Хлорпротиксен – показания, дозировка для детей и взрослых, совместимость с алкоголем и противопоказания

Хлорпротиксен

Состав

В составе одной таблетки Хлорпротиксена содержится 15 или 50мг гидрохлорида (в зависимости от формы выпуска).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, стеарат кальция, кукурузный крахмал, тальк, сахароза.

Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол, опаспрей М-1-1-6181, тальк.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой в блистерах по 10 штук. В картонной пачке находится три блистера.

Также существует вариант в каплях и раствор для инъекций в ампулах по 2мл (50мг), в упаковках по 10 и 100 ампул.

Фармакологическое действие

Препарат является антипсихотическим средством (нейролептиком), что происходит благодаря тому, что на дофаминовые рецепторы он оказывает блокирующее воздействие. Блокируя эти рецепторы, препарат оказывает также аналгезирующее и антиэметическое действия.

Помимо этого, Хлорпротиксен обладает антигистаминным и гипотензивным действиями, блокируя α1-адренорецепторы, 5-HT2-рецепторы, а также H1-гистаминовые рецепторы.

Показания к применению Хлорпротиксена

Хлорпротиксен – это седативный нейролептик, имеющий обширный спектр показаний, в число которых входят:

  • похмельный абстинентный синдром, встречающийся при наркоманиях и алкоголизме;
  • психозы, в том числе и маниакальные состояния и шизофрения, которые протекают с тревогой, психомоторным возбуждением и ажитацией;
  • расстройства поведения у детей;
  • бессонница;
  • возбуждение, гиперактивность, раздражительность, спутанность сознания у людей преклонного возраста;
  • боли (препарат применяется вместе с анальгетиками).

Фармакодинамика и фармакокинетика

При пероральном приеме биодоступность препарата Хлорпротиксен составляет примерно 12%. Из кишечника препарат быстро абсорбируется, а через 2 часа в сыворотке крови достигается максимальная концентрация препарата.

Период полувыделения из организма составляет примерно 16 часов. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и небольшими количествами выделяется вместе с грудным молоком. Нейролептической активности метаболиты не имеют, выделение происходит с мочой и калом.

Противопоказания

Препарат противопоказан к применению при:

  • любых угнетениях центральной нервной системы, включая угнетения, вызванные приемом опиатов, алкоголяили барбитуратов;
  • сосудистом коллапсе;
  • коматозных состояниях;
  • феохромоцитоме;
  • заболеваниях кроветворных органов;
  • повышенной чувствительности к присутствующим в составе Хлорпротиксена компонентам.

Побочные действия

  • Для пищеварительной системы: может наблюдаться психомоторное торможение, повышенная утомляемость, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, головокружение. В некоторых случаях может произойти значительное усиление беспокойства, что наиболее часто проявляется у шизофреников или больных с манией.
  • Для сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ, тахикардия.
  • Для пищеварительной системы: есть вероятность возникновения холестатической желтухи.
  • Для кроветворной системы: возможны лейкоцитоз, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения.
  • Для органов зрения: может появиться помутнение хрусталика и роговицы с последующим ухудшением зрения.
  • Для обмена веществ: может нарушиться углеводный обмен, усиление потоотделение, увеличение массы тела и аппетита.
  • Для эндокринной системы: аменорея, гинекомастия, галакторея, ослабление либидо и потенции.
  • Дерматологические реакции: может появиться фотодерматит, фотосенсибилизация.
  • Эффекты, вызванные антихолинергическим действием: нарушения аккомодации, запор, дизурия, сухость во рту.

Инструкция по применению Хлорпротиксена (Способ и дозировка)

При похмельном абстинентном синдроме, вызванным наркоманией или алкоголизмом

Суточная доза препарата в таблетках составляет 500мг и разделяется на 2-3 приема. Как правило, курс лечения продолжается в течение 7 дней. Когда исчезают проявления абстиненции, постепенно снижают дозу. Суточная поддерживающая доза равняется 15-45мг, ее достаточно, чтобы уменьшить риски развития очередного запоя и стабилизировать состояние пациента.

При психозах, включающих в себя маниакальные состояния и шизофрению

Лечение начинается с суточной дозы в 50-100мг, дозировка постепенно увеличивается, пока не будет достигнут оптимальный эффект, как правило, до 300мг. Для отдельных случаев дозировку нужно увеличить до 1200мг в сутки. Суточная поддерживающая доза составляет примерно 100-200мг. Как правило, суточную дозу препарата разделяют на два-три приема, при этом рекомендуется употреблять меньшую дозу в дневное время, а вечером – большую часть, что обусловлено выраженным седативным действием препарата.

При неврозах, депрессивных состояниях и психосоматических расстройствах

Самостоятельно или как дополнение к терапии при помощи антидепрессантов, препарат применяют при депрессиях, а особенно при таких состояниях, которые сочетаются с тревогой. При психосоматических нарушениях, которые сопровождаются депрессивными расстройствами и тревогой, а также при неврозах может быть назначена суточная доза до 90мг. Обычно суточную дозировку разделяют на несколько приемов. Учитывая отсутствие лекарственной зависимости от препарата или развития привыкания к нему, можно достаточно продолжительное время без особых рисков принимать Хлорпротиксен.

Инструкция по применению при бессоннице

За час до сна принимается 15-30 мг препарата.

При болях

Препарат способен потенцировать анальгетические действия, поэтому может использоваться для лечения пациентов, страдающих болями. В таких случаях препарат назначается вместе с анальгетиками, дозировка составляет 15-300мг.

Передозировка

В случае передозировки могут проявиться следующие симптомы: гипер— или гипотермия, судороги, экстрапирамидные симптомы, сонливость, шок или кома.

В случае передозировки Хлорпротиксеном производится поддерживающее и симптоматическое лечение. В кратчайшие сроки нужно сделать промывание желудка, также рекомендуется прием сорбента. Требуется принять меры, которые направлены на поддержание деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Нельзя использовать адреналин, поскольку он может послужить причиной понижения артериального давления. Экстрапирамидные расстройства можно купировать Бипериденом, а судороги – Диазепамом.

Взаимодействие

Одновременный прием препарата с этанолом или препаратами, содержащими этанол, а также с анестетиками, снотворными, седативными, нейролептическими и опиоидными анальгетиками может усиливать угнетающее действие Хлорпротиксена на центральную нервную систему.

Препарат усиливает действие средств гипотензивного действия.

При одновременном приеме Хлорпротиксена с адреналином может произойти тахикардия и артериальная гипотензия.

