Таблетки Экватор – дозировка и побочные действия, аналоги и цена препарата

Таблетки Экватор – инструкция по применению и показание, состав и механизм действия

Согласно инструкции, правильный режим применения таблеток Экватор нормализует давление, улучшает кровоснабжение сердечной мышцы, но частой реакцией на препарат является кашель. Лекарство используется не в начальной стадии артериальной гипертензии, оно является частью комбинированной терапии в уже более запущенном состоянии. Преимуществом данного средства является быстродействие – эффект наблюдается уже через час после приема. По этой причине препарат Экватор и его аналоги активно используются при лечении давления.

Таблетки Экватор для нормализации артериального давления

Препарат Экватор – это комбинированный сосудорасширяющий препарат на основе лизиноприла и амлодипина с гипотензивным эффектом. Длительный его прием приводит к эффективному снижению артериального давления. Таблетки относятся к категории ингибиторов АПФ, относительно которых доказано, что они продлевают жизнь пациентам с хронической сердечной недостаточностью. Влияние на сердце заключается в следующем:

  • повышение устойчивости к нагрузкам;
  • снижение преднагрузки;
  • увеличение минутного объема кровотока;
  • снижение в легочных капиллярах давления.

Состав

Действующими компонентами препарата выступают лизиноприл и амлодипин. Вещества отличаются концентрацией на одну таблетку. Кроме активных компонентов, препарат Экватор от давления включает и дополнительные. Подробнее состав описан в таблице:

Микрокристаллическая целлюлоза, тип 101

Микрокристаллическая целлюлоза, тип 12

Фармакологические свойства

Лекарство Экватор – это антигипертензивный препарат из категории комбинированных, так как в составе присутствует два активных компонента. Ими и обусловлено действие лекарства. Каждое вещество оказывает свой эффект:

  1. Лизиноприл – ингибитор АПФ. Вещество уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания первого вызывает уменьшение выработки альдостерона. Вещество уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и преднагрузку. Дополнительно лизиноприл увеличивает минутный объем крови и усиливает толерантность миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Вещество не оказывает никакого влияния на концентрацию инсулина у больных сахарным диабетом, поэтому не является причиной учащения случаев гипогликемии.
  2. Амлодипин – это производное дигидропиридина, блокатор кальциевых каналов. Вещество оказывает антиангинальное действие – расширяет периферические и коронарные артериолы и артерии. В результате увеличивается кровоснабжение миокарда. Пациентам со стабильной стенокардией амлодипин способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам. Дополнительно вещество оказывает дозозависимый длительный антигипертензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Комбинация в лекарстве сразу нескольких активных компонентов – частое явление. Например, сочетание лизиноприла и амлодипина в одном препарате снижает риск возможных побочных реакций, вызванных одним из основных веществ. Ингибитор АПФ способен купировать задержку натрия и жидкости в организме, которая связана с эффектом блокатора кальциевых каналов. Фармакокинетика активных компонентов:

  1. Лизиноприл. Всасывается из ЖКТ, абсорбция варьируется в пределах 6-60%. Биодоступность составляет 29%. На всасывание вещества никак не влияет прием пищи. Выводится лизиноприл с мочой в неизменном виде.
  2. Амлодипин. Почти полностью абсорбируется (на 90%) из ЖКТ. Вещество обладает биодоступностью 64-80%. Выводится с мочой, в виде метаболитов и в виде метаболитов с желчью. Почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Показания к применению Экватора

Лекарство Экватор от давления имеет единственное показание к применению – эссенциальная артериальная гипертензия у пациентов, которым назначена комбинированная терапия. Препарат прописывают с осторожностью пациентам старше 60 лет. Причина в том, что отсутствуют данные об изменениях, связанных с эффективностью и безопасностью этих таблеток от гипертензии в пожилом возрасте.

Экватор – инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь вне зависимости от употребления пищи. Препарат нужно запивать достаточным количеством жидкости. Оптимальная дозировка – 1 таблетка 1 раз в сутки. Это и есть максимальная суточная доза. Тем, кто принимает диуретики, нужно отказаться от них за 2-3 дня до начала лечения Экватором. Это связано с возможным развитием симптоматической артериальной гипотензии. Она чаще отмечается при нарушениях водно-электролитного баланса. Если отменить терапию диуретиками нельзя, то, согласно инструкции, дозу Экватора уменьшают до 0,5 таблетки в день.

Особые указания

Для предупреждения резкого снижения артериального давления в случае дегидратации начинать прием Экватора нужно после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК. Другие особенности приема этих таблеток:

  • в ходе лечения требуется контроль массы тела и наблюдение стоматолога, контроль крови для определения возможного агранулоцитоза;
  • при хронической почечной недостаточности возможно ухудшение функции почек и острая почечная недостаточность, которые обратимы после отмены препарата;
  • терапию немедленно прекращают при ангионевротическом отеке лица, губ, конечностей, языка и надгортанника;
  • у пожилых пациентов в крови обнаруживается более высокая концентрация активных веществ, но эффективность от этого не меняется.

При беременности

Таблетки Экватор от давления противопоказаны во время беременности. При ее диагностировании препарата немедленно отменяют. Действие амлодипина во время вынашивания ребенка не установлено. Лизиноприл может выделяться с грудным молоком, поэтому применение Экватора во время лактации тоже исключается. Во 2 и 3 триместре беременности ингибитор АПФ неблагоприятно влияет на плод, вызывая:

  • гиперкалиемию;
  • внутриутробную гибель;
  • гипоплазию костей черепа;
  • почечную недостаточность;
  • выраженное снижение АД.

