Ингибиторы АПФ – список препаратов, механизм действия и противопоказания

Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление. Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

Table of Contents

История открытия

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J. Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин. Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и M. Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и M. Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

  • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
  • торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
  • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
  • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
  • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

  • сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
  • карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
  • фосфатная(Фозиноприл);
  • гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Почечная патология;
  • Перенесшие инфаркт миокарда;
  • Высокий коронарный риск;
  • Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

  • Сопутствующая сердечная недостаточность;
  • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
  • Сопутствующий сахарный диабет;
  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Атеросклероз сонных артерий;
  • Наличие микроальбуминурия;
  • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

  • склонность к ангионевротическому отеку;
  • периоды беременности и лактации;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
  • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
  • констриктивный перикардит;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • лейкопения;
  • тяжелая анемия.
  • умеренная хроническая почечная недостаточность;
  • умеренная гиперкалиемия;
  • цирроз печени или хронически активный гепатит;
  • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • падагрическая почка;
  • состояние после трансплантации почки;
  • комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

  • сухой кашель;
  • головная боль, головокружение и общая слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • протеинурия;
  • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
  • аллергические реакции;
  • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
  • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
  • парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения. Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме. Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов. Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Ингибиторы АПФ – список препаратов. Механизм действия ингибиторов АПФ нового поколения и противопоказания

Гипертония является распространенной болезнью сердечно-сосудистой системы. Часто повышение давления провоцирует биологически неактивный ангиотензин I. Чтобы предотвратить его влияние, в схему терапии должны входить препараты, которые угнетают действие гормона. Такими средствами являются ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Что такое АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями. Используются АПФ уже больше 40 лет. Самым первым препаратом был каптоприл. Далее синтезировали лизиноприл и эналаприл, на смену которым пришли ингибиторы нового поколения. В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.

Польза ингибиторов состоит в длительном блокировании гормона ангиотензин II – основного фактора, который оказывает воздействие на повышение АД. Кроме того, средства ангиотензинпревращающего фермента предупреждают распад брадикинина, способствуют снижению резистентности эфферентных артериол, осуществляют выброс оксида азота, увеличивают сосудорасширяющий простагландин I2 (простациклин).

Препараты АПФ нового поколения

В фармакологической группе препаратов АПФ лекарства с неоднократным приемом (Эналаприл) считаются устаревшими, т.к. они не обеспечивают необходимый комплаенс. Но при этом Эналаприл остается самым популярным средством, который демонстрирует отличную эффективность при лечении гипертонии. Кроме того, нет подтвержденных данных о том, что блокаторы АПФ последнего поколения (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имеют больше преимуществ перед ингибиторами, выпущенными 40 лет назад.

Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ

Сосудорасширяющие мощные средства ангиотензинпревращающего фермента в кардиологии часто используются для лечения артериальной гипертензии. Сравнительная характеристика и перечень ингибиторов АПФ, которые являются самыми популярными среди пациентов:

  1. Эналаприл
  • Кардиопротектор непрямого действия быстро снижает АД (диастолическое, систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.
  • Действует до 6 часов, выводится почками.
  • Редко может вызвать ухудшение зрения.
  • Цена – 200 рублей.

  1. Каптоприл
  • Средство короткого срока действия.
  • Хорошо стабилизирует давление, но препарат требует многократного приема. Дозировку устанавливать может лишь врач.
  • Обладает антиоксидантной активностью.
  • Редко может спровоцировать тахикардию.
  • Цена – 250 рублей.
  1. Лизиноприл
  • Лекарственный препарат обладает долгим сроком воздействия.
  • Работает самостоятельно, ему не надо метаболизироваться в печени. Выводится через почки.
  • Лекарство подходит всем пациентам, даже тем, кто страдает ожирением.
  • Можно использовать пациентам с хроническими болезнями почек.
  • Может вызвать головную боль, атаксию, сонливость, тремор.
  • Стоимость препарата – 200 рублей.
  1. Лотензин
  • Способствуют снижению давления.
  • Обладает вазодилатирующей активностью. Приводит к снижению брадикинина.
  • Противопоказан для кормящих и беременных женщин.
  • Редко может вызывать рвоту, тошноту, диарею.
  • Стоимость лекарства в пределах 100 рублей.
  1. Моноприл.
  • Замедляет метаболизм брадикинина. Объем циркулирующей крови не меняется.
  • Эффект достигается через три часа. Препарат, как правило, не вызывает привыкание.
  • С осторожностью средство надо принимать больным с хроническими заболеваниями почек.
  • Цена – 500 рублей.

  1. Рамиприл.
  • Кардиопротектор вырабатывает рамиприлат.
  • Уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление.
  • Противопоказано использование при наличии значимого гемодинамически артериального стеноза.
  • Стоимость средства – 350 рублей.
  1. Аккуприл.
  • Способствует снижению давления.
  • Устраняет сопротивление в легочных сосудах.
  • Редко препарат может вызывать вестибулярные нарушения и потерю вкуса.
  • Цена – в среднем 200 рублей.
  1. Периндоприл.
  • Помогает формироваться в организме активному метаболиту.
  • Максимальная эффективность достигается уже через 3 часа после использования.
  • Редко может спровоцировать диарею, тошноту, сухость во рту.
  • Средняя стоимость лекарства в России примерно 430 рублей.
  1. Трандолаприл.
  • При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда.
  • Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек.
  • Цена – 500 рублей.
  1. Хинаприл.
  • Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.
  • Значительно уменьшает нагрузку на сердце.
  • Редко может вызвать аллергические реакции.
  • Цена – 360 рублей.

Ингибиторы АПФ: что это такое, список препаратов всех поколений, показания, противопоказания и побочные эффекты

А ртериальная гипертензия считается фактором риска развития целой группы опасных патологических процессов и неотложных состояний: от классического геморрагического или ишемического инсульта для инфаркта, острой почечной недостаточности или хронической ее формы с быстрым прогрессированием.