Препарат снижает порог судорожной активности, поэтому для больных эпилепсией требуется дополнительная коррекция дозировки противоэпилептических препаратов.

Одновременный прием препарата с Галоперидолом, Метоклопрамидом, Резерпином или фенотиазинами может стать причиной экстрапирамидных расстройств.

Свойство Хлорпротиксена, блокирующее дофаминовые рецепторы, также уменьшает эффективность действия препарата Леводопа.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках по рецепту.

Условия хранения

Хранить лекарство Хлорпротиксен следует в прохладном месте с температурой окружающего воздуха не более 25°C и отсутствии света.

Срок годности

Препарат хранится 2 года.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат Хлорпротиксен пациентам, которые страдают паркинсонизмом, эпилепсией, в случае склонностей к коллапсам, при выраженной дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточности, сахарном диабете, выраженных нарушениях почек и печени, гипертрофии предстательной железы, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга.

Прием препарата может послужить причиной ложного положительного результата для иммунобиологического теста на беременность при помощи мочи, изменениям интервалов QT на ЭКГ, а также ошибочному повышению в крови уровня билирубина.

Препарат отрицательно воздействует на деятельность, которая сопряжена с высокой скоростью физических и психических реакций – управление автотранспортом, работа на высоте, обслуживание машин и прочее.

При лечении Хлорпротиксеном рекомендуется избегать повышенного облучения солнечными лучами (инсоляции).

Аналоги Хлорпротиксена

Хлорпротиксен 15 Лечива, Хлорпротиксен 50 Лечива, Трускал.

Синонимы

Таразан, Хлорпротиксена гидрохлорид, Ветакалм, Минитиксен, Тактаран, Труксил, Хлотиксен, Триктал, Тарактан, Труксал.

Детям

Для коррекций нарушений поведения у детей препарат назначают из расчета 0,5-2мг на килограмм массы тела ребенка.

С алкоголем

Рекомендуется отказаться от употребления алкогольных напитков во время курса лечения препаратом.

При беременности и лактации

По возможности, Хлорпротиксен не должен назначаться для лечения во время беременности и в период лактации.

Отзывы о Хлорпротиксене

Судя по отзывам о Хлорпротиксене на форумах, он является отличным снотворным. Что касается его действия при психозах, то здесь мнения расходятся – одни считают, что препарат (производства компании Зентива) отлично купирует психозы, а другие (которых большинство) считают, что для этих целей препарат слабо подходит. В основном, мнения тех, кто говорили, от чего таблетки Хлорпротиксен, сводились к тому, что это прекрасное снотворное, помогающее при психозах.

Из негативных отзывов можно выделить сонливость, которая наступает после приема препарата и небольшую заторможенность. У некоторых появлялись значительные беспокойства, вызванные галлюцинациями. Но при этом наибольшее количество отзывов – положительные.

Отзывы врачей о Хлорпротиксене сводятся к тому, что это неплохой нейролептик, но со строгими показаниями к применению. Препарат нельзя принимать совместно с алкоголем и следует строго соблюдать дозировку.

Цена Хлорпротиксена, где купить

Стоимость 30 таблеток Хлорпротиксена по 15мг начинается от 135р.

Купить в Москве 30 таблеток Хлорпротиксена по 50мг можно от 219 до 271р за упаковку.

Хлорпротиксен – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное или группировочное наименование

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит:

Хлорпротиксена гидрохлорид – 15,000 мг

Крахмал кукурузный – 10,000 мг
Лактозы моногидрат – 92,000 мг
Сахароза – 10,000 мг
Кальция стеарат -1,500 мг
Тальк – 1,500 мг

Опадрай 32F250007 красный – 5,000 мг

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:

Хлорпротиксена гидрохлорид – 50,000 мг

Крахмал кукурузный – 37,500 мг
Лактозы моногидрат – 135,000 мг
Сахароза – 20,000 мг
Кальция стеарат – 3,750 мг
Тальк – 3,750 мг

Опадрай 32F220033 желтый – 7,500 мг

Описание

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX: N05AF03.

Фармакологические свойства

Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов. In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам типа D1 и D2. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2-рецепторам, a1- адренорецепторам, гистаминовым (H1) и холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.

Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы. Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1 %) и поздней дискинезии (около 0,05 %) свидетельствуют, что хлорпротиксен может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами.

Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенциирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием.

Фармакокинетика

При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа (диапазон 0,5-6 часов). Средняя биодоступность хлорпротиксена при приеме внутрь составляет около 12 % (диапазон 5-32 %).

Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99 %. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм хлорпротиксена осуществляется преимущественно путем сульфоокисления и N-деметилирования боковой цепи. В меньшей степени выражено гидроксилирование кольца и N-окисление. Хлорпротиксен определяется в желчи, что свидетельствует о наличии кишечно-печеночной циркуляции препарата. Метаболиты хлорпротиксена лишены нейролептической активности.

Период полувыведения составляет около 16 часов (диапазон 4-33 часа). Средний системный клиренс (Cls) соответствует примерно 1,2 л/мин. Экскреция хлорпротиксена осуществляется с калом и мочой.

У женщин, кормящих грудью, хлорпротиксен в незначительных количествах выделяется с молоком. Показатель соотношения концентрация препарата в материнском молоке и в плазме крови варьирует от 1,2 до 2,6.

Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов, страдающих алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или в состоянии острой интоксикации.

Показания к применению

  • Шизофрения и другие психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревожностью.
  • Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.
  • Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением, беспокойством, бессонницей, нарушениями сна.
  • Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения.
  • Боли (в комбинации с анальгетиками).
  • Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ.
  • Повышенная чувствительность к препаратам группы тиоксантенов.
  • Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома.
  • Известные некоррегируемые гипокалиемия или гипомагниемия.
  • Наличие в анамнезе пациентов клинически значимых сердечно-сосудистых заболеваний (например, брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту), недавно перенесенного инфаркта миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности, сердечной гипертрофии, аритмий, при которых назначают антиаритмики IA и III классов), желудочковых аритмий или полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (lorsade de Pointes).
  • Врожденный синдром удлиненного интервала QT или приобретенный удлиненный интервал QT (QTC свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
  • Одновременный прием с препаратами, значительно удлиняющими интервал QT.
  • Непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы (в связи с наличием в составе лактозы и сахарозы).

