Эспераль – описание препарата и отзывы, побочные эффекты, противопоказания и аналоги

Эспераль

Состав

В составе средства содержится дисульфирам, а также дополнительные ингредиенты: поливидон К30, магния стеарат, кармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках, которые имеют круглую форму, белый цвет с кремовым оттенком. На одной стороне таблетки — крестообразная риска, на другой — гравировка «ESPERAL«. Таблетки упакованы в полипропиленовые флаконы с пробкой по 20 штук. Флакон упакован в картонную пачку.

Также лекарство Эспераль выпускается в виде специального геля, который используется для проведения имплантации под кожу.

Фармакологическое действие

Таблетки и гель Эспераль применяются для лечения алкоголизма. Активное вещество дисульфирам действует, обеспечивая блокаду ацетальдегидрогеназы, принимающую участие в метаболизме этанола. Как следствие, в организме повышается концентрация ацетальдегида, метаболита этанола. Это провоцирует проявление у человека негативных ощущений (тахикардия, снижение давления, тошнота, рвота и др.). Следовательно, прием алкоголя становится для него источником крайне негативных ощущений. В итоге вырабатывается условно-рефлекторное отвращение к запаху и вкусу алкоголя.

Наибольший терапевтический эффект отмечается спустя 12 часов после употребления таблеток. Действие препарата может сохраняться на протяжении 10-14 дней после того, как лечение было прекращено.

Эспераль имплантат дает возможность поддерживать в организме человека постоянный уровень дисульфирама. Важно соблюдать следующее условие: перед тем, как будет проведена имплантация, человек в течение нескольких суток не должен принимать алкогольные напитки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Влияние дисульфирама основывается на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, участвующей в метаболизме этилового спирта.

После приема перорально из ЖКТ всасывается от 70 до 90% дисульфирама. Далее отмечается быстрый процесс метаболизма, вещество восстанавливается до дитиокарбамата, который либо выводится из организма в виде глюкурон-конъюгата, либо превращается в диэтиламин и сульфид углерода. Последний частично выводится через легкие человека (от 4 до 53%).

Показания к применению

Препарат применяется по следующим показаниям:

  • профилактика и терапия рецидивов хронического алкоголизма;
  • как дополнительное дезинтоксикационное средство при отравлении никелем, которое имеет хронический характер.

Противопоказания

Категорическим противопоказанием к приему препарата являются следующие болезни и состояния:

  • тяжелая форма печеночной недостаточности;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия и судороги любого происхождения;
  • психические болезни;
  • беременность и лактация;
  • выраженная чувствительность к составляющим препарата.

Относительными противопоказаниями являются:

Побочные действия

Прежде чем начинать лечение этим препаратом, человек должен четко осознавать, что это такое, и какие побочные эффекты могут проявиться в процессе лечения.

Побочные действия, которые проявляются ввиду свойств дисульфирама: ощущения металлического привкуса во рту, проявление неприятного запаха у людей с колостомией. В редких случаях может развиваться неврит зрительного нерва, гепатит, полиневрит нижних конечностей, ухудшение памяти, проявление спутанности сознания, головные боли, астения, аллергия на коже.

Побочные эффекты, которые проявляются вследствие комбинирования дисульфирама с этанолом: проявление дыхательной недостаточности, коллапс, нарушения неврологического характера, нарушения ритма сердца, стенокардия, отек мозга.

При продолжительном лечении средством могут отмечаться: психозы, похожие на алкогольные, гастрит, гепатит, обострение полиневрита. У людей, страдающих сердечно-сосудистыми болезнями, может развиться тромбоз сосудов мозга. При парестезии в лице и конечностях нужно немедленно отменять средство.

Если на фоне приема средства была принята доза алкоголя, превышающая 50-80 мл (пересчитывая на 40% этанол), возможно проявление тяжелых нарушениях в функциях дыхательной и сердечно-сосудистой систем, судороги, отеки. В таком случае проводится немедленное дезинтоксикационное лечение.

Инструкция по применению Эспераля (Способ и дозировка)

Перед тем, как начнется терапия, пациент должен пройти тщательное обследование. Кроме того, он должен четко понимать, как действует препарат, и какие последствия и осложнения могут проявляться в процессе его приема.

Инструкция на Эспераль следующая: таблетки принимаются внутрь по 500 мг. Прием осуществляется один раз, в утреннее время, во время еды. Инструкция по применению Эспераль предусматривает постепенное снижение дозы препарата до 250 мг либо до 125 мг в сутки. Как принимать средство и корректировать дозу, более подробно расскажет врач.