Наиболее эффективная терапия указанного состояния на ранних этапах, когда показатели тонометра не достигают стабильно высоких значений.

Читайте также:  Эманера – инструкция по применению, форма выпуска, действующее вещество, противопоказания и отзывы

Эффективное лечение предполагает применение целой группы медикаментов разных фармацевтических типов. Они влияют на триггеры роста артериального давления, но иными путями. Потому вероятность побочных эффектов, их тяжесть, общая действенность неодинаковы.

Ингибиторы АПФ — это мощные, но при этом более мягкие в плане нежелательных явлений лекарства для терапии артериальной гипертензии, которые блокируют биохимическую составляющую сужения сосудов, благодаря чему считаются одним из самых эффективных средств из существующих сегодня.

Используются длительными курсами, в некоторых случаях требуется пожизненный прием.

Выписываются для лечения артериальной гипертензии и профилактики неотложных состояний у пациентов из группы риска (см. Показания).

Механизм действия

Суть фармацевтического эффекта заключается не в одном, а в группе положительных явлений.

  • Почки постоянно продуцируют прегормон-ренин. Под воздействием особого вещества в ходе реакции он превращается в ангиотензин, который способствует сужению просвета всех сосудов организма и стабильному росту артериального давления.

При повышении его концентрации развивается стойкая гипертензия, которая с трудом корректируется прочими средствами.

Веществом, которое способствует химической реакции выступает — ангиотензин превращающий фермент сокращенно (АПФ). Термин ингибирует значит замедляет или снижает скорость синтеза до приемлемых отметок. Потому артериальное давление приходит в норму.

Препараты ингибиторы воздействуют на фундаментальный биохимический фактор, потому они считаются одними из самых эффективных.

  • Активизация выработки брадикинина. Очередное специфическое вещество. Выступает естественным цитологическим протектором.

Предотвращает повреждение тканей и клеток почек, сердца (миокарда). Снижает риски неотложных состояний на 20-30% в среднем.

Потому ингибитор АПФ любого поколения используется в рамках профилактики инфаркта и почечной недостаточности.

  • Замедление синтеза гормонов коры надпочечников. За счет снижения скорости выработки ренина и ангиотензина.

По этой причине фильтрующая функция почек остается на должном уровне, жидкость не задерживается в организме.

Косвенно это приводит к падению артериального давления и снижает нагрузку на почки, сердце.

Что особенно важно у пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, эндокринными заболеваниями.

Также медикаменты группы ингибирующих ангиотензин превращающий фермент предотвращают слипание форменных клеток крови, не позволяют образоваться тромбам, снижают концентрацию холестерина.

Механизм действия ингибиторов АПФ (фармакокинетика) основан на торможении одних биохимических реакций и ускорении других.

Эффект комплексный, что и делает медикаменты едва ли не самыми главными в вопросе терапии на любом этапе патологического процесса.

Классификация и отличия

Ингибиторы АПФ типизируются по поколениям. Каждое включает в себя группу наименований средств.

Соответственно, последующее поколение считается более эффективным и безопасным, чем предыдущее.

Сказанное не всегда абсолютная истина. Многие средства ранних групп отличаются высокой эффективностью, но и существенными рисками, потому как влияют на организм слишком грубо.

1 поколение

Созданы в середине 70-х годов прошлого столетия. Исторически первые средства указанной фармацевтической группы.

Отличаются высокой фармакологической активностью и эффективностью, однако провоцируют множество побочных эффектов и крайне требовательны к выбору дозировки (как и другие медикаменты, но в данном случае речь идет о критической зависимости).

При неправильном использовании возникает резкое падение артериального давления, что чревато неотложными состояниями. Потому медикаменты категорически не подходят для самостоятельного приема.

На современном рынке представлены три ключевых типа с сульфгидрильной группой:

  • Каптоприл . Имеет несколько торговых названий: Катопил, Капотен, Блокордил, Ангиоприл. Считается основным медикаментом для срочного, экстренного снижения артериального давления.

Используется малыми дозировками, потому как результат достигается в считанные минуты.

Исторически синтезирован первым в 1975 году. Используется в практике кардиологов как средства неотложной помощи больным при гипертоническом кризе. Также в деле лечения стойкой ГБ (стабильный рост давления).

  • Беназеприл. Более мягкий ингибитор АПФ при общей высокой фармацевтической активности. Используется для коррекции уровня артериальной гипертензии умеренной стадии. Еще одним показанием считается застойная сердечная недостаточность.

  • Зофеноприл (Зокардис). Самый мягкий препарат первого поколения. Вызывает минимум нежелательных явлений. Но и эффект не столь выраженный. Однако это делает медикамент подходящим для лечения начальных стадий артериальной гипертензии.

Ключевые особенности «ранних» ингибиторов АПФ:

  • Малая продолжительность действия, поскольку средства нестабильны и в организме основные вещества быстро окисляются.
  • Высокая биодоступность. Что способствует стремительному наступлению положительного эффекта. Преимущество этого момента заключается в возможности использовать препараты для экстренной помощи при гипертоническом кризе, неотложных состояниях.
  • Выведение происходит, преимущественно, почками.

2 поколение

Активнее всего используется сегодня в практике кардиологов России и стран бывшего Союза. Отличается хорошим сочетанием эффективности и безопасности.

При этом вероятность побочных явлений, тяжесть таковых все еще велика.

Перечень наименований с карбоксильной группой:

  • Эналаприл (Вазолаприл, Эналакор, Энам, Рениприл, Ренитек, Энап, Инворил, Корандил, Берлиприл, Багоприл, Миоприл).

Используется для лечения патологического роста артериального давления в качестве средства для комплексного применения.

Преимущественно у пациентов старшей возрастной группы, потому как обладает выраженной активностью по предотвращению образования тромбов и выведению холестерина, хотя и не может конкурировать в этом отношении со специализированными медикаментами.