В детском возрасте

Еще одно противопоказание к приему данных таблеток – детский возраст до 18 лет. Причиной является то, что безопасность препарата для указанной возрастной категории не была установлена. Игнорирование этого противопоказания может привести к ухудшению здоровья пациента и даже необходимости срочной госпитализации для поддержания жизни и восстановления здоровья.

При нарушениях функций почек и печени

В случае снижения функции или заболеваниях почек лечение Экватором нужно отменить. Лекарство заменяют на монотерапию другими средствами в адекватных дозах. Чтобы определить оптимальную поддерживающую дозировку для пациентов с нарушенными функциями почек, нужно применять отдельно амлодипин и лизиноприл. Одновременно с этим постоянно контролируют состояние органов. При нарушении функции печени лекарство назначают с осторожностью – период полувыведения веществ у них удлиняется.

Лекарственное взаимодействие

Повышению амлодипина в плазме способствуют ингибиторы микросомального окисления, а понижению – индукторы микросомальных ферментов печени. Если одновременно принимать эти таблетки и калийсберегающие препараты, возможна гиперкалиемия. Другие особенности лекарственного взаимодействия Экватора:

  • колестирамин и антациды замедляют всасывание из ЖКТ;
  • снижается гипотензивный эффект при приеме эстрогенов;
  • эффект диуретиков заключается в резком снижении давления;
  • усиливают гипотензивное действие амиодарон, альфа1-адреноблокаторы, хинидин и нейролептики;
  • циметидин влияет на фармакокинетику амлодипина.

Побочные действия

Судя по отзывам пациентов, таблетки способны вызывать некоторые нежелательные эффекты. В результате их приема возможны следующие побочные эффекты:

  • приступы тахикардии или сильного сердцебиения;
  • острая боль в брюшине;
  • желтуха кожных покровов;
  • потеря аппетита;
  • гиперплазия десны;
  • снижение массы тела;
  • частые позывы к мочеиспусканию;
  • мышечная или суставная боль;
  • резкое повышение температуры тела;
  • спутанное сознание;
  • сонливость;
  • нарушение фасцикуляции конечностей и губ;
  • сильное потоотделение;
  • сыпь по типу крапивницы;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • кашель.

Экватор

Экватор – лекарственное средство с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав Экватора

Экватор выпускается в виде белых таблеток, основными действующими веществами которых являются: дигидрат лизиноприла и безилат амлодипина.

В качестве вспомогательных веществ таблеток Экватора выступают:карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.

Экватор выпускается в дозировках 10 мг/5 мг и 20 мг/10 мг.

Фармакологическое действие Экватора

Экватор представляет собой комбинированное лекарственное средство.

Действие препарата складывается из действий его основных веществ – лизиноприла и амлодипина.

Лизиноприл, являющийся одним из основных действующих веществ препарата, представляет собой ингибитор АПФ. Снижает артериальное давление, ОПСС, преднагрузку, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью повышает толерантность миокарда к нагрузкам.

Длительное применение ведет к уменьшению стенок артерий резистивного типа и гипертрофии миокарда. Способствует улучшению кровоснабжения ишемизированного миокарда.

Увеличивает продолжительность жизни лиц с хронической сердечной недостаточностью, тормозит развитие дисфункции левого желудочка у перенесших инфаркт миокарда пациентов.

Лизиноприл начинает действовать через час после поступления в организм. Максимальный эффект проявляет через 6 часов. В случае артериальной гипертензии улучшение состояния наступает в первые дни после начала терапии, через 1-2 месяца развивается стабильное действие.

Второе действующее вещество Экватора – амлодипин – является блокатором медленных кальциевых каналов. Обладает антигипертензивным и антиангинальным эффектом. Блокируя кальциевые каналы, уменьшает трансмембранный переход кальций-ионов в клетку.

Антиангинальное действие амлодипина связано с расширением периферических и коронарных артериол и артерий.

Снижает выраженность ишемии миокарда при стенокардии, снижает ОПСС, потребность миокарда в кислороде, постнагрузку на сердце, способствует увеличению поступления кислорода в миокард, предупреждает спазм коронарных артерий.

При стабильной стенокардии уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает толерантность к физической нагрузке, способствует уменьшению потребления нитроглицерина и прочих нитратов.

Антигипертензивное действие основано на прямом вазодилатирующем влиянии на гладкую мускулатуру сосудов.

Показания к применению Экватора

По инструкции Экватор назначается в составе комбинированной терапии эссенциальной артериальной гипертензии.

Противопоказания

По инструкции Экватор не может применяться при:

  • тяжелой артериальной гипотензии;
  • гемодинамически значимом стенозе митрального клапана или аорты;
  • идиопатическом или наследственном ангионевротическом отеке;
  • наличии в анамнезе отека Квинке;
  • кардиогенном шоке;
  • нестабильной стенокардии;
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • стенозе артерии единственной почки;
  • сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда (первые 28 дней);
  • высоком уровне чувствительности к каким-либо компонентам, входящим в препарат, другим ингибиторам АПФ, другим производным дигидропиридина;
  • двустороннем стенозе почечных артерий;
  • беременности и лактации;

а также в возрасте до 18 лет.

Способ применения и дозировка Экватора

Таблетки Экватор предназначены для приема внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Таблетки Экватор принимают один раз в день, запивая водой.

Перед началом лечения Экватором (за 2-3 дня) необходимо завершить прием диуретиков. Если это не представляется возможным, то начальная доза Экватора должна составлять 0,5 таблетки.