С осторожностью

Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; наличие в семейном анамнезе родственников, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также случаев удлинения интервала QT; судорожные расстройства; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; редкое патологическое состояние в виде мелкой передней камеры глаза и узкого ее угла (возможно развитие приступов острой глаукомы, связанных с расширением зрачка); тяжелая псевдопаралитическая миастения; доброкачественная гипертрофия предстательной железы; феохромоцитома; пролактин-зависимые новообразования; тяжелая артериальная гипотензия или ортостатические нарушения; болезнь Паркинсона; заболевания системы кроветворения; гипертиреоз; болезненное мочеиспускание, задержка мочи; пилоростеноз; кишечная непроходимость; наличие факторов риска развития инсульта; сахарный диабет; злоупотребление опиатами и алкоголем; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности проведения строго контролируемых исследований).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Клинический опыт применения у беременных женщин ограничен. Хлорпротиксен не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки превышает возможный риск для плода. Новорожденные, подвергающиеся воздействию антипсихотических средств (включая хлорпротиксен) во время третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или появления синдрома отмены, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Были зафиксированы случаи возбуждения, повышенного и пониженного тонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресса, а также нарушений питания. Поэтому за новорожденными следует вести тщательное наблюдение.

С учетом того, что хлорпротиксен в незначительных концентрациях присутствует в материнском молоке, он вряд ли способен оказывать негативное воздействие на ребенка в случае назначения препарата матери в терапевтических дозах. Доза, поступающая перорально в организм ребенка, составляет приблизительно 2 % от суточной материнской дозы, скорректированной по массе тела. Во время лечения Хлорпротиксеном допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Читайте также:  Что купить в аптеке для потенции - список самых эффективных лекарственных средств

У человека были зафиксированы такие нежелательные явления, как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, нарушения эякуляции, а также эректильная дисфункция (см. раздел «Побочное действие»). Эти побочные реакции могут оказывать отрицательное влияние на сексуальную функцию и фертильность женщин и/или мужчин.

В случае появления клинически значимых гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или проявлений сексуальной дисфункции необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозировки (если это возможно) или отмене препарата. Указанные побочные эффекты являются обратимыми после отмены препарата.

Потенциальное влияние лекарственного средства на фертильность на животных не изучалось.

Способ применения и дозы

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения назначаются небольшие дозы, которые увеличиваются до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно в зависимости от терапевтического отклика.

Шизофрения и другие психозы. Маниакальные состояния

Лечение начинают с 50-100 мг/сутки, постепенно наращивая дозу до

достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сутки.

Суточную дозу хлорпротиксена обычно делят на 2-3 приема, учитывая седативное действие хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть – вечером.

Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях

Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг в течение периода длительностью до 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 30-75 мг/сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя, может потребоваться дальнейшее уменьшение дозы.

Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства

Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами в дозе до 75 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно. Максимальная доза составляет 150 мг/сут.

Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями

Суточная доза составляет 50 мг и, как правило, делится на 2-3 приема. Суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг/сут. При эпилепсии следует сохранять адекватную дозировку противосудорожного средства.

У пожилых пациентов дозировка подбирается индивидуально; диапазон доз составляет 15-75 мг/сут.

По 15-30 мг за 1 час до сна однократно.

Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях хлорпротиксен назначают в дозах от 75 до 300 мг в сутки, возможно применение совместно с анальгетиками.

Дети и подростки (до 18 лет)

Хлорпротиксен не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет по причине недостаточности данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе.

Нарушения функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Нарушения функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Побочное действие

Наиболее распространенные побочные реакции, которые могут встречаться у более 10 % пациентов – сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение.

Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений.

Частота побочных реакций, приведенных ниже определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до 500 мсек.

Во время лечения рекомендуется проводить периодическую оценку электролитного баланса.

Следует избегать одновременного применения других антипсихотических препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Как и другие нейролептики, хлорпротиксен следует применять с осторожностью пациентам с психоорганическим синдромом, судорогами, заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы на поздних стадиях, а также пациентам с тяжелой псевдопаралитической миастенией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с

  • феохромоцитомой,
  • пролактин-зависимыми опухолями,
  • выраженной артериальной гипотензией или ортостатической регуляцией
  • болезнью Паркинсона,
  • болезнями системы кроветворения,
  • гипертиреозом,
  • нарушением мочеиспускания, задержкой мочи,
  • стенозом привратника (пилоростенозом), кишечной непроходимостью.

Как и другие психотропные средства, хлорпротиксен может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов.

Пациенты, проходящие длительное лечение, особенно с применением высоких доз, подлежат тщательному контролю в динамике с периодической оценкой необходимости снижения поддерживающей дозы. Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне приема антипсихотических препаратов. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими препаратами, часто входят в группу риска развития ВТЭ, до начала и во время лечения хлорпротиксеном необходимо определить факторы риска развития ВТЭ и предпринять меры предосторожности.

Сообщалось, что антипсихотические средства, обладающие а-адреноблокирующим действием, могут вызывать приапизм; возможно, что и хлорпротиксен также обладает этим свойством. В случае возникновения тяжелого приапизма может потребоваться медицинское вмешательство. Пациентов следует предупредить о необходимости экстренного обращения за медицинской помощью в случае появления объективных и субъективных признаков приапизма.

Применение препарата у детей и подростков младше 18 лет

Хлорпротиксен не рекомендован для применения у детей и подростков

Достаточного количества исследований, направленных на изучение эффективности и безопасности применения хлорпротиксена для лечения детей и подростков, не проводилось.

Церебро-васкулярные побочные реакции

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска церебро-васкулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта хлорпротиксен следует применять с осторожностью. Пожилые лица особенно подвержены риску развития ортостатической гипотензии.

Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет. Хлорпротиксен не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.

Таблетки содержат лактозы моногидрат и сахарозу. Данный препарат не следует применять пациентам с такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Хлорпротиксен является лекарственным препаратом, обладающим седативным действием. У пациентов, получающих психотропные средства, могут отмечаться некоторые нарушения общего внимания и концентрации, поэтому они должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 50 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 30 или 60 таблеток в банке полимерной с контролем первого вскрытия и крышкой полимерной.

1 банку полимерную вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности:

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Владелец регистрационного удостоверения

Общество с ограниченной ответственностью «Аптека в плюсе» (000 «АВП»), Россия, 117186, город Москва, Нагорная улица, дом 20, корпус 1.

Производитель/организация, принимающая претензии

АО «Фармпроект», Россия, 192236, Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14.

Хлорпротиксен – инструкция по применению, состав, механизм действия, побочные эффекты, аналоги и цена

В медицине существует целый ряд психических расстройств, которые нуждаются в лечении специальными препаратами. Одним из эффективных медикаментов считается Хлорпротиксен – нейролептик, который используется для терапии депрессии, бессонницы, похмельного синдрома при хронической алкогольной зависимости и подобных проблем. Антипсихотическое лекарственное средство выписывается исключительно врачом, который назначает пациенту индивидуальную дозировку.