  • Периндоприл. Имеет множество торговых вариантов: Перинева, Престариум, Перинпресс, Парнавел, Гиперник, Стопресс, Арентопреси.

Используется в качестве средства комплексного лечения гипертонической болезни, в рамках профилактики инфаркта, инсульта.

Также может применяться в решении задачи монотерапии при гипертензии на ранних стадиях, симптоматическом роста показателей тонометра.

Считается наиболее эффективным и безопасным из ингибиторов АПФ второго поколения.

  • Лизиноприл. Среди наименований Диротон, Ирумед, Диропресс, Литэн, Синоприл, Даприл, Лизигамма, Принивили прочие.

Используется сравнительно часто у пациентов без патологий почек с преимущественным поражением кардиальных структур. Потому как полностью выводится с мочой.

  • Рамиприл. Перечень препаратов: Дилапрел, Вазолонг, Пирамил, Корприл, Рамепресс, Хартил, Тритаце, Амприлан.

Назначается пациентам в качестве средства для лечения артериальной гипертензии на ранних этапах.

Более выраженные фазы со стойким повышением показателей требуют применения других препаратов.

Особенности иАПФ второго поколения:

  • Выводятся различными путями: почками, печенью, сразу несколькими (зависит от конкретного наименования).
  • Высокая биодоступность. Но она меньше, чем у средств первого поколения. Потому эффект наступает не сразу, а спустя 20-30 минут, возможно больше.
  • Продолжительность действия выше. Если у средств вроде Каптоприла длительность порядка 1-1.5 часа, в данном случае 5-8.

Медикаменты могут использоваться в качестве постоянных в деле терапии.

3 поколение

Несмотря на то, что созданы относительно поздно, и это последнее поколение, их преимущества не так очевидны, как может показаться.

Отмечают факторы эффективности (действие мягкое), количества побочных явлений (встречаются нечасто, те, что есть, относительно легко переносятся пациентами).

Однако спорными эти медикаменты делает сравнительно малая биодоступность (результат наступает почти через 30-60 минут), выведение сразу несколькими путями: печенью и почками, что увеличивает количество противопоказаний и повышает риски побочных явлений при дисфункции.

Список препаратов ингибиторов АПФ последнего поколения с фосфинильной группой:

  • Фозиноприл. Моноприл, Фозинап, Фозикард, Фозинотек.
  • Церонаприл.

Их можно считать равноценными средствами, несмотря на разницу в названиях. Используются для лечения хронической артериальной гипертензии в качестве медикаментов для длительного приема.

В экстренных ситуациях категорически не подходят по причине долгого периода до начала действия.

В то же время клинический эффект сохраняется на протяжении многих часов, что качественно отличает средства третьего поколения от аналогичных.

Список конкретных торговых вариантов неполный, но именно эти лекарства назначаются чаще всего.

Все рассмотренные поколения имеют собственную сферу преимущественного применения, сказать какие препараты лучше или хуже не получится. Зависит от ситуации и конкретного случая, пациента.

Классифицировать ингибиторы АПФ можно и по основанию частоты приема:

  • Короткая продолжительность действия: Каптоприл. Принимают 2-3 раза в сутки.
  • Средние по длительности. Эналаприл. 2 раза в сутки.
  • Пролонгированные. Периндоприл, Лизиноприл. 1 раз в день.

Показания

Основания для применения ингибиторов АПФ разнообразны. Главным безусловно является артериальная гипертензия любого происхождения.

Эффект будет неодинаковым, потому как причину сужения сосуда могут быть разными, биохимическая составляющая с выработкой ангиотензина из ренина присутствует всегда, но роль во всех ситуациях отлична.

Помимо, можно назвать следующие показания к использованию:

  • Инфаркт миокарда в острой фазе . Средства способствуют снижению скорости деструкции кардиальных тканей, что уменьшает общую площадь и обширность поражения структур сердца. Эффект уже описывался выше.

  • Коронарная недостаточность , перенесенная в недавнем прошлом. То есть состояние после инфаркта. Суть та же, ингибиторы АПФ снижают риски развития рецидива.

  • Инсульт ишемического типа. Отмирание мозговых тканей, церебральных структур без нарушения целостности сосудов.

Ингибиторы АПФ используются для нормализации артериального давления, которое почти всегда повышается на фоне неотложного состояния.

Но врачи внимательно следят за жизненно важным показателем. Потому как возможна нестабильность уровня АД.

  • Ишемическая болезнь сердца . Кардиальная недостаточность в любой фазе. Для превенции инфаркта.

  • Хроническая почечная дисфункция.

Внимание:

Важное условие — препарат не должен выводиться только парным органов. Иначе состояние усугубится.

  • Сахарный диабет с вовлечением в патологический процесс периферических сосудов (страдают конечности), также выделительной системы. Рост концентрации холестерина в связи с течением эндокринного заболевания.
  • Падение сократительной функции миокарда. Хроническая сердечная недостаточность .

  • Облитерирующий атеросклероз рук или ног (без отложения холестериновых бляшек).
  • Нефропатия на фоне текущего сахарного диабета. Суть ее заключается в поражении почек, прогрессирующем снижении фильтрующей функции.

Указанные показания в большинстве своем предполагают комплексную терапию, одних ингибиторов АПФ недостаточно. Не считая легких и средних форм артериальной гипертензии как диагноза или симптоматического момента.

Не всегда целесообразно применять указанную фармацевтическую группу если речь идет только об атеросклерозе, гиперхолестеринемии без роста показателей тонометра. Есть более подходящие средства.

В любом случае, использовать лекарства нужно только по рекомендации врача. Это не безобидные витамины (кстати, и они могут негативно подействовать при неправильном использовании).

При систематическом приеме ингибиторы АПФ почти вдвое снижают вероятность инсульта или инфаркта, защищают кардиальные структуры и сосуды, почки от деструкции. Косвенным образом нормализуют сократительную способность миокарда.