После начала лечения через 7-10 дней проводится алкогольная проба: 20-30 мл 40% этанола принимается после употребления 500 мг средства Эспераль. Если реакция слабая, то доза спиртного увеличивается. При этом максимальная доза может составлять 100-120 мл 40% алкоголя. Далее проводится еще одна проба в стационаре через 1-2 дня и амбулаторно через 3-5 дней. Позже препарат применяется в суточной поддерживающей дозе 150-200 мг на протяжении 1-3 лет.

Вшивание имплантатов проводится в ткань мышцы на четыре сантиметра вглубь. Как правило, подшивка проводится в верхнюю часть ягодиц или в левую подвздошную область. Изначально проводится дезинфекция и обезболивание, далее производится надрез размером приблизительно 6 мм. Подкожная клетчатка раздвигается специальным инструментом, после чего вводится препарат. Всего пациенту вводится 0,8 г препарата. После того, как имплантация завершена, накладывается шов и повязка. После подшивания Эспераль может действовать от полугода до пяти лет. Кодирование продолжается в зависимости от той дозы, которая была применена.

Передозировка

При передозировке (комбинировании дисульфирам-этанол) возможно угнетения сознания, кома, сердечно-сосудистый коллапс, осложнения неврологического характера. В таком случае проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказан прием средства с алкоголем, так как в этом случае возникает реакция непереносимости.

Нежелательно комбинировать Эспераль с Изониазидом, так как возможно нарушение поведения и координации.

При одновременном применении средства с 5-нитро-имидазолами вероятно развитие спутанности сознания, делириозных расстройств.

При одновременном приеме с Фенитоином может отмечаться быстрое увеличение концентрации фенитоина в плазме, токсические симптомы.

С осторожностью с препаратом применяются следующие ЛС:

  • Теофиллин, так как дисульфирам ингибирует его метаболизм. Поэтому дозу теофиллина нужно корректировать.
  • Варфарин и ряд других пероральных антикоагулянтов. Возникает опасность кровотечения, так как эффективность пероральных антикоагулянтов повышается. Следует регулярно контролировать уровень содержания протромбина в крови и корректировать дозировку антикоагулянтов на протяжении восьми дней после отмены дисульфирама.
  • Бензодиазепины, так как дисульфирам увеличивает уровень седативного воздействия бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм.
  • Трициклические антидепрессанты при лечении дисульфирамом значительно усиливают непереносимость алкоголя.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Средство нужно беречь от доступа детей, хранить в сухом мест при этом температура воздуха не должна быть выше 25°С.

Срок годности

Хранить Эспераль можно 3 года.

Особые указания

На протяжении того времени, пока человек принимает таблетки Эспераль, нельзя принимать спиртные напитки, а также принимать любые ЛС, в которых содержится спирт.

Если пациент использует гель Эспераль, таблетки от алкоголизма, реакция его организма на одновременный прием алкоголя может быть как быстрой, так и отстроченной. В последнем случае возможно развитие токсического гепатита, при котором поражаются почки, печень, поджелудочная железа.

Эспераль ® (Esperal ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
дисульфирам0,5 г
вспомогательные вещества: поливидон К30; карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль; магния стеарат; МКЦ; вода очищенная

во флаконах полипропиленовых по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Круглая таблетка белого с кремовым оттенком цвета с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

Показания препарата Эспераль ®

лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;

в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

тяжелая печеночная недостаточность;

эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама

Металлический вкус во рту

Неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).

Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.

Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.

Снижение памяти, спутанность сознания, астения.

Кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт

Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма, стенокардии, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Читайте также:  Что лучше диклофенак или мовалис, сравнение препаратов, можно ли применять одновременно, стоимость, отзывы

Взаимодействие

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Изониазид: нарушения поведения и координации.

5-нитро-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).

Способ применения и дозы

Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 табл. в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15–0,2 г/сут в течение 1–3 лет.

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Условия хранения препарата Эспераль ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эспераль ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки Эспераль: инструкция по применению, цена, отзывы принимавших и врачей-наркологов

Одним из эффективных лекарственных средств дисульфирамового ряда, используемых для лечения алкоголизма, является Эспераль .

При взаимодействии с этанолом происходит выраженное проявление алкогольной интоксикации.