Хлорпротиксен Зентива

Одним из самых действенных, сильных препаратов-нейролептиков является Хлорпротиксен Зентива. Это эффективное средство выпускается в нескольких формах и считается производной тиоксантена. С его помощью можно справиться с легкими или серьезными психическими расстройствами, нервными срывами, бессонницей, последствиями хронического алкоголизма и другими патологиями. Чтобы достигнуть максимального положительного результата от терапии Хлорпротиксеном, нужно строго соблюдать рекомендации лечащего врача и придерживаться инструкции по применению препарата.

Состав и форма выпуска

В большинстве аптек антипсихотическое средство продают в нескольких лекарственных формах. Чаще встречаются выпуклые оранжевые (по 15 мг) или коричневые (по 50 мг) таблетки Хлорпротиксен в пленочной оболочке. Их производят в блистерах по 10 штук – 1 одна упаковка содержит 50 таблеток. Основным активным компонентом является гидрохлорид хлорпротиксена, дополнительные вещества: сахароза, тальк, моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, стеарат кальция. Нейролептик может иметь форму пероральных капель или раствора для инъекций (ампулы по 1/2 мл, в упаковке – 10 или 100 штук).

Фармакологические свойства

Медикамент оказывает нейролептический (притормаживает ЦНС), антипсихотический, успокаивающий (транквилизирующий), гипотензивный эффект. Также препарат Хлорпротиксен дает противорвотное, противосудорожное и обезболивающее действие. Вдобавок к этому, он имеет способность повышать уровень инициативности, скорость мышления, устранять ощущения усталости в несвойственных условиях.

Нейролептик хорошо блокирует дофаминовые рецепторы, мезолимбическую и мезокортикальную системы (проще говоря, избавляет человека от бредового состояния, галлюцинаций). Еще медикамент обладает антиэметическими, адреноблокирующими, антигистаминными свойствами. Активное действующее вещество лекарства абсорбируется из кишечника, а его максимальное количество в сыворотке крови достигается через два часа. Метаболиты не отличаются нейролептической активностью, выходят из организма с мочой и калом.

Показания к применению

Медицинский препарат с нейролептическим действием имеет ряд показаний. Согласно инструкции, основными состояниями и болезнями, которые лечатся Хлорпротиксеном, являются:

  • нарушения сна (одноразовые или регулярные);
  • депрессия;
  • сбои детских поведенческих реакций;
  • тяжелая форма психоза (маниакальные припадки, шизофрения);
  • травмы головного мозга;
  • вероятность выкидыша, преждевременной родовой деятельности;
  • приступы рвоты, спазмы желудочно-кишечного тракта;
  • тревога;
  • заболевания соматического характера, признаками которых являются кожный зуд, неврозы;
  • склероз;
  • спутанное сознание, раздражительность у людей преклонного возраста;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • подготовка к общему наркозу;
  • период акклиматизации;
  • невротические состояния, для которых характерны беспокойство, страх, агрессивное поведение;
  • боли (нейролептик усиливает действие анальгетиков);
  • сильный, судорожный кашель;
  • абстинентная реакция (похмельный синдром), вызванная регулярным приемом алкоголя и/или наркотиков;
  • дерматоз невротической формы, который вызывает зуд;
  • антипсихотическое средство применяют при психотерапевтическом вмешательстве.

Способ применения и дозировка

Чтобы получить максимальную полезность от нейролептика в любой лекарственной форме, необходимо четко соблюдать дозировку препарата, правильно его использовать. Как правило, лечащий врач назначает количество медикамента, частоту и длительность его употребления в зависимости от конкретного патологического состояния. Ниже описана стандартная примерная дозировка для каждой формы антипсихотического средства.

Таблетки­

Нейролептик в виде пилюль нужно пить в процессе приема пищи (запить водой или молоком, не разжевывать). Дозировка препарата зависит от определенного диагноза:

  1. Различные типы психозов (включая маниакальное состояние, шизофрению). Терапия начинается с 50-100 мг трижды в день, доза постепенно увеличивается до максимально положительного результата (до 300 мг в сутки). Иногда количество нейролептического средства приходится увеличивать до 1200 мг за день.
  2. Как снотворное Хлорпротиксен принимают по 15-30 мг один раз за час до сна.
  3. При похмельном синдроме, вызванном алкоголизмом или наркоманией, назначается такая дозировка: 500 мг делят на три приема. Длительность курса – неделя. Когда абстинентный синдром исчезает, то требуется поддерживающая терапия – 45 мг в сутки (во избежание развития последующего запоя).
  4. При наличии психомоторного возбуждения, гиперактивности, сильной раздражительности, спутанности сознания у пожилых людей требуется прием нейролептика трижды в день. Максимальная доза 2-6 таблеток.
  5. Чтобы ослабить боли, антипсихотическое средство надо принимать вместе с анальгетиками. Разрешена дозировка от 15 до 250 мг в сутки.
  6. Для коррекции поведенческих сбоев у детей Хлорпротиксен выписывается в зависимости от веса ребенка (0,5-2 мг на килограмм).
  7. Психосоматические расстройства, депрессия, невроз. Суточное количество медикамента для антидепрессивного эффекта 60-90 мг (поделить на три раза в сутки).

Капли

Антипсихотический препарат в каплях нередко назначается беременным пациенткам при риске преждевременной родовой деятельности или симптомах угрожающего аборта. Нужно принимать внутрь (перорально) по 15 мг трижды в день. После дозировка уменьшается, и терапия длится около недели. Количество нейролептика в каплях для людей преклонного возраста будет менее 15 мг (определенная доза назначается специалистом).

Раствор для инъекций

Когда больной человек по тем или иным причинам не может принимать таблетки или капли Хлорпротиксен, ему вводят препарат глубоко внутримышечно. Еще инъекции используются на начальной стадии заболевания, когда требуется незамедлительное воздействие активного вещества на организм. Приблизительная дозировка составляет от 1 до 3 ампул 2-4 подхода в сутки.