Противопоказания

Не во всех случаях можно использовать описанные препараты. В каких ситуациях лучше воздержаться:

  • Рост концентрации калия. Чрезмерное его количество (уровень свыше 5.5).
  • Стабильно низкое давление или склонность к стремительному палению показателей тонометра.
  • Выраженная почечная недостаточность.
  • Сужение артерий области того же парного органа.
  • Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, обнаруживается только опытным путем.
  • Поливалентная аллергическая реакция на медикаменты. Встречается редко. Но требует осторожного подхода. Относительное противопоказание.
  • Беременность, независимо от фазы.
  • Лактация, кормление грудью.

Во всех случаях рекомендуется тщательно оценить состояние собственного здоровья, прежде чем начинать прием.

При наличии хотя бы одного основания, описанного выше, вред может оказаться несоизмеримо больше, чем польза. Без назначения специалиста ни о каком приеме речи не идет.

Побочные эффекты

Среди часто встречающихся нежелательных реакций:

  • Резкое падение артериального давления. Особенно, если принята большая доза или схема терапии неадекватная. Обычно организм адаптируется самостоятельно спустя несколько дней, максимум неделю от приема и восстанавливает тонус сосудов.
  • Аллергическая реакция на компоненты препарата. Проявляется кожным зудом, приступом бронхиальной астмы, отеком Квинке, в крайних случаях анафилактическим шоком.
  • Сухой непродуктивный кашель на протяжении длительного времени.
  • Тошнота, рвота, изжога, отрыжка, понос, чередование нарушений стула (то послабление, то запор).
  • Диспепсические явления. Также на ранних этапах лечения, до привыкания к воздействию средства.
  • Холестаз. Боли в правом подреберье. Печеночные проблемы.
  • Извращение гастрономических предпочтений. Крайне редко.
  • Острая почечная недостаточность. При наличии сердечной дисфункции возможен отказ работы парного органа. Побочное явление встречается у тяжелобольных людей, чаще пожилых.
  • Рост количества нейтрофилов, эозинофилов при проведении общего анализа крови. Это вариант клинической нормы, но врачи должны быть предупреждены о приеме средств, чтобы не сделать ложного вывода.
  • Изменение биохимических показателей организма, электролитический дисбаланс.
Читайте также:  Флуконазол детям - форма выпуска, когда назначают, механизм действия, противопоказания и отзывы

Эти побочные эффекты ингибиторов АПФ требуют дополнительной консультации с лечащим специалистом-кардиологом, потому как могут нести опасность для здоровья и жизни или существенно снизить качество последней.

В остальном же переносимость медикаментов хорошая, нет оснований для отмены или пересмотра курса.

В заключение

Ингибиторы АПФ — эффективные препараты для комплексного лечения, а в некоторых случаях и монотерапии артериальной гипертензии.

Сложные механизмы влияния на организм также позволяют назначать лекарства указанной группы в сочетанных случаях, когда имеют место патологии сердца, почек, сосудов.

Однако же это далеко не безобидные медикаменты, потому речи о самостоятельном бесконтрольном использовании не идет. Опасно для жизни и здоровья.

Необходимо проконсультироваться с кардиологом, пройти полное обследование. Только после можно говорить о терапии.

Ингибиторы АПФ – препараты для снижения артериального давления. Классификация ингибиторов АПФ, список препаратов, их отличия

Ингибиторы АПФ – самая распространенная группа препаратов для лечения гипертонии. Во время изучения инструкции к этим препаратам обычно возникает много вопросов. Что такое и АПФ? Каким образом препарат подавляет (ингибирует) АПФ? И какое отношение этот процесс имеет к снижению артериального давления? Давайте попробуем разобраться с этими вопросами вместе. А заодно узнаем какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ и чем они отличаются.

Механизм действия ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ действуют на один из механизмов регуляции артериального давления – ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Эта система представляет собой целый комплекс гормонов, ферментов и биологически активных веществ, выделяемых почками, печенью и клетками стенки кровеносных сосудов. Взаимодействуя между собой, они приводят к сужению кровеносных сосудов и к повышению артериального давления.

Мощным сосудосуживающим веществом является ангиотензин II, который превращается из своего предшественника ангиотензина I с помощью специального фермента. Этот фермент называется ангиотензинпревращающий фермент или АПФ. Если заблокировать работу этого фермента, то ангиотензин I не превратится в ангиотензин II, а значит и давление повышаться не будет. В этом, собственно, и заключается действие ингибиторов АПФ.

Стоит отметить, что действие ангиотензина II не ограничивается только лишь повышением артериального давления. Это биологически активное вещество активизирует работу симпатической нервной системы, вызывая учащение сердцебиения, запускает работу надпочечников, что приводит к выбросу антидиуретического гормона альдостерона. Этот гормон замедляет почечную фильтрацию, задерживает натрий и воду в организме. В результате повышается объем циркулирующей жидкости, что является причиной появления отеков и еще одним фактором повышения артериального давления.

Кроме того, ангиотензин II приводит к гипертрофии миокарда (увеличению объема сердечной мышцы) и стенки сосудов. Эти изменения еще больше усугубляют течение гипертонии. Увеличенное в объеме сердце не может полноценно выполнять свои функции по перекачиванию крови, а сосуды теряют способность сужаться и расширяться в ответ на изменения артериального давления.

Получается, что ангиотензин II не только вызывает гипертоническую болезнь, но и нарушает работу важных внутренних органов – сердца, почек и кровеносных сосудов. А ингибиторы АПФ снижают артериальное давление и препятствуют развитию сопутствующих заболеваний. Следовательно, ингибиторы АПФ назначают при артериальной гипертензии и для защиты внутренних органов от негативного влияния высокого давления.

