Транексамовая кислота – список и форма выпуска средств с веществом в составе, противопоказания и отзывы

Транексамовая кислота

Транексамовая кислота (форма – раствор) (фармакологическая группа – гемостатические препараты). Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Транексамовая кислота – препарат с антифибринолитическим действием, применяемый при кровотечениях.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для в/в (внутривенного) введения: прозрачный или почти прозрачный, от бесцветного до зеленовато-желтого (по 5 мл в стеклянных ампулах; в картонной пачке 1, 2, 10, 20, 50 или 100 пластиковых поддонов либо контурных ячейковых упаковок, содержащих 5 ампул, и инструкция по применению Транексамовой кислоты).

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: транексамовая кислота – 50 мг;
  • вспомогательный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Транексамовая кислота является антифибринолитическим средством, конкурентным ингибитором активации плазминогена и его последующей трансформации в протеазу плазмин (при применении в высоких концентрациях – неконкурентным).

Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, которые связаны с увеличением фибринолиза (при патологиях тромбоцитов, меноррагиях). Также вещество оказывает противоаллергическое и противовоспалительное воздействие, что обеспечивается подавлением образования кининов и прочих активных пептидов, принимающих участие в воспалительных и аллергических реакциях.

При проведении экспериментальных исследований было подтверждено, что транексамовая кислота обладает собственной анальгезирующей активностью, кроме того, отмечается ее потенцирующий эффект по отношению к анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.

В концентрации 1 мг/мл крови транексамовая кислота тромбоциты не агрегирует, в концентрации до 10 мг/мл крови – не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови или разные факторы свертывания крови в цельной/цитратной крови у здоровых пациентов. С другой стороны, вещество в концентрации как 1 мг/мл, так 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Фармакокинетика

Вещество в тканях распределяется относительно равномерно (кроме спинномозговой жидкости, в которой концентрация составляет 10% от плазменной).

  • проникает через плацентарный барьер; после введения препарата беременной в дозе 10 мг/кг ее концентрация в пуповинной крови может быть довольно высокой, примерно 0,03 мг/мл сыворотки плода;
  • проходит через гематоэнцефалический барьер;
  • выделяется с грудным молоком при лактации (достигает примерно 1% от плазменной концентрации в крови матери);
  • обнаруживается в семенной жидкости, при этом происходит снижение фибринолитической активности, однако на миграционную подвижность сперматозоидов препарат не влияет;
  • диффундирует через синовиальные оболочки и в суставную жидкость быстро (концентрация в суставной жидкости соответствует сывороточной); биологический Т1/2 (период полувыведения) из суставной жидкости – примерно 3 часа.

Начальный Vd (объем распределения) – 9–12 л.

Связывается с белками плазмы (профибринолизином) на уровне до 3%.

В крови примерно 3% связано с белком (плазминогеном).

Антифибринолитическая концентрация транексамовой кислоты в разных тканях сохраняется на протяжении 17 часов, в плазме – до 7–8 часов.

Метаболизируется вещество незначительно. AUC (площадь под кривой «концентрация – время») имеет трехфазную форму, Т1/2 в терминальной фазе составляет 2 часа. Общий почечный клиренс соответствует плазменному (7 л/ч).

Выведение осуществляется почками (основным путем является клубочковая фильтрация), больше 95% – на протяжении 12 часов в неизмененном виде. После в/в введения 10 мг/кг транексамовой кислоты в течение 24 часов выводится около 90% вещества (клубочковой фильтрацией). Идентифицировано два метаболита: дезаминированное и N-ацетилированное производные.

У пациентов с нарушением почечной функции существует риск кумуляции препарата.

Показания к применению

  • кровотечения, которые обусловлены генерализованным/локальным фибринолизом, включая метроррагии и меноррагии, кровотечения после проведения хирургических вмешательств на мочевом пузыре и предстательной железе, желудочно-кишечные кровотечения (лечение);
  • кровотечения, связанные с проведением оперативных вмешательств в полости носа, глотки и рта (тонзилэктомия, аденоидэктомия, экстракция зуба), абдоминальных, торакальных и иных больших оперативных вмешательств (в т. ч. при проведении кардиохирургических операций), гинекологических оперативных вмешательств (лечение и профилактика);
  • акушерско-гинекологические кровотечения (лечение);
  • кровотечения, вызванные применением фибринолитических препаратов (лечение).

Противопоказания

  • тяжелая хроническая почечная недостаточность (у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации 2 ), что связано с риском кумуляции вещества;
  • артериальный/венозный тромбоз, включая отягощенный анамнез (у пациентов с тромбозом глубоких вен ног, тромбоэмболией легочной артерии, тромбозом внутричерепных сосудов и проч.) в случаях невозможности сочетанного применения с антикоагулянтами;
  • фибринолиз, связанный с коагулопатией потребления (у пациентов с гипокоагуляционной стадией синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания);
  • нарушение цветового зрения (приобретенное);
  • отягощенный анамнез по судорогам;
  • субарахноидальное кровоизлияние, что связано с наличием риска развития отека мозга, инфаркта и ишемии головного мозга;
  • возраст до 16 лет – при лечении меноррагии, до 1 года – во всех остальных случаях;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Транексамовая кислота назначается под врачебным контролем):

  • наличие высокого риска возникновения тромбоза (у пациентов с тромбоэмболическими событиями в анамнезе, с отягощенным семейным анамнезом по тромбоэмболическим заболеваниям, верифицированным диагнозом тромбофилии);
  • гематурия, связанная с болезнями паренхимы почек, кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей, что связано с риском вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с последующим развитием анурии;
  • сочетанное применение с пероральными контрацептивами, что связано с высоким риском развития артериальных тромбозов и венозных тромбоэмболических осложнений;
  • сочетанное применение с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновым комплексом) либо антиингибиторным коагулянтным комплексом;
  • сочетанное применение с антикоагулянтами;
  • беременность и период лактации.