Такая реакция подавляет тягу к спиртному с помощью инстинкта самосохранения.

Состав

Основу состава представляет вещество – дисульфирам .

В одной таблетке его содержится 500 мг.

Для лучшего усвоения активного соединения его дополняют стеаратом магния, МКЦ и эксципиент К 30 карбокси этилцеллюлозой натриевой.

Внешние признаки таблеток:

  • круглая форма;
  • цвет кремовый, приближённый к белому;
  • раздельная риска на одной плоскости, гравировка «ЕSРЕRАL» с другой стороны.

Одним из способов введения лекарства предусматривает закладку активного вещества под лопатку.

Фармакология

Активное соединение замедляет действие многих ферментов.

Помехи, создаваемые дифульфирамом в отношении ацетальдегид-дегидрогеназы провоцирует повышение концентрации ацетальдегида, который преобразует этиловый спирт в продукты распада.

Вследствие разрыва естественного процесса очищения организма от алкоголя наблюдаются выраженные симптомы интоксикации:

  • тошнота, рвота;
  • покраснение лица;
  • приступ тахикардии;
  • гипотензия;
  • ощущения дискомфорта.

После переживания физических страданий у пьющего человека вырабатывается отвращение к алкоголю.

Купить лекарство можно практически в каждой аптеке.

Также доступно заказать препарат в интернет-магазине. В данном случае возможна доставка товара на дом.

Реализуется фармакологический продукт с условием предъявления рецепта.

  • Стоимость упаковки – 1426 руб. (20 шт.)
  • Вшивание торпеды с гелем сроком на 1 год стоит около 8000 рублей . Ежегодно для продления действия лекарства делают процедуру, которая обходится пациенту в 1500-2000 рублей .

Показания к применению

Основное направление использования фармакологического продукта – адъювантная терапия , целью которой является предупреждение рецидива алкогольной зависимости.

Инструкция по применению

Таблетированную форму принимают исключительно перорально. Схема лечения предлагается лечащим врачом или используется вариант, предложенный в аннотации.

Суточная дозировка активного вещества – 500 мг , что соответствует одной таблетке. Её принимают в утренние часы во время завтрака.

Проглатывать пилюлю нужно целиком, запивая чистой водой (150-200 мл).

Длительность курса определяет специалист, который контролирует лечение пациента.

Побочные эффекты

Перечень возможных побочных реакций у фармсредства внушительный.

В ходе проведения клинических испытаний были выявлены следующие риски негативной реакции организма на дисульфирам:

  • нарушения работы ЖКТ (диарея, боли в желудке, тошнота, рвота, неприятный запах изо рта, металлический привкус во рту);
  • дисфункция печени (увеличение концентрации трансаминаз, гепатит разной этиологии);
  • неврология (неврит зрительного нерва, спутанность сознания, головная боль, полиневрит нижних конечностей);
  • дерматология (кожная сыпь и прочие проявления, характерные для аллергии).

При нарушении режима запрета одновременного приёма алкоголя с лекарством у пациента наблюдается общее недомогание, приступы судороги, гипотензия и другие симптомы.

В тяжёлых случаях возможна сердечная недостаточность, инфаркт и даже внезапная смерть.

Ограничения к применению

Фармсредство не назначают при наличии аллергии на активное соединение препарата или дополнительные компоненты, используемые в производстве.

Ограничения касаются патологий:

  • дыхательная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • дисфункция почек;
  • психические расстройства;
  • тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания;
  • серьёзные неврологические болезни.

Беременность и период лактации также входят в перечень противопоказаний.

Передозировка

При нарушении схемы приёма лекарства, а именно увеличении дозировки, возможны неврологические расстройства:

  • спутанность сознания;
  • энцефалопатия;
  • кома;
  • экстрапирамидный синдром и др. неврологические осложнения.

Для устранения проблем пациенту назначают симптоматическую терапию.

Меры предосторожности

Применять фармсредство возможно только после проведения ряда исследований .

На основании полученных заключений и результатов лабораторных анализов лечащий врач принимает решение о целесообразности лечения препаратом Эспераль.

Лекарственное средство используется пациентом только после его согласия на проведение лечения.

Перед употреблением таблеток лечащий врач предупреждает обо всех возможных последствиях взаимодействия действующего вещества со спиртными напитками.

