниях, о которых следует знать пациентам:

  • при снижении массы тела, рвоте, дисфагии, подозрении на язву желудка проводится обследование на онкологию, потому что препарат маскирует симптомы злокачественных опухолей;
  • длительный прием Эманеры (от года) требует регулярного наблюдения пациентов у врача;
  • при изменении характера симптомов рекомендуется обращаться к доктору;
  • при лечении гастрита и применении тройной схемы терапии следует учитывать взаимодействия и противопоказания используемых лекарственных средств, включая Эманера;
  • эзомепразол может повышать риск развития инфекции желудка и кишечника;
  • из-за наличия в составе сахарозы препарат Эманера не рекомендован пациентам с нарушениями усвоения сахаров;
  • не влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому может использоваться при управлении машинами и сложными механизмами.

Аналоги

По активному действующему веществу и способу действия выделяют следующие аналоги Эманера:

Лекарственное средство Эманера можно купить в интернет-аптеке или аптечном отделе. Стоимость зависит от ценообразования, формата и производителя. Примерные цены указаны в таблице:

Капсулы Эманера — состав и показания, дозировка и побочные эффекты, аналоги и цена

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество — специфический ингибитор протонного наноса париетальных клеток ЖКТ. Существует два изомера омепразола – S-изомер эзомепразол, и R-изомер. Их фармакодинамическая активность схожа, но для лечения и профилактики язвы желудка обычно используют эзомепразол.

Активный компонент средства – слабое основание, поэтому в кислой среде его концентрация увеличивается, вещество переходит в активную форму, которая в свою очередь тормозит фермент H+K+-ATРазу – кислотного насоса. При этом базальная и стимулированная секреция кислот также подавляется.

В течение часа после попадания препарат внутрь развивается эффект подавления выработки кислот в ЖКТ. Если принимать по 20 мг средства 1 раз в день на протяжении 5 дней, то произойдет значительное (почти на 91%) снижение концентрации соляной кислоты в желудке.

Эффективность препарата напрямую зависит от его концентрации в плазме крови.

У больных рефлюкс-эзофагитом при лечении препаратом в течение месяца в дозировке 40 мг, заживление происходит в 78%, если курс составляет 2 месяца, вероятность выздороветь — 93%.

Язва желудка в 60-80% случаев вызвана бактериями Helicobacter pylori, если принимать эзомепразол по 40 мг в день одну неделю, сочетая с антибиотиками, у 90% пациентов происходит выздоровление.

Во время лечения препаратом происходит значительное снижение уровня соляной кислоты в желудке, в связи с этим уровень гастрина в сыворотке повышается, может повыситься и количество энтерохромаффиноподобных клеток.

Также повышается риск образования гландулярных кист в желудке. Эти кисты почти всегда доброкачественные и не требуют оперативного вмешательства.

В незначительной степени повышается риск развития инфекционных заболеваний, например, сальмонеллеза.

Эзомепразол можно использовать для заживления язв, возникших вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Препарат часто назначают для профилактики язвы желудка при приеме специфических медикаментов.

При попадании в агрессивную кислотную среду эзомепразол разлагается, в связи с этим действующее вещество находится в пеллетах и кишечнорастворимой капсуле. Небольшое количество вещества переходит в R-изомер.

После попадания в ЖКТ лекарство хорошо всасывается, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через час-два.

Биологическая доступность – 64%, при систематическом приеме – 89%. Для меньшей дозировки биодоступность ниже (при приеме 20 мл ,она 50 и 68 % соответственно).

Средство хорошо связывается с белками плазмы крови, на 97%.

На эффективность препарата незначительно влияет пища, съеденная вместе с таблеткой.

Метаболизм осуществляется в печени с помощью ферментов цитохрома P450.

В метаболизме участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. После однократного приема плазменный клиренс – 17 литров в час, при длительном лечении – 9 литров в час.

Период полувыведения – примерно 1,5 часа. Если использовать средство в течение длительного времени, то период выведения удлиняется. При одноразовом приеме препарат выводится полностью очень быстро.

Эзомепразол не накапливается в тканях организма.

Вывод метаболитов осуществляется почками или через кишечник. Не измененное вещество обнаруживается в моче в незначительном количестве (1 %).

У лиц со сниженной активностью изофермента CYP2C19 метаболизм препарата происходит благодаря CYP3A4. Величина плазменной концентрации значительно (почти на 60%) повышается.

У женщин значение AUC на 30% больше, чем у мужчин при однократном приеме. Если же лечение длительное, существенных отличий в показателях в зависимости от пола пациента не наблюдается.

У лиц с заболеваниями печени и почек метаболизм может нарушаться. При серьезных нарушениях в работе печени максимальная суточная дозировка составляет 20 мг.