Особые указания

Чтобы избежать появления нежелательных побочных эффектов от приема нейролептика и не усугубить состояние, нужно придерживаться особых указаний, описанных в инструкции:

  1. Лечение Хлорпротиксеном в любой лекарственной форме может повлиять на правильные результаты иммунобиологического анализа мочи на беременность и на тесты крови на выявление уровня билирубина.
  2. Рекомендуется избегать занятий, которые нуждаются в большой скорости физических и психомоторных реакций в процессе терапии.
  3. Долгое употребление нейролептика вызывает привыкание, зависимость, что не даст положительных результатов от лечения.
  4. По инструкции, стоит реже находиться под воздействием прямых солнечных лучей, избегать инсоляции.
  5. На момент терапии Хлорпротиксеном может повышаться или понижаться артериальное давление. Такая вероятность более высока у детей-подростков.
  6. При использовании лекарства рекомендуется регулярно сдавать анализы на функции почек и печени.
  7. Средство назначается с особой осторожностью больным эпилепсией, сахарным диабетом, паркинсонизмом, атеросклерозом головного мозга, людям с умственной отсталостью, дыхательной и сердечнососудистой недостаточностью, нарушениями функционирования печени и почек, склонностью к коллапсам.

При беременности

Когда женщина вынашивает ребенка или кормит малыша грудью, то антипсихотическое средство назначается исключительно после выяснения пользы лечения для мамы и уровня вероятного риска для плода (ребенка). Препарат проникает через плацентарный барьер и выходит с грудным молоком в небольшом количестве. Учитывая тот факт, что любые химические составные элементы лекарства могут причинить вред новорожденному, в период терапии лактацию лучше прекратить.

Читайте также:  Пиридоксина гидрохлорид - форма выпуска, механизм действия, дозировка препарата, аналоги и отзывы

Хлорпротиксен детям

Ребенку до 6-ти летнего возраста запрещена терапия нейролептиком. Детям старшей возрастной группы назначаются количество препарата в зависимости от веса (0,5-2 мг средства на 1 кг).

Лекарственное взаимодействие

Для грамотной, безвредной терапии с максимально положительным результатом нужно с осторожностью использовать другие препараты. Лекарственное взаимодействие выглядит следующим образом:

  1. Единовременное употребление гидрохлорида хлорпротиксена с леводопом уменьшает эффективность последнего.
  2. Сочетание с медикаментами антихолинергической и противогистаминной групп может стать причиной торможения проведения нервных импульсов.
  3. Если пить Хлорпротиксен с Галоперидолом, Метоклопрамидом, Фенотиазином, Резерпином, то есть риск появления двигательных расстройств.
  4. Нейролептик в сочетании с адреналином приводит к возникновению артериальной гипертензии или тахикардии.
  5. Использование Хлорпротиксена с препаратами похожего действия (снотворный, седативный эффект и т. д.) усиливает воздействие первого на центральную нервную систему.
  6. Значительно увеличивается влияние на организм гипотензивных средств.

Хлорпротиксен и алкоголь

Учитывая тот факт, что активный компонент антипсихотического препарата угнетает ЦНС, употребление алкогольных напитков в процессе лечения усиливает действие Хлорпротиксена. Так, нервная система получает еще больше «давления», что может привести к следующим неприятным последствиям:

  • гипотонии (снижению артериального давления);
  • тахикардии (ускорению сердечного ритма);
  • приступам тошноты и рвоты.

Побочные эффекты­

В некоторых случаях во время терапии могут возникать определенные реакции организма. Это явление связано с несоблюдением дозировки, длительности употребления препарата и другими нюансами. Учитывая отзывы врачей и пациентов, можно выделить ряд побочных эффектов во время приема нейролептика:

  • ощущение сухости в ротовой полости;
  • гемолитическая анемия;
  • сонливость, слабость;
  • дисменорея;
  • высыпания на коже;
  • запоры;
  • тахикардия;
  • головные боли;
  • уменьшение судорожной активности;
  • головокружение;
  • по отзывам, редко, но проявляется злокачественный нейролептический синдром;
  • обильное потоотделение;
  • доброкачественная лейкопения;
  • холестатическая желтуха, ортостатическая гипотензия, увеличение аппетита, галакторея (при длительном приеме лекарства);
  • экстрапирамидные расстройства;
  • трудность аккомодации.

Передозировка

Если нейролептический препарат принимается не по инструкции и пациент игнорирует рекомендуемую дозировку, то могут появиться следующие симптомы:

  • судороги;
  • значительное падение артериального давления;
  • сильная возбудимость;
  • нарушения дыхательной функции;
  • увеличение температуры тела;
  • шок;
  • сонливость, слабость;
  • нарушение координации движений;
  • тахикардия;
  • коматозное состояние.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению Хлорпротиксена, существует список состояний и заболеваний, при наличии которых медикамент принимать запрещено:

  • алкогольное опьянение (или отравление спиртным), употребление наркотиков (в том числе передозировка);
  • угнетение костного мозга;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 6 лет;
  • аллергия на составные элементы средства;
  • сосудистый коллапс;
  • кома;
  • угнетение ЦНС другими факторами;
  • болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов);
  • тяжелые форма заболевания кроветворных органов.

Условия продажи и хранения

Любая лекарственная форма нейролептика продается в аптеке только по рецепту. Хранить препарат необходимо в сухом месте при температуре не более 10-25 градусов. Срок годности составляет 3 года.

Аналоги

Если по какой-либо причине человек не имеет возможности лечиться Хлорпротиксеном, то его можно заменить другими медикаментами с похожим принципом действия. Структурные аналоги по основному активному веществу:

По фармакологической группе:

  • Барнетил;
  • Галоперидол;
  • Зелдокс;
  • Аминазин;
  • Галопер;
  • Азалептин;
  • Бетамакс;
  • Дроперидол.

Цена Хлорпротиксена

Прибрести средство с нейролептическим эффектом можно во многих аптечных киосках или оформить заказ в интернет-аптеке по более доступной цене (часто бывают акции, скидки). Стоимость препарата зависит от лекарственной формы и места его реализации. Где и по какой цене можно купить Хлорпротиксен в Москве и области:

Хлорпротиксен

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

    Препарат Хлорпротиксен относится к группе противопсихотических фармакологических продуктов. Работа механизма воздействия средства основана на блокировании метаботропных трансмембранных G-белок-связанных нервных окончаний. Основной эндогенный лиганд-агонист этих рецепторов – дофамин. Противодействуя активности нервных окончаний, лекарство оказывает обезболивающее и противорвотное действие, блокируя хеморецепторы спинного мозга. Кроме этого, оно ограничивает работу гистаминовых нервных окончаний и понижает кровяное давление.

В результате перорального введения медикамента Хлорпротиксен степень его усваиваемости достаточно невысокая и составляет всего 12%. Процесс всасывания в кровь осуществляется в кишечном отделе, и уже через два часа химсредство достигает максимальной плотности. Оно проникает через плацентарный барьер и в незначительном количестве обнаруживается в материнской лактозе. Нейролептическую активность продукты распада не проявляют, выводятся через кишечник и мочевыделительную систему. Время полувыведения равняется 16 часам.