Чтобы определить оптимальную начальную и поддерживающую дозу для лиц, страдающих почечной недостаточностью, и пожилых пациентов дозировки следует определять для каждого пациента индивидуально, отдельно принимая амлодипин и лизиноприл.

Побочные эффекты Экватора

По отзывам Экватор может вызывать различные побочные действия.

Нервная система: головная боль, головокружение, повышенная сонливость, астения, мышечная фасцикуляция губ и конечностей, спутанность сознания, лабильность настроения, ощущение прилива крови к лицу, обморок, повышенная утомляемость, парестезии, гипестезии, бессонница, периферическая невропатия, нервозность, тревога, депрессия, апатия, судороги, атаксия, ажитация, амнезия.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, усиленное сердцебиение, васкулит, усугубление или развитие сердечной недостаточности.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине, миастения, артроз.

Дыхательная система: сухой кашель, ринит, одышка, носовое кровотечение.

Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе кишечника, боль в животе, сухость во рту, холестатическая или гепатоцеллюлярная желтуха, панкреатит, гиперплазия десен, гепатит, уменьшение аппетита, метеоризм, запор, анорексия, диспепсия, гастрит, жажда.

Органы чувств: звон в ушах, диплопия, нарушения зрения, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, конъюнктивит, боль в глазах.

Дерматологические реакции: кожные сыпь и зуд, алопеция, повышенное потоотделение, ксеродермия, дерматит, нарушение пигментации кожи.

Система кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, эритроцитопения.

Половая система: гинекомастия, импотенция.

Мочевыделительная система: нарушения в работе почек, болезненное и учащенное мочеиспускание, никтурия, полиурия, дизурия, олигурия, острая почечная недостаточность, анурия, протеинурия, уремия.

Иммунная система: волчаночноподобный синдром, миалгия, лихорадка, многоформная эритема.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: покраснение кожи лица, слабость, боль в груди, отек лодыжек, озноб, изменение массы тела.

Передозировка Экватором

По отзывам к Экватору симптомы передозировки препаратом проявляются: избыточной периферической вазодилатацией, коллапсом, почечной недостаточностью, нарушением водно-электролитного баланса, одышкой, тахикардией, головокружением, брадикардией, тревогой, кашлем.

Для лечения передозировки применяются: симптоматическая терапия, контроль артериального давления, сердечной деятельности, водно-электролитного баланса, диуреза.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Экватор противопоказаны в период беременности, поскольку лизиноприл проникает через плацентарный барьер и оказывает негативное действие на плод, а безопасность использования амлодипина во время беременности не изучена.

Если возникает необходимость приема лекарственного средства в период лактации, то кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие у Экватора то же, что и у Лизиноприла и Амлодипина.

Условия хранения Экватора

Экватор хранят в месте без доступа детей при температуре не более 25º.

Экватор таблетки : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит:

Таблетки 10 мг/5 мг

Действующие вещества: лизиноприл – 10,00 мг (в форме лизиноприла дигидрата 10,88 мг), амлодипин – 5,00 мг (в форме амлодипина безилата 6,94 мг);

Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.

Таблетки 20 мг/5 мг

Действующие вещества: лизиноприл – 20,00 мг (в форме лизиноприла дигидрата 21,76 мг), амлодипин – 5,00 мг (в форме амлодипина безилата 6,94 мг);

Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.

Таблетки 20 мг/10 мг

Действующие вещества: лизиноприл – 20,00 мг (в форме лизиноприла дигидрата 21,76 мг), амлодипин – 10,00 мг (в форме амлодипина безилата 13,88 мг);

Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.

Описание

Таблетки 10 мг/5 мг

Белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой «А+L» – на другой. Диаметр: 8 мм ± 0,1 мм.

Риска предназначена исключительно для упрощения разламывания таблетки и облегчения проглатывания, а не для разделения таблетки на равные дозы.

Таблетки 20 мг/5 мг

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «CF2» на одной стороне, другая сторона без гравировки.

Таблетки 20 мг/10 мг

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые (R: 13 мм) таблетки, с гравировкой «CF3» на одной стороне, другая сторона без гравировки. Диаметр: 11 ± 0,1 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы АПФ и блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Код ATX: С09ВВ03.

Экватор® таблетки 10 мг/5 мг, Экватор® таблетки 20 мг/5 мг и Экватор® таблетки 20 мг/10 мг являются комбинированными препаратами с фиксированными дозами действующих веществ: лизиноприла и амлодипина.

Лизиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия – через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Амлодипин – производное дигидропиридина, блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента “лежа” и “стоя”). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта – 24 ч.

Читайте также:  Транквилизаторы - что это, действие и применение препаратов, цены и список лекарств

Комбинированный препарат Экватор® с фиксированными дозами

Сочетание амлодипина с лизиноприлом в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БМКК, непосредственно расширяя артериолы, могут приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, следовательно, могут активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя степень всасывания составляет приблизительно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с ХСН абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови 90 нг/мл достигается через 6-7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не подвергается биотрансформации в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 12,6 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда СКФ

Показания к применению

Лечение гипертонической болезни у взрослых.

Препарат Экватор® таблетки в дозировках: 10мг/5мг, 20 мг/5 мг и 20 мг/10 мг показан в качестве альтернативы одновременному приёму лизиноприла и амлодипина в указанных дозах, обеспечивающих адекватный контроль артериального давления у взрослых пациентов.

Противопоказания

Связанные с лизиноприлом:

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или к любому другому ингибитору АПФ.

Ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ.

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

II и III триместры беременности (см. разделы «Меры предосторожности при применении» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Одновременное применение ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА II) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза – одна таблетка препарата Экватор® ежедневно.