  • Одним из важных исследований до начала терапии – функциональные пробы печени. Проводят их до приёма препарата, затем – с одинаковым интервалом на протяжении всего курса. В случае увеличения уровня трансаминаз в крови до трёхкратной нормы Эспераль отменяют.
  • Пациентам, у которых диагностирован никелевый дерматит, назначают средство с осторожностью. Это обусловлено риском развития гепатита.
  • Чтобы избежать неожиданных реакций организма на тандем дисульфирама с алкоголем, нужно учесть, что спирт присутствует в некоторых видах косметики, лекарственных настойках, продуктах питания и пр. Пациент может упустить из вида состав принимающих средств, в результате чего резко ухудшится самочувствие на фоне побочных эффектов.
  • В педиатрии Эспераль не практикуется.
  • В процессе управления сложными механизмами или при выполнении ответственной работы, требующей высокой концентрации внимания, следует проявлять осторожность. Препарат способен вызывать спутанность сознания, влиять на психомоторику.

Взаимодействие

Производитель предупреждает в аннотации о нежелательных комбинациях Эспераль с другими фармакологическими продуктами.

Это касается следующих медикаментов:

  • лекарства, относящиеся к группе 5-нитроимидазола (последствия – психотическое расстройство, спутанность сознания);
  • Изониазид (нарушение координации движения, изменение поведения);
  • Фенитоин (угнетение метаболизма, признаки интоксикации);
  • антикоагулянты (риск кровоизлияния, усиление антикоанулянтного действия).

Также не рекомендуется совмещать рассматриваемое средство с алкоголем из-за развития дисульфирамовой реакции .

Эспераль гель

Эспераль кроме таблетированной формы выпускается в виде геля .

Вводят средство в организм инъекционным способом:

Распространённым методом является вшивание Эспераль от алкоголизма под лопатку.

Процедура проводится в условиях клиники. Предварительно пациента обследуют с целью выявления противопоказаний.

Манипуляции не проводят для людей пожилого возраста (старше 60 лет) и тех, у кого выявлены серьёзные проблемы со здоровьем.

  • Процедуру выполняют с применением местной анестезии. Гель вводят под лопатку с помощью специального медицинского инструмента. Беспокоиться о сохранности блокиратора не стоит, он находится под костью, которая его и защищает.

Рассасывание средства происходит постепенно благодаря кровотоку и дисульфирамового депо. Эффекта хватает примерно на год.

Качество обследования и выполнения самой процедуры влияет на то, сколько держится в организме дисульфирам. Для пролонгации курса пациенту спустя год назначают повторную процедуру.

  • Реже инъекции вводят напрямую в вену или ягодицу . После использования внутривенного способа у пациента может наблюдаться повышение температуры тела. При высоких показателях рекомендуется принять жаропонижающее лекарство. Если на протяжении 3-х дней нормализовать состояние не удалось, следует обратиться к лечащему врачу.

Действие геля начинается спустя 3-5 мин. после употребления алкоголя. Этот короткий период можно использовать для высвобождения спиртного напитка из желудка для предотвращения развития негативной реакции организма.

После ввода инъекции препарат работает полноценно уже через 6 часов.

Если принято решение о раскодировании, назначается процедура. Суть манипуляций сводится к введению антидота.

Отзывы пациентов, принимавших препарат

Виталий, 30 лет:

Первый день после процедуры немного трясло, выступал холодный пот. Потом всё прошло.

Была ужасная реакция на пиво, когда не смог отказать себе в одной кружке. Физическая боль была такой, что повторить «подвиг» не смог.

Читайте также:  Инулин - что это такое, инструкция по применению, польза и вред препарата, цены

Андрей Валентинович, 49 лет:

Побочных эффектов во время приёма лекарства не ощущал, кроме неприятного привкуса во рту. Один раз была реакция на дисульфирам из-за того, что по забывчивости принял настойку на спиртовой основе.

Эффект после 6 месяцев приёма лекарства – стойкое отвращение к алкоголю. Даже пиво не тянуло выпить в летнюю жару.

Отзывы врачей-наркологов

Матвеев И. М., врачебный стаж 26 лет:

Только после полного обследования принимается решение о том, что больше подходит определённому пациенту: таблетки или гель.

Моё мнение относительно Эспераль – наилучший результат даёт вшивание под кожу гелеобразной капсулы. Проконтролировать приём таблеток невозможно, если сам пациент не будет относиться к лечению ответственно.