Фармакокинетические показатели для людей в возрасте от 12 лет и более значительно не изменяются.

Передозировка

По инструкции Эманера передозировка случается очень редко. При приемы дозы 280 мг начинается расстройство ЖКТ, слабость. Однократная дозировка 80 мг не вызывает расстройств. Специфического антидота для лечения передозировки Эманерой нет, потому что эзомепразол связывается с белками плазмы и крови, плохо выводится гемодиализом. При возникших случаях передозировки нужно проводить симптоматическое лечение и принимать меры для поддержания функций организма согласно врачебным инструкциям.



Показания к применению

  • при ГЭРБ;
  • язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • для профилактики заболеваний ЖТК, вызванных приемом НПВС;
  • при эрозивном рефлюс-эзофагите;
  • при заболеваниях, вызванных бактерией Helicobacter pylori;
  • для профилактики возникновения пептических явз, у пациентов, принимающих НПВС после внутримышечного введения лекарств, снижающих секрецию соляной кислоты;
  • для лечения идиопатической гиперсекреции;
  • при синдроме Золлингера-Эллисона.

Особые указания

В инструкции по применению лекарства Эманера сказано и об особых указаниях, о которых следует знать пациентам:

  • при снижении массы тела, рвоте, дисфагии, подозрении на язву желудка проводится обследование на онкологию, потому что препарат маскирует симптомы злокачественных опухолей;
  • длительный прием Эманеры (от года) требует регулярного наблюдения пациентов у врача;
  • при изменении характера симптомов рекомендуется обращаться к доктору;
  • при лечении гастрита и применении тройной схемы терапии следует учитывать взаимодействия и противопоказания используемых лекарственных средств, включая Эманера;
  • эзомепразол может повышать риск развития инфекции желудка и кишечника;
  • из-за наличия в составе сахарозы препарат Эманера не рекомендован пациентам с нарушениями усвоения сахаров;
  • не влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому может использоваться при управлении машинами и сложными механизмами.



Побочные эффекты

  • головная боль и головокружение, бессонница, сонливость, депрессии, галлюцинации, перевозбуждение нервной системы, агрессия;
  • запор или диарея, метеоризм, рвота, сухость слизистой рта, боли в животе, рвота, гепатит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, обострение или возникновение заболеваний печени;
  • нефрит, гинекомастия, бронхоспазм;
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения;
  • миалгия, слабость мышц, артралгия;
  • изменения в восприятии вкуса, временное снижение зрения;
  • крапивница, высыпания на коже, алопеция, дерматит, чувствительность к свету, синдром Стивена-Джонсона;
  • реакции гиперчувствительности (отек Квинке, анафилактический шок);
  • общая слабость, отеки, потливость.

Отечественные аналоги

В Российской Федерации производятся только дженерик Эзомепразол и его дешевый предшественник – Омепразол.

Эзомепразол

Преимущество таблеток – бюджетная цена. Однако в отличие от оригинала, он не проходил никаких испытаний и не имеет широкого разнообразия лекарственных форм.

При покупке могут возникнуть сложности из-за малой популярности препарата.

Омепразол

Самый дешёвый аналог.

Омепразол не является полной копией Эманеры

Производится не только на отечественных, но и импортных заводах. Продаётся во всех аптеках. Как и другие неравноценные заменители, может использоваться только по рекомендации специалиста.

Инструкция по применению Эманеры (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, не разделяя и не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Если у больного возникают трудности с глотанием, содержимое капсул можно растворять в негазированной воде. Выпить получившийся раствор нужно не позже, чем через 30 минут после приготовления. Пеллеты не должны полностью расворяться в воде или оставаться на стенках стакана.

Возможно введение лекарства через назогастральный зонд.

Продолжительность лечения и дозировка должна определяться лечащим врачом.

Согласно инструкции на Эманеру, дозировка препарата следующая:

  • для лечения ГЭРБ назначают по 40 мг средства, 1 раз в день в течение месяца (курс может быть продлен до 2-х месяцев);
  • для профилактики ГЭРБ назначают по 20 мг препарата 1 раз в день;
  • при язве желудка назначают по 20 мг эзомепразола (+ 1 грамм амоксициллина и 500 мг кларитромицина), 2 раза в день в течение одной-двух недель;
  • для лечения язвы желудка, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных средств, назначают по 20-40 мг препарата в день, один-два месяца;
  • для профилактики язвы желудка — по 20-40 мг 1 раз в день;
  • если требуется производить профилактику кровотечений из пептических язв после внутривенного введения препаратов, понижающих уровень соляной кислоты, принимают по 40 мг средства, 1 раз в день, в течение месяца;
  • при синдроме Золлингера-Эллисона, идиопатической гиперсекреции, в начале назначают по 40 мг препарата, 2 раза в день.