Максимальная суточная доза – одна таблетка препарата Экватор®.

Как правило, комбинированный препарат с фиксированными дозами не следует применять для начальной терапии.

Препарат Экватор® в дозировках 10 мг/5 мг, 20 мг/5 мг и 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина титрованы до 10 мг и 5 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 10 мг/5 мг, до 20 мг и 5 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 20 мг/5 мг и до 20 мг и 10 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 20 мг/10 мг соответственно. В случае если необходима коррекция дозы, необходимо рассмотреть титрацию дозы отдельных компонентов препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью необходимо титровать дозы, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах.

Пациенты с нарушением функции печени

Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с наименьшей рекомендованной дозы. Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы у пациентов с печёночной недостаточностью необходимо титровать дозы отдельно для лизиноприла и амлодипина.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью. В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений профиля эффективности или безопасности амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.

Побочное действие

Частота побочных реакций у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные реакции соответствовали полученным ранее данным по амлодипину и/или лизиноприлу. Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали отмены лечения. Наиболее часто встречающимися побочными реакциями при приеме комбинации препаратов были: головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%).

Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.

Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до

Передозировка

Нет данных о передозировке препарата Экватор® у человека.

Симптомы: артериальная гипотензия, циркуляторный шок, нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревога и кашель.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК) – внутривенное введение плазмозамещающих растворов, симптоматическая терапия, можно также рассмотреть целесообразность инфузионного введения ангиотензина II и/или внутривенного введения катехоламинов, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, концентрации мочевины, креатинина и содержания электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. При развитии брадикардии, устойчивой к медикаментозной терапии, показана постановка искусственного водителя ритма. Лизиноприл может быть выведен из системного кровотока с помощью гемодиализа.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Комбинированный препарат Экватор® с фиксированными дозами

Передозировка препаратом Экватор® может привести к избыточной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией, острой сосудистой недостаточности, нарушениям электролитного баланса, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенному сердцебиению, брадикардии, головокружению, тревоге и кашлю.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматического лечения (уложить пациента в положение «лежа» на спине, наблюдение и при необходимости поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль АД, восполнение ОЦК и восстановление электролитного баланса, мониторинг концентрации креатинина в сыворотке крови). В случае выраженной артериальной гипотензии следует приподнять нижние конечности выше головы; если внутривенное введение кровезаменителей не привело к достаточному результату, может потребоваться поддерживающая терапия за счет введения периферических вазопрессоров, при условии отсутствия противопоказаний к их применению. Целесообразно инфузионное введение ангиотензина II. Внутривенное введение кальция глюконата может оказать положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов.

Так как амлодипин всасывается медленно, в некоторых случаях может быть эффективно промывание желудка. Целесообразно проведение гемодиализа для выведения лизиноприла из системного кровотока. Применение высокопроточных полиакрилонитриловых мембран во время диализа не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Калийсодержащие пищевые добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), калийсодержащие пищевые добавки, калийсодержащие заменители соли и любые другие лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин), могут приводить к развитию гиперкалиемии при одновременном назначении их с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на содержание калия, одновременно с лизиноприлом, следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. Одновременное назначение должно проводиться с особой осторожностью и регулярным контролем состояния функции почек и содержания калия в сыворотке крови. Калийсберегающие диуретики можно применять одновременно с препаратом Экватор® только при условии тщательного медицинского наблюдения.

Диуретики: антигипертензивный эффект, как правило, усиливается в случае назначения диуретика пациенту, получающему лизиноприл. Возможность симптоматической гипотензии при приеме лизиноприла можно свести к минимуму путем отмены диуретика до начала лечения лизиноприлом. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.

Другие гипотензивные препараты: одновременный прием этих препаратов может усилить антигипертензивный эффект препарата Экватор®. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к выраженному снижению АД.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: по имеющимся данным двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Упаковка

10 таблеток в блистере (ПВХ /ПЭ/ПВДХ – алюминиевая фольга).

1, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

ЭКВАТОР

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Экватор – комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл относится к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление (АД), пред- и постнагрузку, давление в лёгочных капиллярах, не влияет на частоту сердечного ритма, при этом возможно увеличение минутного объёма сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистентного типа. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, повреждённого в результате гипергликемии.
Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, не осложнённого сердечной недостаточностью.
Гипотензивный эффект наблюдается через 1 час после приёма препарата внутрь, достигая максимума через 6 час. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 час. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома «отмены» с резким повышением АД не возникает.
Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.
Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.
Амлодипин – блокатор «медленных» кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД.
Оказывает антиангинальное действие за счёт расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к.

Фармакокинетика

После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Больным с почечной недостаточностью назначают в меньших дозах из-за нарушенной выделительной функции почек; диализируется.
После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта и через 6-10 ч достигает максимальной концентрации. Стадии насыщения в плазме крови достигает на 7-8 сутки регулярного приёма. Биодоступность 64-80%. Объём распределения приблизительно 20 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 95-98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Обладает эффектом «первичного прохождения», интенсивно метаболизируется в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. 10% амлодипина выделяется с мочой в неизмененном виде, 60% – в форме метаболитов, 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко.
Общий клиренс 500 мл/мин. Выведение состоит из двух фаз, период полувыведения конечной фазы 35-50 час; не диализируется. Период полувыведения при артериальной гипертензии – 48 ч, у пожилых пациентов до 65 ч, при печёночной недостаточности до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжёлой сердечной недостаточности, не отражая степени нарушения функции почек.
Примерно в одно и тоже время достигаются максимальные концентрации у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов, клиренс амлодипина несколько ниже, период полувыведения и площадь под кривой (AUC) выше. Переносимость одинакова, поэтому корректировки дозы для пожилых пациентов не требуется.
Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата Экватор, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации, периоды полувыведения не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным приём препарата 1 раз в сутки.