Эффекты ингибиторов АПФ

Можно условно выделить две группы эффектов ингибиторов АПФ:

  1. Снижение артериального давления
  2. Защита внутренних органов (органопротекторное действие)

По большому счету, само снижение повышенного артериального давления уже является надежной профилактикой так называемых сосудистых катастроф – инфаркта, инсульта, сердечной недостаточности, аритмии и других заболеваний, связанных с гипертонией. Но ингибиторы АПФ обладают и другими полезными действиями. Давайте их рассмотрим.

Ингибиторы АПФ и сердце

  • Предотвращение и обратное развитие гипертрофии левого желудочка сердца. Исследования доказали, что при регулярном приеме ингибиторов АПФ процесс увеличения массы миокарда останавливается, а в ряде случаев сердечная мышца может вернуться к нормальным размерам.
  • Ослабление процессов фиброза миокарда.

Ингибиторы АПФ и кровеносные сосуды

  • Предотвращение утолщения стенки кровеносных сосудов. Это возвращает сосудам утраченные функции – реагировать на изменения артериального давления расширением или сокращением.
  • Аниатеросклеротическое действие – препятствие разрушению внутренней стенки сосудов.
  • Антитромботическое действие – подавление образования тромбов в кровеносных сосудах.

Ингибиторы АПФ и обмен веществ

  • Торможение высвобождения альдостерона из надпочечников, что приводит к нормализации диуреза (мочеиспускания), выведению лишнего натрия и воды из организма и нормализации водного баланса.
  • Положительное влияние на липидный и углеводный обмен – повышение чувствительности тканей к инсулину, улучшение усвоения глюкозы, ускорение распада ЛОНП и увеличение количества ЛПВП (уменьшение “плохого” и увеличение “хорошего” холестерина).

Ингибиторы АПФ и почки

  • Улучшениепочечной фильтрации, прекращение прогрессирования патологических процессов в почках. За счет этого восстанавливается нормальный диурез, а лишняя жидкость выходит из организма.

Ингибиторы АПФ – одни из самых изученных препаратов. Они показали хороший результат в ряде фундаментальных клинических исследований. Доказано, что ингибиторы АПФ значительно снижают риски инфаркта, инсульта, сердечной недостаточности, аритмий, атеросклероза и заболеваний почек. Кроме того, эти препараты не угнетают работу центральной нервной системы, не вызывают синдром отмены и эректильную дисфункцию. То есть ингибиторы АПФ не влияют на потенцию, что немаловажно для мужчин.

Также ингибиторы АПФ могут предотвращать развитие сахарного диабета II типа у больных с факторами риска.

Показания к применению ингибиторов АПФ

Ингибитор АПФ – препарат выбора для лечения гипертонической болезни с такими сопутствующими заболеваниями, как:

  • Сахарный диабет II типа;
  • Сердечная недостаточность;
  • Атеросклероз;
  • Метаболический синдром;
  • Состояние после инфаркта;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Нарушение функции левого желудочка сердца;
  • Заболевания почек, в том числе диабетическая нефропатия.

Классификация ингибиторов АПФ

К ингибиторам АПФ относятся несколько действующих веществ, которые выпускаются под разными торговыми названиями и имеют некоторые отличия. Давайте их разберем.

Особенности каждого препарата учитываются при назначении. Например, для пациентов с тяжелыми поражениями печени подойдет лизиноприл, так как он уже является готовым лекарством и не нуждается в метаболизме в печени. Для мягкого эффекта лучше периндоприл. Его довольно часто назначают пациентам пожилого возраста для того чтобы избежать резких снижений артериального давления. Каптоприл чаще рекомендуют вместе с мочегонными препаратами как средство скорой помощи при гипертоническом кризе.

Классификация ингибиторов АПФ:

По длительности эффекта можно выделить иАПФ короткого действия (каптоприл), среднего действия (эналаприл), и длительного действия (рамиприл, периндоприл и лизиноприл). Ингибиторы АПФ длительного действия держат артериальное давление в норме сутки.

В зависимости от пути выведения можно выделить три группы препаратов:

  1. Выводятся преимущественно почками – периндоприл, лизиноприл
  2. Выводятся печенью и почками в равной степени – фозиноприл.

Побочные действия ингибиторов АПФ

Изучив эффекты ингибиторов АПФ, может показаться, что это практически идеальные лекарства, которые подойдут чуть ли не всем. Однако это не так. Как и любые медицинские препараты, ингибиторы АПФ могут вызвать побочные эффекты, о которых необходимо помнить:

  • Чрезмерное снижение артериального давления вплоть до гипотензии (так называемая “гипотония первой дозы”)
  • Расстройство пищеварения
  • Нарушение вкусовых ощущений
  • Изменение показателей крови – тромбоцитопения, анемия, лейкопения и т.д.
  • Аллергические реакции – от сыпи до ангионевротического отека
  • Сухой кашель
  • Совместное применение алкоголя и ингибиторов АПФ крайне нежелательно. В таких случаях усиливается влияние алкоголя на центральную нервную систему, а также чрезмерно понижается давление.
  • Совместное применение НПВС и ингибиторов АПФ приводят к снижению обезболивающего эффекта.

Почему ингибиторы АПФ вызывают кашель?

Самым характерным побочным эффектом ингибиторов АПФ является сухой кашель. Особенно это присуще эналаприлу. При чем выраженность кашля совершенно не зависит от дозы препарата. Возможно, вам будет интересно узнать причину этого явления.

В нашем организме постоянно вырабатывается биологически активное вещество – брадикинин. Одна из его основных задач – расширение кровеносных сосудов. Это один из механизмов регуляции артериального давления. Контроль уровня брадикинина осуществляется с помощью ангиотензина II. Как мы уже говорили, это вещество блокируется ингибиторами АПФ. Соответственно, брадикинину ничего не остается делать как накапливаться в организме, расширяя сосуды и раздражая нервные окончания. Он, кстати является виновником возможных аллергических реакций, в том числе и отека Квинке.