При нарушениях в работе печени коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелой печеной недостаточности нельзя принимать больше 20 мг в день.

При заболеваниях почек также следует соблюдать осторожность.

Правила введения препарата через назогастральный зонд:

  • Высыпать содержимое капсулы в зонд, примерно25-50 мл воды и 5-10 мл воздуха.
  • Хорошо встряхнуть шприц, пока не образуется суспензия.
  • Убедиться, что наконечник не засорен пеллетами.
  • Присоединить наконечник шприца к зонду, при этом удерживая его наконечником вверх.
  • Быстро встряхнуть шприц, перевернуть вниз, ввести часть суспензии.
  • Снова перевернуть шприц наконечником вверх, и повторить предыдущий пункт.
  • Вводить содержимое шприца в зонд, пока суспензия не закончится.

Основным минусом, который встает перед пациентом, является стоимость фармакологического средства, а так же редкое наличие его в аптеках.

Примерная цена на 14 капсул по 20 мг – 300-350 рублей.

28 капсул по 40 мг стоит 800 руб. 40 миллиграмм активного вещества и 14 капсул стоит примерно 600 рублей.

Стоимость у аналогов Эманера существенно отличается.

Взаимодействие

Эманера может повлиять на процессы усвоения некоторых препаратов, например, всасывание которых зависит от pH желудка.

Антациды, кетоконазол, интраконазол, средства, снижающие секрецию желез желудка, будут хуже усваиваться.

Антиретровирусные средства (атазанавир, ринотавир) снижают свою эффективность при сочетании с препаратом.

Если в метаболизме лекарства участвует изофермент CYP2C19, его не следует сочетать с Эманерой. Поэтому при одновременном приеме омепразола и диазепама, имипримина, фенитоина, циталопрама, кломипрамина, вориконозола следует соблюдать особую осторожность.

Препарат можно сочетать с амоксицилином и хинидином.

При сочетании средства с кумарином или варфарином следует соблюдать осторожность и контролировать показатели МНО.

Если сочетать лекарство с кларитромицином, значение AUC у эзомепразола увеличится вдвое.

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 могут значительно повлиять на фармакокинетические показатели препарата.

Противопоказания

У средства отмечаются противопоказания, которые необходимо учесть перед лечебными мероприятиями:

  1. Использовать совместно с Эманера таблетки Атазанавир или Нелфинавир запрещено.
  2. Детям до 12-ти лет использовать препарат нельзя. Всё дело в том, что нет достаточной информации об эффекте для детей.
  3. Использование детям старше 12-ти лет возможно исключительно при диагностике ГЭРБ.
  4. Не применять при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Препарат Нексиум

Еще один медикамент, действие которого направлено на угнетение выработки соляной кислоты, – «Нексиум». Это достаточно дорогостоящий аналог. «Эманера» является дженериком оригинального средства «Нексиум», что отображается на его стоимости. Выпускается в форме раствора для инъекций, таблеток и паллет (гранул) для перорального употребления. Гранулы можно применять для лечения детей старше одного года (масса тела не менее 10 кг).

Лиофилизат показан для применения только взрослым. Согласно отзывам пациентов, средство считается одним из наиболее эффективных. Какое лекарство подойдет пациенту – «Эманера» или «Нексиум», – должен решать лечащий врач.

Болезни, при которых назначается препарат

Эманера обладает широким списком заболеваний и состояний, при которых она оказывает лечебный эффект:

  • язвы пищевода. Причина — регулярное попадание едкого желудочного сока на нежную слизистую. В результате на ней образуются крупные дефекты язвы и более мелкие эрозии. Эманера нормализует уровень кислотности и способствует скорейшему заживлению повреждённой слизистой;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Ещё не так давно основной причиной этой болезни считалось нерациональное питание и стресс. Недавно была открыта более глубокая причина образования язв — микроб Хеликобактер пилори, обитающий в желудке. Эманера в составе комплексного лечения поможет ликвидировать микроб;
  • язвы и эрозии, возникшие после приёма определённых лекарств. Многие препараты оказывают негативное влияние на слизистую. Первое место в этом ряду занимают популярные средства для лечения воспалительных заболеваний Аспирин, Нурофен, Ибупрофен. Также появление подобной язвы могут вызвать стероидные гормоны, использующиеся для лечения иммунных и других заболеваний;
  • при повышенной кислотности желудочного сока. Причиной может быть серьёзное заболевание — гастринома. Она представляет собой опухоль поджелудочной железы, которая в большом количестве выделяет гормон гастрин. Его воздействие на слизистую желудка и вызывает резкий подъём уровня кислотности. Эманера пресекает сам механизм выработки избытка соляной кислоты.

Ссылка на основную публикацию