Показания к применению

Препарат Экватор предназначен для лечения эссенциальной гипертензии (больным, которым показана комбинированная терапия).

Способ применения

Рекомендуемая доза – 1 таблетка Экватор в сутки. Максимальная суточная доза – 1 таблетка.
В связи с тем, что пища не влияет на всасывание действующих веществ, препарат можно применять независимо от приема пищи.
Как правило, комбинированный препарат с фиксированной комбинацией доз лизиноприла и амлодипина не следует применять для начальной терапии.
Препарат Экватор, таблетки 20 мг / 10 мг, показан только тем пациентам, для которых титрованных оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 20 мг и 10 мг соответственно. Если необходимо корректировать дозу, можно рассмотреть титрования дозы отдельных компонентов препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Для определения оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с почечной недостаточностью титрования доз следует провести в индивидуальном порядке, используя отдельные компоненты препарата – лизиноприл и амлодипин.
В ходе терапии препаратом Экватор следует проводить постоянный контроль функции почек, а также содержания калия и натрия в сыворотке крови. В случае нарушения функции почек применение препарата Экватор следует прекратить и заменить терапией отдельными составляющими с соответствующими изменениями доз. Амлодипин не выводится при диализе.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Четкие рекомендации относительно режима дозирования для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени не установлены. Чтобы определить оптимальную стартовую дозу и поддерживающую дозу для пациентов с печеночной недостаточностью, режим дозирования необходимо определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.
Фармакокинетических исследований амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводили. Дозировка амлодипина у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью следует начинать с минимальной дозы и медленно титровать до оптимальной дозы.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Пациентам пожилого возраста препарат следует назначать с осторожностью.
Изменения профиля эффективности и безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Для подбора оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста титрования доз следует провести в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Побочные действия

Встречающиеся побочные реакции обычно носят невыраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях.
Побочные эффекты, вызываемые комбинированным препаратом Экватор, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно. Наиболее часто встречаются: головная боль (8%), сухой кашель (5%) и головокружение (3%). Возможны: слабость, диарея, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожный зуд, кожная сыпь, отек щиколоток ног, покраснение кожи лица, боль в груди, артралгия (1–3%). Частота прочих побочных эффектов менее 1%.
При повышенной чувствительности возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0,1%). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины, активности печеночных ферментов и билирубина крови, особенно при заболевании почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (воздействие АПФ ингибитора), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.
Прочие, редко встречающиеся побочные реакции:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, усиленное сердцебиение, тахикардия, вероятно в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта.
Со стороны пищеварительного тракта: нарушение функции кишечника, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, снижение аппетита.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, зуд, алопеция.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.
Со стороны иммунной системы: синдром с появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией; миалгия; многоформная эритема; лихорадка.
Со стороны ЦНС: повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, лабильность настроения, спутанность сознания.

Читайте также:  Коллаген в капсулах - схема приема и список препаратов, действие на организм, противопоказания и отзывы

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Экватор являются: повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к другим производным дигидропиридина; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе вызванный применением других ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический; гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия; выраженная артериальная гипотензия; кардиогенный шок; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).
С осторожностью: цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, выраженная брадикардия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, лёгкая или умеренная степень артериальной гипотензии, острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после него, тяжёлые аутоиммунные заболевания (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, диета с ограничением натрия, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность.

Беременность

Приём препарата Экватор во время беременности противопоказан, при выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше. Приём лизиноприла во втором и третьем триместрах беременности может нанести вред плоду и привести к его гибели в результате воздействия на его почки (гипотония, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии лёгких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.
Приём препарата в период кормления грудью противопоказан из-за проникновения амлодипина в грудное молоко. Данных, указывающих на проникновение лизиноприла в грудное молоко, нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Раздел «Особенности применения»).
Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Противодиабетические: эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических средств (инсулины, пероральные протигликемични средства) может привести к усилению сахароснижающего эффекта с риском развития гипогликемии. Этот эффект обычно возникает в течение первых недель комбинированного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитиков, бета-адреноблокаторы, нитраты. Лизиноприл можно применить одновременно с ацетилсалициловой кислотой в кардиологических дозах, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и / или нитритами.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные кортикостероиды) могут привести к повышению риска появления лейкопении при применении с ингибиторами АПФ. Антациды снижают биодоступность при одновременном применении с ингибиторами АПФ.
Этанол усиливает гипотензивный эффект.
Взаимодействия, связанные с амлодипином.
Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторами протеазы, азольными фунгицидами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к усилению влияния амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клинические проявления этих вариаций фармакокинетики могут быть более выражены у пациентов пожилого возраста. Таким образом, показан клинический контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина. Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может привести к увеличению биодоступности амлодипина, в результате чего повышается его гипотензивное действие.
Индукторы CYP3A4: нет информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное введение с индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, препаратами, содержащими зверобой [Hypericum perforatum]) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Одновременное применение амлодипина вместе с индукторами CYP3A4 следует проводить с осторожностью.
Дантролен (инфузия) – в ходе исследований на животных после применения верапамила и введения дантролена наблюдалась фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность с сопутствующей гиперкалиемией и последующим летальным исходом. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам, склонным к злокачественной гипертермии, а также для лечения злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивное действие амлодипина усиливает соответствующий эффект других лекарственных средств, которые имеют антигипертензивные свойства.
Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.
Симвастатин. Одновременное применение повторных доз 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина приводило к увеличению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с соответствующим концентрацией при монотерапии симвастатином. Дозу симвастатина для пациентов, принимающих амлодипин, следует ограничить 20 мг в сутки.
Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина нужен регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, в случае необходимости, коррекция дозы.
Циклоспорин. Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводили, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, в которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, в случае необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.