Юрченко А. Т., врачебный стаж 17 лет:

Кодирование от алкоголизма путём введения геля считаю предпочтительней, нежели приём таблеток. Хотя при взаимодействии с этанолом достигается идентичный эффект.

Залогом успешного лечения являются следующие факторы: осведомлённость пациента о последствиях смешивания препарата с алкоголем, мотивация покончить с пьянкой (сильная!), самоконтроль.

Аналоги

В борьбе с алкоголизмом используются разные препараты.

Среди них много средств с аналогичными фармакологическими свойствами:

  • Тетурам – 120 руб.;
  • Лидевин – 1291 руб.;
  • Антаксон – 1312 руб.

Видео


Эспераль – инструкция по применению и механизм действия, показания, форма выпуска и цена

Гель или таблетки Эспераль от алкоголя вызывают неприятную реакцию на спирт, которая проявляется симптомами тошноты, рвоты, приливов крови к лицу. Такое действие медикамента называется аверсивным. Регулярное применения средства вызывает реакцию отвращения к спиртному из-за токсического отравления организма в результате употребления. Препарат принимают только в указанной дозировке, ведь в худшем случае может наступить летальный исход.

Что такое Эспераль

В 40-х годах прошлого столетия было обнаружено взаимодействие дисульфирама с алкоголем. Сделал это датский ученый Мортенсен-Ларсен. Он выявил ярко выраженную вегетососудистую реакцию у сотрудников цеха вулканизации каучука, которые употребляли спиртное и были связаны с реагентом тетраэтилтиурамдисульфирамом. На основании клинических исследований из этого вещества был синтезирован дисульфирам, ставший основой для нескольких противоалкогольных медикаментов. В их число входит и лекарство Эспераль, который направлен на формирование отвращения к спиртному.

Состав и форма выпуска

Существует 2 формы выпуска данного медикамента – таблетки и гель для метода имплантации под кожу. Основой обоих видов выступает вещество дисульфирам в разной концентрации. Отличаются формы по вспомогательным веществам. Это подробно отражено в таблице:

Концентрация активного компонента

Магния стеарат, кармеллоза натрия, поливидон К430, микрокристаллическая целлюлоза

Имеют округлую форму, кремовый оттенок. На одной стороне таблетки есть крестообразная риска, а на другой надпись – ESPERAL. Препарат упаковывается по 20 штук в полипропиленовые флаконы

Официально зарегистрирована только лекарственная форма в виде таблеток. Уколы Эспераль производятся при помощи геля, который представляет собой пролонгированную форму дисульфирама (депо). В результате подшивки под кожу действующий компонент медленно высвобождается, поступая в ежедневной дозировке в кровь. По принципу действия гель можно сравнить с имплантами, но в отличие от них эта форма выпуска не оставляет рубцов на коже.

Фармакологическое действие

Активный компонент таблеток и геля дисульфирам обеспечивает блокаду фермента ацетальдегидрогеназы, который участвует в метаболизме этанола. Результатом применения является повышение в организме концентрации ацетальдегида. Это метаболит этанола. Данное вещество у человека вызывает ряд неприятных симптомов, включая:

  • тахикардию;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • ощущение страха;
  • тремор рук;
  • снижение давления.

В результате употребления спиртного становится для алкоголика источником крайне негативных ощущений. Это ведет к выработке условного рефлекса в виде стойкого отвращения к запаху и вкусу алкогольных напитков. Максимальная эффективность препарата наблюдается спустя 12 часов после приема таблетки. Она продолжает действовать в течение 10-14 дней после прекращения лечения алкоголизма.

Подшивание Эспераль проводят только при условии, что за несколько дней до процедуры человек не употреблял алкоголь. Фармакокинетика препарата:

  • после перорального приема таблеток действующий компонент всасывается их ЖКТ на 70-90%;
  • далее он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата;
  • это вещество либо выводится из организма, либо превращается в диэтиламин и сульфид углевода;
  • последний компонент на 4-53% выводится через легкие.

Показания к применению

Основным показанием к терапии Эспералем является хронический алкоголизм. Препарат используют для лечения и профилактики рецидивов при длительной форме зависимости в случае обращения к другим методам лечения. Это касается срывов и длительных запоев у алкоголика. Дополнительно медикамент может применяться при сильном отравлении никелем как дезинтоксикационное средство.