Вот почему нельзя самостоятельно принимать подобные препараты без назначения врача. Даже если вашей соседке или родственнику идеально помогает лизиноприл, к примеру, то это вовсе не говорит о том, что он вам показан. Да и вообще следовать рекомендациям обывателей при таком серьезном заболевании как гипертония – далеко не лучшая идея. Прием ингибиторов АПФ должен контролироваться врачом.

Информация, изложенная в этой статье – это всего лишь адаптированное описание ингибиторов АПФ, но ни в коем случае не призыв к действию!

Ингибиторы АПФ: перечень препаратов

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. Их высокая эффективность определяет большое количество торговых наименований, представленных на рынке. Попробуем их систематизировать.

Перечень

К ИАПФ относятся следующие вещества:

  • каптоприл (ангиоприл, блокордил, капотен);
  • эналаприл (берлиприл, инворил, рениприл, эднит, энам, энап, энафарм, ренитек);
  • лизиноприл (даприл, диротон, ирумед, лизигамма, лизинотон, листрил, литэн, рилейс-сановель);
  • периндоприл (гиперник, парнавел, перинева, пиристар, пренесса, престариум, стопресс);
  • рамиприл (амприлан, дилапрел, пирамил, рамикардия, тритаце, хартил);
  • хинаприл (аккупро);
  • беназеприл (лотензин);
  • цилазаприл (инхибейс);
  • фозиноприл (моноприл, фозикард, фозинап, фозинотек);
  • трандолаприл (гоптен, одрик);
  • спираприл (квадроприл);
  • моэксиприл;
  • делаприл;
  • темокаприл;
  • зофеноприл (зокардис);
  • имидаприл.

Выпускаются готовые комбинации ИАПФ с диуретиками:

  • каптоприл + диуретик (капозид);
  • эналаприл + диуретик (ко-ренитек, рениприл ГТ, эналаприл Н, энам-Н, энап-Н, энзикс, энзикс дуо);
  • лизиноприл + диуретик (зониксем НД, ирузид, ко-диротон, лизиноприл Н, лизиноприл НЛ, лизоретик, рилейс-сановель плюс, скоприл плюс);
  • периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-пренесса, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
  • рамиприл + диуретик (вазолонг Н, рамазид Н, тритаце плюс, хартил Д);
  • хинаприл + диуретик (аккузид);
  • фозиноприл + диуретик (фозикард Н).

Существуют и готовые комбинации ИАПФ с антагонистами кальция:

  • эналаприл + лерканидипин (корипрен, энап Л комби);
  • лизиноприл + амлодипин (эквакард, экватор);
  • периндоприл + амлодипин (дальнева, престанс);
  • рамиприл + фелодипин (триапин);
  • рамиприл + амлодипин (эгипрес);
  • трандолаприл + верапамил (тарка).

Лечебный эффект

ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, нормализуя повышенное артериальное давление.
Доказана их способность вызывать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка, развивающейся при артериальной гипертензии, а также вследствие хронической сердечной недостаточности.

ИАПФ защищают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Эти препараты уменьшают риск внезапной смерти вследствие инфаркта миокарда.

Средства способны улучшать электрические свойства миокарда, снижая частоту экстрасистолии.
ИАПФ улучшают усвоение глюкозы клетками, благотворно влияя на углеводный обмен. Они обладают калийсберегающим действием, а также повышают в крови содержание «хорошего» холестерина.

Побочное действие

При длительном приеме этих препаратов может развиться угнетение кроветворения. Это проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Поэтому при терапии ИАПФ нужно регулярно повторять общий анализ крови.

Вероятно развитие аллергических реакций и непереносимости. Может возникнуть зуд, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация.

ИАПФ могут вызвать нарушение функции пищеварительной системы: извращение вкуса, тошноту и рвоту, дискомфорт в области желудка. Иногда появляются понос или запор, нарушается функция печени. Не исключается появление язвочек (афт) в полости рта.

Читайте также:  Нимесил - инструкция и отзывы о применении, разведение порошка, прием лекарства и цены

ИАПФ могут усиливать тонус парасимпатической нервной системы, а также активировать синтез простагландинов. Этим объясняется возникновение сухого кашля и изменение голоса. Кашель чаще возникает у некурящих больных и у женщин. Он облегчается после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не изменяется после употребления противокашлевых средств.

У пациентов с выраженным сужением почечной артерии вероятно парадоксальное повышение артериального давления.

В некоторых случаях эти средства вызывают гиперкалиемию.

Есть данные, что при постоянном приеме ИАПФ повышается риск падений и переломов костей конечностей.

Противопоказания

ИАПФ не назначаются при их непереносимости.

Они не показаны при выраженном аортальном стенозе, артериальной гипотензии, беременности и лактации.

ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.

Показания к применению

ИАПФ могут применяться в любой стадии гипертонической болезни. Особенно они показаны при сопутствующей сердечной недостаточности, сахарном диабете, обструктивных заболеваниях бронхов, значительной гиперлипидемии и облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей.

Показано назначение этих препаратов при сопутствующей ишемической болезни сердца, особенно при постинфарктном кардиосклерозе. Во многих случаях применение ИАПФ оправдано и в первые двое суток после инфаркта миокарда.

ИАПФ показаны при лечении хронической сердечной недостаточности. Они положительно влияют на клиническое течение и прогноз заболевания.

Когда и для чего применяют ингибиторы АПФ, перечень препаратов

Из этой статьи вы узнаете: что такое ингибиторы АПФ (сокращенно иАПФ), каким образом они снижают давление? Чем похожи и чем отличаются друг от друга лекарственные средства. Список популярных препаратов, показания к применению, механизм действия, побочные эффекты и противопоказания ингибиторов АПФ.

Автор статьи: Стоянова Виктория , врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).

Ингибиторами АПФ называют группу лекарственных препаратов, которые блокируют химическое вещество, способствующее сужению сосудов и повышению давления.