Передозировка

Передозировка препарата Экватор может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензии, острой сосудистой недостаточности, электролитного дисбаланса, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенного сердцебиения, брадикардии, головокружение, тревожности и кашля. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотермии, включая шок с летальным исходом.
Рекомендуется проведение симптоматического лечения (предоставить пациенту положения лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями, проводить наблюдения и при необходимости поддерживать сердечную и дыхательную функции, артериальное давление, объем циркулирующей крови и электролитный баланс, а также концентрацию креатинина в сыворотке крови). В случае значительного артериальной гипотензии необходимо положить пациента в положение лежа и приподнять нижние конечности выше уровня головы. Если введение жидкости не дало достаточного результата может потребоваться поддерживающая терапия в виде введения периферических вазопрессоров при отсутствии противопоказаний к их применению. Возможна терапия ангиотензина II, если препарат доступен. Внутривенное введение глюконата кальция может обнаружить положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов.
Поскольку амлодипин всасывается медленно, в некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка (или искусственно вызванное рвота) и введение сорбентов и натрия сульфата. Поскольку амлодипин хорошо связывается с белками крови, диализ неэффективен.
Лизиноприл можно удалить из системного кровотока путем гемодиализа. Использование высокопроточных полиакрилонитриловых мембран при диализа не рекомендуется.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0 С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Экватор – таблетки массой 10 и 20 мг.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 или по 6 блистеров в пачке.

Экватор

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия при необходимости комбинированной терапии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. дигидропиридинам), ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, гемодинамически значимый аортальный стеноз, митральный стеноз, ГОКМП, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, детский возраст (до 18 лет), беременность, период лактации (амлодипин проникает в грудное молоко).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для пациентов, не принимающих гипотензивные ЛС – по 1 таблетке в сутки.

В случае, если пациенты принимали диуретики, то за 2-3 дня до начала лечения прекращают приём диуретика.

В случае, если отмена диуретика невозможна назначают по 1/2 таблетки в cутки; после приёма в течение нескольких часов необходим врачебный контроль из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

При сочетании ХСН и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза – 1 таблетка в сутки.

При ХПН (КК – 30-70 мл/мин) назначют по 1/2 начальной дозы (лизиноприл выводится почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции; у таких пациентов во время лечения необходим контроль функции почек, K+ и Na+ в крови.

При печеночной недостаточности – 1/2 таблетки в сутки (амлодипин выводится печенью).

Фармакологическое действие

Гипотензивное комбинированное средство. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.

Лизиноприл – ингибитор АПФ, снижая образование ангиотензина II, альдостерона, одновременно повышает образование брадикинина (сосудорасширяющий медиатор). Воздействует на тканевые РААС. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение МОК и усиление кровотока в почках. Артерии расширяет в большей степени, чем вены. Лечение лизиноприлом улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистентного типа. Замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ после инфаркта миокарда, не осложненного СН. Эффективен при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина, снижает альбуминурию (за счет снижения АД, изменения гемодинамики гломерулярного аппарата). Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. Гипотензивное действие развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект – через 6 ч, продолжительность действия – 24ч. При прекращении лечения не возникает синдрома (резкое повышение АД).

Амлодипин – БМКК III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает поступление Ca2+ в клетки миокарда и гладкомышечные клетки сосудистой стенки (в большей степени). Снижает ОПСС, АД. Антиангинальное действие обусловлено за счет расширения артерий и артериол, снижения постнагрузки. Увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) миокарда и ишемизированных участков миокарда. Не вызывает рефлекторной тахикардии, препятствует формированию ишемического интервала ST, не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Снижает частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Применение амлодипина оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса ЛЖ, уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у больных ХСН (III-IV ст. по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками, ингибиторами АПФ. Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие; при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию. Не оказывает отрицательного влияния на метаболические процессы, не изменяет плазменные липиды. Может применяться у больных с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой.

Начало действия препарата – через 2-4 ч после приема (более эффективно в положении сидя и лежа), продолжительность – 24 ч.

Сочетание лизиноприла с амлодипином позволяет предупредить развитие нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией действующих веществ. БМКК расширяя артериолы может приводить к задержке Na+ и воды, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Лечение препаратом рекомендуется в случаях, когда приём отдельных компонентов в тех же дозах не эффективен.

Длительная циркуляция обоих действующих веществ делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: наиболее часто – головная боль (8%), головокружение (3%); редко – повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, слабость.

Со стороны ССС: редко – сердцебиение, аритмии, тахикардия (вследствие снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: наиболее часто – сухой кашель (5%).

Со стороны пищеварительной системы: редко – нарушение функции кишечника, гиперплазия дёсен, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, снижение аппетита; диарея, тошнота, рвота.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (за счет ингибитора АПФ), тромбоцитопения, эритропения; небольшое снижение Hb и гематокрита (при длительном лечении).

Со стороны кожных покровов: редко – крапивница, повышенное потоотделение, алопеция, многоформная эритема; кожный зуд, сыпь, покраснение кожи лица.