Состав и форма выпуска

Изготавливается химпрепарат в форме таблеток, которые покрываются специальной оболочкой. Помимо этого, лекарство производится в виде капель и жидкость для проведения уколов. Активным компонентом является хлорпротиксена гидрохлорид.

Показания к применению

Хлорпротиксен – седативное нейролептическое вещество с широким диапазоном назначений, среди которых:

  • диагноз похмельного синдрома абстинентного типа при алкогольной или наркотической зависимости;
  • психические, шизофренические состояния с симптомами тревоги, психомоторных возбуждений, страха;
  • поведенческие нарушения у несовершеннолетних лиц;
  • расстройства сна;
  • явления раздражительности, возбуждения, повышенной активности у людей старшего поколения;
  • болевые ощущения.

    Международная классификация болезней (МКБ-10)

    F09 Органическое или симптоматическое психическое нарушение не определенное; F10.3 Похмельное состояние; F11 Психические и поведенческие нарушения, связанные с приемом препаратов, содержащих опиумные компоненты; F20 Психические расстройства, обусловленные распадом процессов мышления и эмоциональных реакций; F29 Неорганический психоз неопределенный; F30 Маниакальный прецедент; F32.9 Случаи депрессии не уточненные; F41.9 Тревога не уточненная; F45 Соматоформные нарушения; F48 Другие нарушения невротического характера; F91.9 Расстройство поведения неуточненное; G93.4 Патологии головного мозга невоспалительного характера не уточненные; I67.9 Поражение сосудов головного мозга неуточненное; J98.8.0* Внезапное сужение просвета бронхов; L29 Зуд; R11 Тошнота и рвота; R45.1 Беспокойство и возбуждение; R52.9 Боли не уточненные; R54 Преклонный возраст; S06 Внутричерепные травмы.

    Побочные эффекты

    На фоне применения лекарства могут возникать различные акцидентные осложнения в области:

  • ЦНС – астения, вертиго, двигательная заторможенность, сонливость, патологическая неусидчивость, невозможность длительного сохранять статическое положение, злокачественная нейролептическая патология, тардивная дистония;
  • сердечно-сосудистой структуры – постуральная гипотония, рецидивирующие увеличения числа сердечных сокращений, изменение интервала Q-T на ЭКГ;
  • органов пищеварительного тракта – дегидратация питуитарной поверхности ротовой полости, не прохождение пищевого комка через кишечник, внутрипеченочный холестаз в результате продолжительного лечения с использованием повышенной дозировки (обычно в период между 2 и 4 неделями терапии);
  • системы кровообразования – в редких случаях снижение количества лейкоцитов за счет моноцитов, доброкачественная лейкопения, гемолитическое малокровие. К прочим симптомам, возникающим на фоне приема Хлорпротиксена, относятся: накожные высыпания, дерматозы, светобоязнь, задержки с мочевыделением.

    Противопоказания

    Не допускается химсредство к использованию в следующих случаях:

  • высокий уровень сенситивности к активному ингредиенту, включая фенотиазины;
  • угнетенное состояние центральной нервной организации любой этиологии (например, злоупотреблением алкогольных напитков, препаратов, содержащих барбитураты или опиум);
  • коматозное состояние;
  • сосудистая недостаточность;
  • патологическое изменение состава крови;
  • поражение костного мозга;
  • гормонально-активная опухоль надпочечника;
  • невосприимчивость молочных углеводов, недостаток лактазы. Хлорпротиксен запрещается выписывать несовершеннолетним лицам в возрасте младше 6 лет.

    Применение при беременности

    Введение химвещества в период вынашивания ребенка или лактообразования запрещается.

    Способ и особенности применения

    В результате длительного употребления химпрепарата установлено отсутствие формирования явления зависимости или привыкания. При лечении психозов, нарушения мыслительных процессов, маниакальных состояний назначается ежесуточно от 50 до 100 мг лекарства с постепенным увеличением дозы, когда станет заметен терапевтический эффект. Чаще всего она составляет до 0,3 г. Количество лекарства, необходимое для поддержки, равняется 0,1-0,2 г в день. Наибольшая норма не должна превышать 0,6 г в сутки. Ежедневная доза медикамента, назначенная для применения, распределяется на несколько процедур. Основное количество средства желательно употреблять в вечернее время суток. Так как вещество обладает успокоительным качеством. При лечении похмельного синдрома или ломки в результате наркотической интоксикации суточная доза продукта составляет до 0,5 г, разделенная на несколько процедур. Длительность терапии – до одной недели. В случае постепенного восстановления здоровья дозу уменьшают до уровня поддерживающей – от 15 до 45 мг. Пожилым больным при неадекватном возбуждении, гиперактивности, проблемах с сознанием производится корректировка медикамента в количестве от 15 до 90 мг в день с разделением на три процедуры приема. В инструкции по применению рассматривается схема дозирования из расчета от 0,5 до 2 мг лекарства на один килограмм массы тела. Она понадобится для лечения у детей расстройств в поведении. При депрессиях, неврозах, психоматических дисфункциях медикамент может использоваться в качестве монотерапии, или сочетаться с антидепрессантами. Количественная норма препарата при этом составляет около 90 мг в день с разделением её на две или три процедуры. При трудностях с засыпанием средство принимается в дозе от 15 до 30 мг за один час до сна. Медикамент усиливает действие обезболивающих материалов. Поэтому для потенцирования влияния последних разрешается параллельное введение нейролептика в количестве 15-300 мг. При диагностированных патологиях почечной или печеночной функции продукт Хлорпротиксен выписывать не рекомендуется. Следует соблюдать меры предосторожности при назначении химсредства людям, страдающим идиопатической патологией дрожания, эпилептическими припадками, выраженной дисфункцией сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, при сахарной диабетической патологии, выраженных дисфункциях гепатобилиарной и мочевыделительной систем, гиперплазии простаты, церебральных атеросклеротических нарушениях, склонности к коллапсам. На фоне использования фармпродукта иногда оказываются ложноположительными показатели иммунобиологических тестов на беременность с исследованием урины, изменением промежутков QT на ЭКГ. К таким же результатам приводит и исследование анализов крови на билирубин. Прохождение курса лечения фармпрепаратом исключает возможность самостоятельного управления автомобильным транспортом, участия в деятельности, где требуется повышенная концентрация внимания, или работы на высоте. Кроме этого, запрещено посещение соляриев и длительное нахождение под прямыми солнечными лучами.