Инструкция по применению геля Эспераль

Вшивание импланта производится в левую подвздошную область или под верхнюю часть ягодиц. Перед процедурой проводят дезинфекцию и обезболивание. Имплантаты вводят на 4 см в мышечные ткани через небольшой разрез длиной примерно 6 мм. При помощи специального инструмента раздвигают подкожную клетчатку, после чего вводят 0,8 г геля. По окончании процедуры имплантации накладывают шов и повязку. Действие Эспераля после подшивания может длиться от 6 месяцев до 5 лет. Конкретная длительность кодирования определяется дозой введенного препарата.

Как принимать таблетки Эспераль

Перед началом терапии требуется полное обследование больного. Кроме того, пациент должен понимать действие медикамента и то, какие последствия могут возникнуть в результате приема алкоголя на фоне лечения. Инструкция по приему таблеток следующая:

  • ежедневно с утра по 500 мг во время еды;
  • спустя 7-10 дней дозу уменьшают до 250 мг, проводят несколько алкогольных проб в виде приема 20-30 мл 40% этилового спирта, которые и вызывают отвращение к алкоголю (при слабой реакции дозу спиртного напитка увеличивают, но не более 100-120 мл);
  • через 1-2 дня проводят еще одну пробу в стационаре, а спустя еще 3-5 дней уже амбулаторно;
  • далее пациента переводят на поддерживающую дозировку – 125 мг 1 раз в сутки на протяжении 1-3 лет.

Особые указания

Употреблять спиртное нельзя на протяжении всего лечения Эспералем. То же касается всех лекарственных средств, которые в своем составе содержат спирт. Судя по отзывам, во избежание попадания даже маленькой дозы стоит отказаться от кефира и кваса. При использовании пациентом геля или таблеток реакция может быть быстрой или отсроченной. В последнем случае есть риск развития токсического гепатита. Это заболевания поражает печень, почки и поджелудочную железу.

При беременности

Период лактации и беременности являются абсолютными противопоказаниями к применению таблеток или геля. Это связано с токсическим эффектом препарата, что опасно как для матери, так и для плода. Если есть необходимость лечения данным медикаментом во время лактации, то на период терапии грудное вскармливание придется прервать и перейти на искусственное.

В детском возрасте

Абсолютным противопоказанием к применению средства является и детский возраст. Пациентам до 18 лет запрещается использование Эспераля. Это связано с отсутствием клинических данных о влиянии препарата на детский организм. Кроме того, алкогольная зависимость является преимущественно взрослой болезнью. Даже если ребенок страдает ею, ему назначают другие методы лечения.

Лекарственное взаимодействие

Абсолютным противопоказанием является сочетание алкоголя и дисульфирама, так как это вызывает реакцию непереносимости. Не рекомендуется сочетать препарат Эспераль от алкоголизма с Изониазидом из-за потенциально возможного нарушения координации и поведения. Другие особенности комбинирования данного препарата на основе дисульфирама:

  • на фоне приема Фенитоина отмечается быстрое увеличение концентрации действующего компонента в плазме;
  • ингибирует метаболизм Теофиллина, поэтому его доза требует корректировки;
  • при использовании Варфарина или дозы антикоагулянтов других видов повышается их эффективность и появляется риск кровотечения;
  • увеличивает седативное действие бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм;
  • непереносимость алкоголя увеличивается при дополнительном приеме трициклических антидепрессантов.

Совместимость с алкоголем

Этот медикамент абсолютно несовместим с алкоголем. Процедура кодирования данным средством основана на физической невозможности употребления спиртного. Пациент, подвергающийся такой терапии, не может пить алкоголь без появления тяжелых и даже иногда опасных симптомов интоксикации. Если все же употребить спиртное на фоне лечения, то это приведет к:

  • угнетению или потере сознания вплоть до состояния комы;
  • дыхательной недостаточности – одышке и учащению дыхания;
  • инфаркту миокарда;
  • отеку головного мозга;
  • тяжелым приступам стенокардии;
  • нарушениям сердечного ритма;
  • отеку легких;
  • судорогам.

Побочные действия

Перед началом лечения нужно изучить не только принцип действия препарата, но и возможные нежелательные реакции в результате приема. Чаще побочные эффекты проявляются после употребления алкоголя, но есть и те, которые от этого не зависят:

  • металлический привкус во рту;
  • неврит зрительного нерва;
  • полиневрит нижних конечностей;
  • спутанность сознания;
  • гепатит;
  • головная боль;
  • астения;
  • аллергия;
  • ухудшение памяти.