Со стороны мочеполовой системы: редко – нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (1-3%), отёк щиколоток ног.

Аллергические реакции на компоненты препарата: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0.1%).

Прочие: редко – миалгия, лихорадка; возможна боль в груди.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперкреатининемия, повышение азота мочевины, активности ферментов, гипербилирубинемия; редко – появление антинуклеарных антител, ускорение СОЭ.

Особые указания

В случае дегидратации, лечение необходимо начинать после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК (для предупреждения резкого снижения АД). После приёма первой дозы необходимо контролировать АД, особенно у обезвоженных пациентов, принимающих диуретики и/или при гипонатриемии.

При декомпенисрованной ХСН, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях препарат может вызвать выраженное снижение АД, инфаркт миокарда или инсульт.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога, контроль крови для выявления возможного агранулоцитоза.

При ХПН (стеноз почечной артерии, гипонатриемия, дегидратация, ХСН) может быть ухудшение функции почек, острая почечная недостаточность, обратимая после прекращения лечения.

При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, лечение немедленно прекращают. Ангионевротический отек гортани может привести к летальному исходу. Отёк языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей. Необходимо введение п/к 0.3-0.5 мл 0.1% раствора или медленно в/в 0.1 мл, ГКС, антигистаминных ЛС; контроль жизненно важных функций организма.

Одновременное применение полиакрилнитриловых мембран для диализа с ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок; следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану др. типа, либо др. гипотензивное ЛС.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию (необходимо предварительно временно прервать лечение ингибитором АПФ).

У больных пожилого возраста оба действующих вещества, содержащихся в препарате, определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется (следует учитывать при подборе дозы).

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата противопоказано во время беременности.

Данные о применении у беременных женщин в рамках адекватных контролируемых клинических исследований отсутствуют. При выявлении беременности следует немедленно прекратить лечение препаратом. Пациенткам, планирующим беременность, следует обратиться к врачу для назначения антигипертензивной терапии с установленным профилем безопасности при беременности.

Амлодипин. Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение его при беременности возможно, только если польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Лизиноприл. Применение ингибиторов АПФ во II-III триместрах беременности может привести к смерти плода и новорожденного. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение за новорожденными и грудными детьми, подвергшимися внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, с целью своевременного выявления значительного снижения артериального давления, олигурии и гиперкалиемии. Возможно возникновение маловодия, гипоплазии лицевых костей, деформации костей лица и черепа, гипоплазии легких и аномалий развития почек у ребенка.

Читайте также:  Витамины для кормящих мам: что можно при грудном вскармливании

Женщины детородного возраста должны применять эффективные методы контрацепции при лечении лизиноприлом.

Лизиноприл может проникать через гематоплацентарный барьер. Лечение лизиноприлом не следует начинать во время беременности. Пациенткам, планирующим беременность, следует обратиться к врачу для назначения антигипертензивной терапии с установленным профилем безопасности при беременности.

Период грудного вскармливания

Применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Амлодипин. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Однако известно, что другие БМКК, производные дигидропипридина, проникают в грудное молоко.

Лизиноприл. Данные о проникновении лизиноприла в грудное молоко отсутствуют.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, амилоридом, триамтереном) и препаратами K+ возможна гиперкалиемия. Препарат назначают с учетом оценки пользы и риска, под контролем K+ в крови и функции почек.

При одновременном приёме с диуретиками возможно резкое снижение АД, с др. гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, БМКК, в т.ч. верапамилом, ингибиторами АПФ, нитратами) – аддитивное действие.

НПВП, эстрогены, адреностимуляторы, симпатомиметики снижают терапевтический эффект.

Антациды и колестирамин замедляют всасывание в ЖКТ.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие.

Возможно замедление выведения препаратов Li+, необходим контроль Li+ в плазме крови.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

ЛС, содержащие Ca2+, могут снижатьть эффект БМКК.

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, удлиняющие интервал Q-T, повышают риск значительного удлинения интервала Q-T.

Лечение препаратом не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Лизиноприл снижает потерю K+ при лечении диуретиками.

Условия хранения

В недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Препарат 5 мг/10 мг и 10 мг/20 мг – 3 года.

Препарат 5 мг/20 мг и 10 мг/10 мг – 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Экватор таблетки : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит:

Таблетки 10 мг/5 мг

Действующие вещества: лизиноприл – 10,00 мг (в форме лизиноприла дигидрата 10,88 мг), амлодипин – 5,00 мг (в форме амлодипина безилата 6,94 мг);

Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.

Таблетки 20 мг/5 мг

Действующие вещества: лизиноприл – 20,00 мг (в форме лизиноприла дигидрата 21,76 мг), амлодипин – 5,00 мг (в форме амлодипина безилата 6,94 мг);

Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.

Таблетки 20 мг/10 мг

Действующие вещества: лизиноприл – 20,00 мг (в форме лизиноприла дигидрата 21,76 мг), амлодипин – 10,00 мг (в форме амлодипина безилата 13,88 мг);

Вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмалгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая, тип 12; целлюлоза микрокристаллическая, тип 101.

Описание

Таблетки 10 мг/5 мг

Белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой «А+L» – на другой. Диаметр: 8 мм ± 0,1 мм.

Риска предназначена исключительно для упрощения разламывания таблетки и облегчения проглатывания, а не для разделения таблетки на равные дозы.

Таблетки 20 мг/5 мг

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «CF2» на одной стороне, другая сторона без гравировки.

Таблетки 20 мг/10 мг

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые (R: 13 мм) таблетки, с гравировкой «CF3» на одной стороне, другая сторона без гравировки. Диаметр: 11 ± 0,1 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы АПФ и блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Код ATX: С09ВВ03.