    Совместимость с алкоголем

    Сочетание Хлорпротиксена и алкогольных напитков запрещается.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Медикамент при комплексном введении с этанолосодержащими продуктами способен угнетающе влиять на центральную нервную организацию. Это же касается анестетических, опиоидных, успокаивающих, снотворных и нейролептических фармизделий. Холинолитический эффект лекарства увеличивается при комбинации с М-холиноантагонистами, антигистаминными химпродуктами. Введение рассматриваемого препарата понижает уровень судорожного тонуса, что вынуждает дополнительно проводить коррекцию нормы противоэпилептических медикаментов у пациентов с эпилепсией. Свойство вещества Хлорпротиксен к противодействию дофаминовым нервным окончаниям вызывает уменьшение эффективности леводопы.

    Передозировка

    В случае передозировки усиливаются побочные эффекты.

    Аналоги

    Хлорпротиксен имеет ряд альтернативных препаратов. К ним относится Трускал, Хлорпротиксен 15 Лечива и другие.

    Условия продажи

    Лекарство продается в соответствии с назначением врача.

    Условия хранения

    Инструкция предупреждает о том, что фармпродукт нужно содержать при температуре не более 25°C . Срок хранения – 2 года.

    Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

    Хлорпротиксен (Chlorprothixene)

    Содержание

    Структурная формула

    Русское название

    Латинское название вещества Хлорпротиксен

    Химическое название

    (Z)-3-(2-Хлор-9Н-тиоксантен-9-илиден)-N,N-диметил-1-пропанамин (и в виде гидрохлорида)

    Брутто-формула

    Фармакологическая группа вещества Хлорпротиксен

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    Характеристика вещества Хлорпротиксен

    Нейролептик, производное тиоксантена.

    Желтый кристаллический порошок, со слабым запахом.

    Фармакология

    Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза — бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС , угнетает триггерную зону рвотного центра.

    При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в виде хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). Т1/2 составляет 8–12 ч.

    Применение вещества Хлорпротиксен

    Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой; депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов; нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность ( в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками). В детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность; отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), коматозные состояния, сосудистый коллапс, феохромоцитома, заболевания органов кроветворения, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).

    Ограничения к применению

    Заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома ( в т.ч. предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.

    Побочные действия вещества Хлорпротиксен

    Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко — злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко — агранулоцитоз (более вероятен между 4–10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.

    Со стороны органов ЖКТ : сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2–4-й нед лечения).

    Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.

    Прочие: синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

    Взаимодействие

    Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами. Антихолинергическое действие усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств. Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы. Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.

    Передозировка

    Симптомы: судороги, нарушение дыхания, выраженная сонливость, кома, тахикардия, гипертермия, снижение АД .

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ неэффективен.

    Пути введения

    Меры предосторожности вещества Хлорпротиксен

    Прекращать лечение рекомендуется, постепенно снижая дозу. Во время терапии следует избегать приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Читайте также:  Гонадотропин хорионический - состав и форма выпуска, как принимать при беременности и занятии спортом

    Хлорпротиксен – официальная инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    Торговое наименование препарата

    Международное непатентованное или группировочное наименование

    Лекарственная форма:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

    Состав

    Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит:

    Хлорпротиксена гидрохлорид – 15,000 мг

    Крахмал кукурузный – 10,000 мг
    Лактозы моногидрат – 92,000 мг
    Сахароза – 10,000 мг
    Кальция стеарат -1,500 мг
    Тальк – 1,500 мг

    Опадрай 32F250007 красный – 5,000 мг

    Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:

    Хлорпротиксена гидрохлорид – 50,000 мг

    Крахмал кукурузный – 37,500 мг
    Лактозы моногидрат – 135,000 мг
    Сахароза – 20,000 мг
    Кальция стеарат – 3,750 мг
    Тальк – 3,750 мг

    Опадрай 32F220033 желтый – 7,500 мг

    Описание

    Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.

    Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антипсихотическое средство (нейролептик).

    Код ATX: N05AF03.

    Фармакологические свойства

    Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.

    Фармакодинамика

    Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов. In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам типа D1 и D2. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2-рецепторам, a1- адренорецепторам, гистаминовым (H1) и холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.

    Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы. Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1 %) и поздней дискинезии (около 0,05 %) свидетельствуют, что хлорпротиксен может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами.

    Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенциирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа (диапазон 0,5-6 часов). Средняя биодоступность хлорпротиксена при приеме внутрь составляет около 12 % (диапазон 5-32 %).

    Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99 %. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.

    Метаболизм хлорпротиксена осуществляется преимущественно путем сульфоокисления и N-деметилирования боковой цепи. В меньшей степени выражено гидроксилирование кольца и N-окисление. Хлорпротиксен определяется в желчи, что свидетельствует о наличии кишечно-печеночной циркуляции препарата. Метаболиты хлорпротиксена лишены нейролептической активности.

    Период полувыведения составляет около 16 часов (диапазон 4-33 часа). Средний системный клиренс (Cls) соответствует примерно 1,2 л/мин. Экскреция хлорпротиксена осуществляется с калом и мочой.

    У женщин, кормящих грудью, хлорпротиксен в незначительных количествах выделяется с молоком. Показатель соотношения концентрация препарата в материнском молоке и в плазме крови варьирует от 1,2 до 2,6.

    Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов, страдающих алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или в состоянии острой интоксикации.

    Показания к применению

    • Шизофрения и другие психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревожностью.
    • Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.
    • Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением, беспокойством, бессонницей, нарушениями сна.
    • Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения.
    • Боли (в комбинации с анальгетиками).
    • Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ.
    • Повышенная чувствительность к препаратам группы тиоксантенов.
    • Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома.
    • Известные некоррегируемые гипокалиемия или гипомагниемия.
    • Наличие в анамнезе пациентов клинически значимых сердечно-сосудистых заболеваний (например, брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту), недавно перенесенного инфаркта миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности, сердечной гипертрофии, аритмий, при которых назначают антиаритмики IA и III классов), желудочковых аритмий или полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (lorsade de Pointes).
    • Врожденный синдром удлиненного интервала QT или приобретенный удлиненный интервал QT (QTC свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
    • Одновременный прием с препаратами, значительно удлиняющими интервал QT.
    • Непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы (в связи с наличием в составе лактозы и сахарозы).