Если терапия продолжается длительный период, то возможно развитие психозов, гастрита, обострения полиневрита, гепатита. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга. Немедленная отмена средства требуется при парестезии в лице и конечностях. При употреблении на фоне лечения дозы алкоголя более 50-80 мл, судя по отзывам, возможно развитие тяжелых осложнений, включая:

  • судороги;
  • отеки;
  • нарушения работы дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Эспераль

Инструкция по применению

Немного фактов

Эспераль представляет собой лекарство из группы блокаторов ацетальдегидрогеназы, использующееся в качестве терапии от этаноловой зависимости. Препарат создаёт у пациента стойкий условный рефлекс, выражающийся в отвращении к алкоголесодержащим напиткам (преимущественно – к аромату и вкусу).

Читайте также:  Левомеколь при геморрое - инструкция по применению мази, отзывы о лечении

Состав и форма выпуска

В состав Эспераля входят следующие основные и вспомогательные ингредиенты:

  • дисульфирам;
  • поливинилпирролидон;
  • Na-карбоксиметилцеллюлоза;
  • Ma-стеариновокислый;
  • МКЦ.

Средство выпускается в форме больших округлых белых пилюль (возможен бежевый оттенок) дозировкой по 0,5 грамма, на которых с одной стороны присутствует крестовидная насечка, а на противоположной – надпись «esperal». Пилюли фасуются в пузырьки по 20 шт., по одному пузырьку в коробке из картона.

Фармакологические свойства

Действующее вещество Эспераля – дисульфирам – представляет собой блокатор ацетальдегидрогеназы, который ограничивает способность печени выводить продукты переработки этилового спирта. Ингибирование фермента приводит к значительному повышению ацетальдегида, в который превращается этанол в процессе метаболизма. На фоне блокирования воздействия ацетальдегидрогеназы употребление алкогольных напитков вызывает развитие различных неприятных эффектов, включающих в себя:

  • вертиго;
  • тошноту и рвотный рефлекс;
  • падение кровяного давления;
  • приливы;
  • нарушение сердечного ритма.

Всё это способствует закреплению условной реакции отторжения, проявляющейся в неприятии спиртосодержащих напитков. Наивысшая клиническая эффективность наступает по прошествии 10-15 часов от приёма пилюль, а отрицательные ощущения от этанола сохраняются 1-2 недели от последнего приёма лекарства.

Показания к употреблению

Препарат предназначен для лечения этаноловой зависимости (хронической или рецидивирующей формы), так как имеет стойкое действие на организм. Также практикуется применение лекарства в терапии хронической интоксикации соединениями никеля. Возможно назначение средства и при других клинических показаниях.

Способ и особенности употребления

Предварительно пациент должен пройти тщательное обследование. Также его нужно проинформировать относительно возможных осложнений и последствий лечения.

Эспераль принимается перорально по 1 таблетке в день (0,5 грамма дисульфирама). Следует осуществлять приём во время завтрака, придерживаясь индивидуального плана. В дальнейшем количество следует уменьшать ½ таблетки (0,25 грамма дисульфирама) или ¼ таблетки (0,125 грамма дисульфирама) в день. В дальнейшем доза варьируется в зависимости от индивидуальных реакций пациента и терапевтического эффекта.

По прошествии 1,0-1,5 недель следует провести алкогольно-тетурамовою пробу: дать пациенту 1 таблетку лекарства и от 20 до 30 миллилитров крепкого алкогольного напитка (40% раствора этилового спирта). В случае слабо выраженной реакции количество алкоголесодержащего напитка следует поднять на 15 миллилитров (но не более 120 миллилитров суммарно). Исследование нужно выполнить повторно через несколько дней в стационарных условиях и через пять суток – амбулаторно, корректируя количество алкоголя и медикамента на основе результов.

После этого инструкция по применению допускает использование медпрепарата в поддерживающих количествах (0,125-0,25 грамма) на протяжении 12-36 месяцев.

Меры предосторожности

Во время терапии необходимо исключить возможность употребления алкоголесодержащих напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Противопоказания

Строжайше запрещено применение Эспераля при наличии у больного следующих противопоказаний:

  • острое нарушение функций почек;
  • инсулинозависимый диабет;
  • эпилепсия;
  • судороги любой этиологии;
  • наличие в анамнезе психиатрических заболеваний;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к ингредиентам.