Экватор® таблетки 10 мг/5 мг, Экватор® таблетки 20 мг/5 мг и Экватор® таблетки 20 мг/10 мг являются комбинированными препаратами с фиксированными дозами действующих веществ: лизиноприла и амлодипина.

Лизиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия – через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Амлодипин – производное дигидропиридина, блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента “лежа” и “стоя”). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта – 24 ч.

Комбинированный препарат Экватор® с фиксированными дозами

Сочетание амлодипина с лизиноприлом в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БМКК, непосредственно расширяя артериолы, могут приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, следовательно, могут активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя степень всасывания составляет приблизительно 25%, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60% в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с ХСН абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови 90 нг/мл достигается через 6-7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не подвергается биотрансформации в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 12,6 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда СКФ

Показания к применению

Лечение гипертонической болезни у взрослых.

Препарат Экватор® таблетки в дозировках: 10мг/5мг, 20 мг/5 мг и 20 мг/10 мг показан в качестве альтернативы одновременному приёму лизиноприла и амлодипина в указанных дозах, обеспечивающих адекватный контроль артериального давления у взрослых пациентов.

Противопоказания

Связанные с лизиноприлом:

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или к любому другому ингибитору АПФ.

Ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ.

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

II и III триместры беременности (см. разделы «Меры предосторожности при применении» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Одновременное применение ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА II) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза – одна таблетка препарата Экватор® ежедневно.

Максимальная суточная доза – одна таблетка препарата Экватор®.

Как правило, комбинированный препарат с фиксированными дозами не следует применять для начальной терапии.

Препарат Экватор® в дозировках 10 мг/5 мг, 20 мг/5 мг и 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина титрованы до 10 мг и 5 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 10 мг/5 мг, до 20 мг и 5 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 20 мг/5 мг и до 20 мг и 10 мг в случае с препаратом Экватор® таблетки 20 мг/10 мг соответственно. В случае если необходима коррекция дозы, необходимо рассмотреть титрацию дозы отдельных компонентов препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью необходимо титровать дозы, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах.

Пациенты с нарушением функции печени

Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с наименьшей рекомендованной дозы. Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы у пациентов с печёночной недостаточностью необходимо титровать дозы отдельно для лизиноприла и амлодипина.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью. В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений профиля эффективности или безопасности амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.

Побочное действие

Частота побочных реакций у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные реакции соответствовали полученным ранее данным по амлодипину и/или лизиноприлу. Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали отмены лечения. Наиболее часто встречающимися побочными реакциями при приеме комбинации препаратов были: головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%).

Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.

Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до

Передозировка

Нет данных о передозировке препарата Экватор® у человека.

Симптомы: артериальная гипотензия, циркуляторный шок, нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревога и кашель.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК) – внутривенное введение плазмозамещающих растворов, симптоматическая терапия, можно также рассмотреть целесообразность инфузионного введения ангиотензина II и/или внутривенного введения катехоламинов, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, концентрации мочевины, креатинина и содержания электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. При развитии брадикардии, устойчивой к медикаментозной терапии, показана постановка искусственного водителя ритма. Лизиноприл может быть выведен из системного кровотока с помощью гемодиализа.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Комбинированный препарат Экватор® с фиксированными дозами

Передозировка препаратом Экватор® может привести к избыточной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией, острой сосудистой недостаточности, нарушениям электролитного баланса, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенному сердцебиению, брадикардии, головокружению, тревоге и кашлю.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматического лечения (уложить пациента в положение «лежа» на спине, наблюдение и при необходимости поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль АД, восполнение ОЦК и восстановление электролитного баланса, мониторинг концентрации креатинина в сыворотке крови). В случае выраженной артериальной гипотензии следует приподнять нижние конечности выше головы; если внутривенное введение кровезаменителей не привело к достаточному результату, может потребоваться поддерживающая терапия за счет введения периферических вазопрессоров, при условии отсутствия противопоказаний к их применению. Целесообразно инфузионное введение ангиотензина II. Внутривенное введение кальция глюконата может оказать положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов.

Так как амлодипин всасывается медленно, в некоторых случаях может быть эффективно промывание желудка. Целесообразно проведение гемодиализа для выведения лизиноприла из системного кровотока. Применение высокопроточных полиакрилонитриловых мембран во время диализа не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Калийсодержащие пищевые добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), калийсодержащие пищевые добавки, калийсодержащие заменители соли и любые другие лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин), могут приводить к развитию гиперкалиемии при одновременном назначении их с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на содержание калия, одновременно с лизиноприлом, следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. Одновременное назначение должно проводиться с особой осторожностью и регулярным контролем состояния функции почек и содержания калия в сыворотке крови. Калийсберегающие диуретики можно применять одновременно с препаратом Экватор® только при условии тщательного медицинского наблюдения.

Диуретики: антигипертензивный эффект, как правило, усиливается в случае назначения диуретика пациенту, получающему лизиноприл. Возможность симптоматической гипотензии при приеме лизиноприла можно свести к минимуму путем отмены диуретика до начала лечения лизиноприлом. Одновременное применение следует проводить с осторожностью. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.

Другие гипотензивные препараты: одновременный прием этих препаратов может усилить антигипертензивный эффект препарата Экватор®. Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может привести к выраженному снижению АД.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: по имеющимся данным двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Упаковка

10 таблеток в блистере (ПВХ /ПЭ/ПВДХ – алюминиевая фольга).

1, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Ссылка на основную публикацию