Почки человека продуцируют специфический фермент – ренин, с которого начинается цепочка химических превращений, приводящих к появлению в тканях и плазме крови вещества под названием «ангиотензинпревращающий фермент», или ангиотензин.

Что такое ангиотензин? Это фермент, который обладает свойством сужать сосудистые стенки, усиливая тем самым скорость кровотока и давление. Одновременно его увеличение в крови провоцирует выработку надпочечниками других гормонов, которые задерживают ионы натрия в тканях, усиливают спазм сосудов, провоцируют сердцебиение, увеличивают количество жидкости в организме. Получается замкнутый круг химических превращений, в результате которого артериальная гипертензия становится устойчивой и способствует повреждению сосудистых стенок, развитию хронической сердечной и почечной недостаточности.

Ингибитор АПФ (иАПФ) прерывает эту цепочку реакций, блокируя ее на этапе трансформации в ангиотензинпревращающий фермент. Одновременно он способствует накоплению другого вещества (брадикинина), которое предупреждает развитие патологических клеточных реакций при сердечно-сосудистой и почечной недостаточности (интенсивное деление, рост и отмирание клеток миокарда, почек, сосудистых стенок). Поэтому иАПФ применяют не только для лечения артериальной гипертензии, но и для профилактики сердечной и почечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта.

ИАПФ – одни из самых эффективных гипотензивных средств. В отличие от других препаратов, которые расширяют сосуды, они предупреждают сосудистый спазм и действуют мягче.

Ингибиторы АПФ назначает врач-терапевт, исходя из симптомов артериальной гипертензии и сопутствующих заболеваний. Самостоятельно принимать и устанавливать суточную дозу не рекомендуют.

Чем отличаются иАПФ друг от друга

ИАПФ имеют сходные показания и противопоказания, механизм действия, побочные эффекты, но отличаются друг от друга:

  • исходным веществом в основе лекарства (определяющую роль играет активная часть молекулы (группа), которая обеспечивает длительность срока действия);
  • активностью препарата (вещество активно, или ему нужны дополнительные условия для начала работы, насколько оно доступно для всасывания);
  • способами выведения (что важно для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек).

Исходное вещество

Исходное вещество влияет на сроки действия лекарства в организме, при назначении это позволяет подобрать дозировку и определить промежуток времени, через который необходимо повторять прием.

Активная группа в составеНазвание иАПФМеханизм действия
С сульфгидрильной группой (1 поколения)Зофеноприл, каптоприл, пивалоприлСульфгидрильная группа усиливает действие иАПФ, но легко окисляется, поэтому действует непродолжительное время
С карбоксильной группой (2 поколения)Лизиноприл, эналаприл, рамиприл, периндоприлВремя действия – среднее, отличаются высокой способностью проникать в ткани
С фосфинильной группой (3 поколения)Церонаприл, фозиноприлДействуют длительное время, отличаются высокой способностью проникать и накапливаться в тканях

Рамиприл доступен в дозировке 2,5 мг, 5 мг и 10мг

Активность

Определяющую роль играет механизм превращения химического вещества в действующее:

Ингибиторы АПФАктивность средства
Препараты 1 класса (каптоприл)Жирорастворимые, попадают в организм в активном виде, трансформируются в печени, выводятся в измененном виде, хорошо проникают сквозь клеточные барьеры (биодоступны)
Препараты 2 класса (фозиноприл)Жирорастворимые, активизируются в результате химических реакций в почках или печени, выводятся в измененном виде, биодоступны
Препараты 3 класса (лизиноприл, церонаприл)Водорастворимые, попадают в организм в активном виде, в печени не трансформируются, выводятся в неизмененном виде, биодоступны в меньшей степени

Лизиноприл выпускают в дозировке 5, 10 и 20 мг

Способы выведения

Существует несколько способов выведения иАПФ из организма:

  1. Препараты, которые выводятся почками (каптоприл, лизиноприл).
  2. Большая часть выводится почками (60%), остальное – печенью (периндоприл, эналаприл).
  3. В равной степени выводятся почками и печенью (фозиноприл, рамиприл).
  4. Большая часть печенью (60%, трандолаприл).

Это позволяет выбрать и назначить лекарство больным с тяжелыми заболеваниями почек или печени.

Из-за того, что поколения и классы препаратов не совпадают, у средств из одного и того же ряда (например, с сульфгидрильной группой) могут незначительно различаться механизмы действия (фармакокинетика). Обычно эти различия указаны в инструкции и содержат информацию о влиянии пищи на всасываемость (до еды, после), способах выведения, времени, в течение которого вещество задерживается в плазме и тканях, периодах полураспада и распада (трансформация в неактивный вид) и т. п. Сведения важны специалисту для правильного назначения лекарства.

Список популярных иАПФ

Список препаратов включает в себя перечень самых распространенных лекарств и их абсолютных аналогов.

ПоколениеМеждународное название лекарстваТорговые названия (абсолютные аналоги)
1 поколение (с сульфгидрильной группой)КаптоприлКатопил, капотен, блокордил, ангиоприл
БеназеприлБензаприл
ЗофеноприлЗокардис
2 поколение препаратов, ингибиторов АПФ (с карбоксильной группой)ЭналаприлВазолаприл, эналакор, энам, рениприл, ренитек, энап, инворил, корандил, берлиприл, багоприл, миоприл
ПериндоприлПрестариум, перинпресс, парнавел, гиперник, стопресс, арентопрес
РамиприлДилапрел, вазолонг, пирамил, корприл, рамепресс, хартил, тритаце, амприлан
ЛизиноприлДиротон, диропресс, ирумед, литэн, ирумед, синоприл, даприл, лизигамма, принивил
ЦилазаприлПрилазид, инхибейс
МоэксиприлМоэкс
ТрандолаприлГоптен
СпираприлКвадроприл
ХинаприлАккупро
3 поколение (с фосфинильной группой)ФозиноприлФозинап, фозикард, моноприл, фозинотек
Церонаприл

Фармацевтическая промышленность выпускает комбинированные лекарства: иАПФ в комплексе с другими веществами (с мочегонными препаратами – каптопрес).