Нежелательно использовать медикамент в следующих случаях:

  • нарушения работы почек средней тяжести;
  • тиреотоксикоз.

Использование при беременности

Назначение медпрепарата в период беременности или лактации запрещено.

Совместимость с алкоголем

Несовместимость дисульфирама с алкоголесодержащими напитками является основой для терапевтического применения медикамента в терапии этаноловой зависимости.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции на дисульфирам:

  • привкус металла;
  • нежелательные запахи;
  • желтуха или гепатит.

У больных с экземой, вызванной отравлением соединениями никеля:

  • множественное поражение нервов;
  • поражение зрительного нерва;
  • ухудшение кратковременной и долговременной памяти;
  • запутанность сознания;
  • общая слабость;
  • мигрени;
  • аллергия.

В сочетании с алкоголем:

  • недостаточность органов дыхания;
  • коллапс;
  • тахикардия;
  • стенокардия;
  • инфаркт (крайне редко);
  • нейропатии;
  • отечность мозговых оболочек.

На фоне долгосрочного приёма:

  • псевдоалкогольные психозы;
  • гепатит и желтуха;
  • гастродуоденит и гастрит;
  • тромбоз в капиллярах ЦНС;
  • усугубление полиневритов.

Передозировка

Одновременный приём вместе с большими количествами этанола может стать причиной необратимых осложнений и тяжёлых заболеваний (кома, коллапс, инфаркт, неврологические нарушения).

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарство повышает концентрацию Фенитоина при совместном приёме. Чрезмерно усиливает действие пероральных антикоагулянтов и аналогов диазепама. Совместно с изониазидом возможна негативная неврологическая симптоматика. Совместно с Теофиллином необходимо уменьшить дозировку Эспераля. Трициклические антидепрессанты усугубляют отрицательные эффекты реакции на этанол.

Условия продажи

Инструкция предусматривает отпуск медикамента строго по рецепту.

Условия хранения

Эспераль нужно хранить при температуре не боле 25 градусов тепла в сухом месте, защищённом от доступа детей и домашних животных. Срок пригодности составляет 36 месяцев.

Эспераль

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Таблетки Эсперали: хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения).

Таблетки Эсперали для имплантации: хронический алкоголизм (лечение); хроническое отравление никелем (дезинтоксикация).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, таблетки для имплантаций

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Эсперали, тиреотоксикоз, заболевания ССС в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., ХСН), туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, ХОБЛ, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полиневропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, период лактации.

C осторожностью. Возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приема дисульфирама (действующего вещества Эсперали) в анамнезе.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки Эсперали: внутрь, утром натощак, перед завтраком, в начале лечения средняя доза препарата – 500 мг/сут, в последующем ее постепенно снижают до 250-125 мг/сут.

П/к и в/м (имплантация Эсперали). После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, вводя таблетки крестообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза Эсперали составляет 800 мг (8 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.

Фармакологическое действие

Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления (“приливы” крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола.

Длительность действия пероральных таблеток Эсперали – 48 ч.

Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Реакции “дисульфирам-этанол” могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации Эсперали. В случае приема этанола происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама (действующего вещества Эсперали) в кровь.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты Эсперали.

Таблетки Эсперали: “металлический” привкус во рту, неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с колостомой, гепатит, полиневропатия нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения, головная боль, кожные аллергические реакции.

Таблетки Эсперали для имплантации: нагноение (в результате трения поясом, преждевременного удаления швов), феномен отторжения (когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза), аллергический дерматит.

Передозировка Эспералью. Симптомы: коматозное состояние, коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния ССС, дыхательной системы.

Особые указания

Перед имплантацией Эсперали следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола.

Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток.

В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки.

В случае одновременного назначения Эсперали с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Взаимодействие

Эффекты (в т.ч. нейротоксические) Эсперали усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин), метронидазол, изониазид; снижает аскорбиновая кислота (реакцию на этанол).

Повышает концентрацию в плазме ЛС, метаболизирующихся в печени, вследствие ингибирования микросомального окисления.

Применение Эсперали усиливает токсические эффекты антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем ингибирования их метаболизма.

Изониазид повышает риск возникновения нарушений поведения и координации движений.

Фенитоин повышает риск возникновения побочных эффектов Эсперали, метронидазол – риск развития нарушений психики, возникновения бреда.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск кровотечений.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Эспераль

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Ссылка на основную публикацию