    С осторожностью

    Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; наличие в семейном анамнезе родственников, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также случаев удлинения интервала QT; судорожные расстройства; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; редкое патологическое состояние в виде мелкой передней камеры глаза и узкого ее угла (возможно развитие приступов острой глаукомы, связанных с расширением зрачка); тяжелая псевдопаралитическая миастения; доброкачественная гипертрофия предстательной железы; феохромоцитома; пролактин-зависимые новообразования; тяжелая артериальная гипотензия или ортостатические нарушения; болезнь Паркинсона; заболевания системы кроветворения; гипертиреоз; болезненное мочеиспускание, задержка мочи; пилоростеноз; кишечная непроходимость; наличие факторов риска развития инсульта; сахарный диабет; злоупотребление опиатами и алкоголем; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности проведения строго контролируемых исследований).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Клинический опыт применения у беременных женщин ограничен. Хлорпротиксен не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки превышает возможный риск для плода. Новорожденные, подвергающиеся воздействию антипсихотических средств (включая хлорпротиксен) во время третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или появления синдрома отмены, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Были зафиксированы случаи возбуждения, повышенного и пониженного тонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресса, а также нарушений питания. Поэтому за новорожденными следует вести тщательное наблюдение.

    С учетом того, что хлорпротиксен в незначительных концентрациях присутствует в материнском молоке, он вряд ли способен оказывать негативное воздействие на ребенка в случае назначения препарата матери в терапевтических дозах. Доза, поступающая перорально в организм ребенка, составляет приблизительно 2 % от суточной материнской дозы, скорректированной по массе тела. Во время лечения Хлорпротиксеном допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

    У человека были зафиксированы такие нежелательные явления, как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, нарушения эякуляции, а также эректильная дисфункция (см. раздел «Побочное действие»). Эти побочные реакции могут оказывать отрицательное влияние на сексуальную функцию и фертильность женщин и/или мужчин.

    В случае появления клинически значимых гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или проявлений сексуальной дисфункции необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозировки (если это возможно) или отмене препарата. Указанные побочные эффекты являются обратимыми после отмены препарата.

    Потенциальное влияние лекарственного средства на фертильность на животных не изучалось.

    Способ применения и дозы

    Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

    Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения назначаются небольшие дозы, которые увеличиваются до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно в зависимости от терапевтического отклика.

    Шизофрения и другие психозы. Маниакальные состояния

    Лечение начинают с 50-100 мг/сутки, постепенно наращивая дозу до

    достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сутки.

    Суточную дозу хлорпротиксена обычно делят на 2-3 приема, учитывая седативное действие хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть – вечером.

    Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях

    Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг в течение периода длительностью до 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 30-75 мг/сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя, может потребоваться дальнейшее уменьшение дозы.

    Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства

    Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами в дозе до 75 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно. Максимальная доза составляет 150 мг/сут.

    Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями

    Суточная доза составляет 50 мг и, как правило, делится на 2-3 приема. Суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг/сут. При эпилепсии следует сохранять адекватную дозировку противосудорожного средства.

    У пожилых пациентов дозировка подбирается индивидуально; диапазон доз составляет 15-75 мг/сут.

    По 15-30 мг за 1 час до сна однократно.

    Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях хлорпротиксен назначают в дозах от 75 до 300 мг в сутки, возможно применение совместно с анальгетиками.

    Дети и подростки (до 18 лет)

    Хлорпротиксен не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет по причине недостаточности данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе.

    Нарушения функции почек

    Пациентам с нарушениями функции почек дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

    Нарушения функции печени

    Пациентам с нарушениями функции печени дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

    Побочное действие

    Наиболее распространенные побочные реакции, которые могут встречаться у более 10 % пациентов – сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение.

    Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

    Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений.

    Частота побочных реакций, приведенных ниже определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до 500 мсек.

    Во время лечения рекомендуется проводить периодическую оценку электролитного баланса.

    Следует избегать одновременного применения других антипсихотических препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Как и другие нейролептики, хлорпротиксен следует применять с осторожностью пациентам с психоорганическим синдромом, судорогами, заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы на поздних стадиях, а также пациентам с тяжелой псевдопаралитической миастенией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

    Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с

    • феохромоцитомой,
    • пролактин-зависимыми опухолями,
    • выраженной артериальной гипотензией или ортостатической регуляцией
    • болезнью Паркинсона,
    • болезнями системы кроветворения,
    • гипертиреозом,
    • нарушением мочеиспускания, задержкой мочи,
    • стенозом привратника (пилоростенозом), кишечной непроходимостью.

    Как и другие психотропные средства, хлорпротиксен может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов.

    Пациенты, проходящие длительное лечение, особенно с применением высоких доз, подлежат тщательному контролю в динамике с периодической оценкой необходимости снижения поддерживающей дозы. Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне приема антипсихотических препаратов. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими препаратами, часто входят в группу риска развития ВТЭ, до начала и во время лечения хлорпротиксеном необходимо определить факторы риска развития ВТЭ и предпринять меры предосторожности.

    Сообщалось, что антипсихотические средства, обладающие а-адреноблокирующим действием, могут вызывать приапизм; возможно, что и хлорпротиксен также обладает этим свойством. В случае возникновения тяжелого приапизма может потребоваться медицинское вмешательство. Пациентов следует предупредить о необходимости экстренного обращения за медицинской помощью в случае появления объективных и субъективных признаков приапизма.

    Применение препарата у детей и подростков младше 18 лет

    Хлорпротиксен не рекомендован для применения у детей и подростков

    Достаточного количества исследований, направленных на изучение эффективности и безопасности применения хлорпротиксена для лечения детей и подростков, не проводилось.

    Церебро-васкулярные побочные реакции

    В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска церебро-васкулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта хлорпротиксен следует применять с осторожностью. Пожилые лица особенно подвержены риску развития ортостатической гипотензии.

    Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией

    Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет. Хлорпротиксен не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.

    Таблетки содержат лактозы моногидрат и сахарозу. Данный препарат не следует применять пациентам с такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

    Хлорпротиксен является лекарственным препаратом, обладающим седативным действием. У пациентов, получающих психотропные средства, могут отмечаться некоторые нарушения общего внимания и концентрации, поэтому они должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 50 мг.

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 1, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    По 30 или 60 таблеток в банке полимерной с контролем первого вскрытия и крышкой полимерной.

    1 банку полимерную вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Срок годности:

    Не использовать препарат по истечении срока годности.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска

    Владелец регистрационного удостоверения

    Общество с ограниченной ответственностью «Аптека в плюсе» (000 «АВП»), Россия, 117186, город Москва, Нагорная улица, дом 20, корпус 1.

    Производитель/организация, принимающая претензии

    АО «Фармпроект», Россия, 192236, Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14.

  • Ссылка на основную публикацию