Энап H – комбинированный препарат. В составе содержит эналаприл и калийсберегающий диуретик (гидрохлортиазид)

Показания к применению

Помимо выраженного гипотензивного эффекта иАПФ обладают некоторыми дополнительными качествами: они положительно влияют на клетки сосудистых стенок и тканей миокарда, препятствуют их перерождению и массовой гибели. Поэтому их применяют для лечения гипертонии и профилактики сопутствующих патологий:

  • острого или перенесенного инфаркта миокарда;
  • ишемического инсульта;
  • хронической почечной недостаточности;
  • хронической сердечно-сосудистой недостаточности;
  • ишемической болезни;
  • диабетической нефропатии (поражения почек при сахарном диабете);
  • сниженной сократительной функции миокарда;
  • периферической сосудистой патологии (облитерирующем атеросклерозе конечностей).

При наличии комплекса заболеваний из списка предпочтительными препаратами выбора на протяжении длительного времени остаются иАПФ, у них масса преимуществ перед другими гипотензивными средствами.

При постоянном применении они:

  • значительно снижают риск развития сердечно-сосудистых осложнений на фоне артериальной гипертензии (инфаркт миокарда) (в 89%), на фоне гипертензии и сахарного диабета (в 42%);
  • способны вызывать обратное развитие гипертрофии (увеличения толщины стенок) левого желудочка и предотвращают растяжение стенок (дилатацию) камер сердца;
  • при назначении с диуретиками не нужно контролировать уровень и применять препараты калия, так как этот показатель остается в норме;
  • увеличивают скорость клубочковой фильтрации на фоне почечной недостаточности (в 42–46%);
  • опосредованно регулируют ритм и обладают антиишемическим действием.

Врач может назначить ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками (мочегонными), бета-блокаторами или другими лекарствами, чтобы добиться более выраженного эффекта.

Механизм действия

Действие при устойчивом повышенном давлении (артериальной гипертензии)

Препараты блокируют превращение ангиотензина, который обладает выраженным сосудосуживающим действием. Действие распространяется на плазменные и тканевые ферменты, таким образом он обеспечивает мягкий и длительный гипотензивный эффект.

Это основной механизм действия. Далее вы узнаете про дополнительные эффекты иАПФ при разных патологиях.

Действие при сердечно-сосудистой недостаточности, ИБС, инфаркте миокарда, инсульте

Благодаря снижению уровня ангиотензина, увеличивается количество другого вещества (брадикинина), которое предотвращает патологическое деление, рост, перерождение и массовую гибель клеток сердечной мышцы и сосудистых стенок из-за кислородного голодания. При регулярном приеме иАПФ заметно замедляется процесс утолщения миокарда и сосудов, расширения камер сердца, которые появляются на фоне устойчивой гипертензии.

При почечной недостаточности, поражении почек при сахарном диабете

ИАПФ опосредованно подавляют выработку специфических ферментов надпочечников, задерживающих ионы натрия и воду. Способствуют уменьшению отеков, восстановлению внутреннего слоя (эндотелия) сосудов почечных клубочков, уменьшают почечную фильтрацию белка (протеинурию) и давление в клубочках.

При атеросклерозе (из-за гиперхолестеринемии) и повышенной свертываемости крови

Из-за способности иАПФ высвобождать оксид азота в плазму крови снижается слипание тромбоцитов и нормализуется уровень фибринов (белков, участвующих в образовании тромба). Из-за способности подавлять выработку гормонов надпочечников, которые увеличивают уровень «плохого» холестерина в крови, препараты обладают антисклеротическим эффектом.

Побочные эффекты

ИАПФ редко вызывают побочные эффекты, обычно переносят их достаточно хорошо. Однако есть целый ряд симптомов и состояний, при появлении которых нужно посоветоваться с врачом и заменить ингибиторы АПФ другими препаратами.

Побочный эффектОписание
Появление сухого кашляНезависимо от дозы, сухой, мучительный кашель у 20% больных (проходит через 4–5 дней после отмены)
АллергияКожные проявления аллергической реакции в виде сыпи, крапивницы, зуда, красноты, отека Квинке (в 0,2%)
Нарушение электролитного балансаГиперкалиемия на фоне применения калийсберегающих (спиронолактона) диуретиков (увеличение количества калия)
Влияние на печеньРазвитие холестаза (застоя желчи в желчном пузыре)
Артериальная гипотонияВялость, слабость, снижение показателей АД, которое регулируется снижением дозы, отменой диуретиков
ДиспепсияТошнота, рвота, понос
Нарушения функций почекПовышение креатинина в крови, уровня глюкозы в моче, острая почечная недостаточность (почки могут отказать у пожилых людей с сердечной недостаточностью)
Извращение вкусаСнижение чувствительности или полная потеря вкуса
Изменение формулы кровиУвеличение количества нейтрофилов

Противопоказания к применению

Противопоказаны иАПФ больным с сопутствующими патологиямиНе назначают лекарственные средства
Стеноз (сужение просвета) аорты (большого сосуда, из которого кровь попадает в большой круг кровообращения из левого желудочка сердца)При беременности они могут спровоцировать недостаток околоплодных вод, задержку роста, неправильное формирование костей черепа, легких и смерть плода
Стеноз почечных артерийВо время кормления ребенка грудью
Тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина более 300 мкмоль/л)При индивидуальной непереносимости
Выраженная артериальная гипотония
Увеличение уровня калия в крови (более 5,5 ммоль/л)

Не рекомендуют применять иАПФ в комплексе с препаратами, подавляющими иммунитет, а также рост и деление клеток, так как количество лейкоцитов в крови может снизиться до критического уровня.

Ссылка на основную публикацию