Транексамовая кислота, инструкция по применению: способ и дозировка

Транексамовая кислота вводится в/в капельно либо струйно медленно со скоростью 50 мг/мин. Быстрого введения препарата нужно избегать.

Режим дозирования у взрослых пациентов (препарат вводится с момента возникновения кровотечения и до его остановки):

  • кровотечения после хирургических вмешательств на мочевом пузыре и предстательной железе: 1000 мг 3 раза в день;
  • меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения, связанные с локальным фибринолизом: 500 мг 2–3 раза в день;
  • кровотечения, связанные с применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг каждые 6–8 часов;
  • кровотечения, связанные с генерализованным фибринолизом, акушерско-гинекологические кровотечения: 15 мг/кг каждые 6–8 часов.

Лечение и профилактика кровотечений, связанных с проведением оперативных вмешательств у взрослых (Транексамовую кислоту применяют до остановки кровотечения каждые 6–8 часов):

  • операции в полости носа, глотки и рта, гинекологические оперативные вмешательства: 10–15 мг/кг;
  • торакальные, абдоминальные и иные большие оперативные вмешательства: 15 мг/кг.

При проведении кардиохирургических операций до начала оперативного вмешательства после индукции анестезии вводится нагрузочная доза 15 мг/кг, затем в течение всей операции – внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час; рекомендовано ввести 0,6 мг/кг Транексамовой кислоты в аппарат искусственного кровообращения.

При необходимости продолжительной гемостатической терапии (дольше 48 часов) показано применение препаратов в форме таблеток.

У детей от 1 года опыт применения Транексамовой кислоты ограничен. Рекомендуемая суточная доза при лечении кровотечений, связанных с локальным/генерализованным фибринолизом – 20 мг/кг.

Пациентам с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек требуется коррекция дозы и частоты введения препарата. При концентрации креатинина в сыворотке крови 120–249 мкмоль/л и скорости клубочковой фильтрации 60–89 мл/мин/1,73м 2 Транексамовая кислота вводится в дозе 15 мг/кг 2 раза в день. При концентрации креатинина в сыворотке крови 250–500 мкмоль/л и скорости клубочковой фильтрации 30–59 мл/мин/1,73м 2 препарат вводится в такой же дозе 1 раз в день.

Побочные действия

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и 2 ) применять Транексамовую кислоту противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Применение транексамовой кислоты препятствует развитию фармакологического эффекта тромболитических (фибринолитических) средств.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают вероятность артериальных тромбозов и венозных тромбоэмболических осложнений (включая ишемический инсульт и инфаркт миокарда). У женщин, которые принимают комбинированные пероральные контрацептивы, опыт применения транексамовой кислоты отсутствует. Из-за антифибринолитического эффекта транексамовой кислоты сочетанное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может дополнительно увеличивать риск тромботических осложнений.

При одновременном применении с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации или антиингибиторным коагулянтным комплексом вероятность возникновения тромбоза возрастает.

Повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) возможно при комбинированном применении с десмопрессином, гидрохлоротиазидом, ампициллином-сульбактамом, нитроглицерином и ранитидином.

При сочетанной терапии с гемостатическими средствами возможна активация тромбообразования.

Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином, а также с большинством инфузионных растворов, включая 0,9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера, раствор декстрозы 5%, декстраны, растворы аминокислот.

Фармацевтическая несовместимость отмечается с норэпинефрином, урокиназой, диазепамом, дипиридамолом.

Смешивать транексамовую кислоту с растворами антибиотиков (пенициллинами, тетрациклинами) и препаратами крови нельзя.

Аналоги

Аналогами Транексамовой кислоты являются: Стагемин, Траксара, Транексам, Экзацил, Троксаминат, Санксамик, Траместон, Циклогемал, Трансамча, Циклокапрон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Видео по теме

Транексам при обильных месячных: инструкция по применению

Транексам таблетки – показания (видео инструкция) описание, отзывы

Транексам: инструкция по применению таблеток — Лечение кровотечений

Транексамовая кислота при послеродовом кровотечении: итоги иcследования WOMAN

Транексам при месячных: действие препарата, инструкция по применению

Транексам: инструкция по применению при месячных, противопоказания

Левоцетиризин -Тева – официальная инструкция по применению.

Аминокапроновая кислота таблетки – показания (видео инструкция) описание, отзывы

Как остановить кровотечение при месячных и в других случаях Народный опыт

Кровотечение при миоме – как остановить?

Маточные кровотечения: причины, как остановить, лечение

Отзывы врача о препарате Дицинон: показания, применение, побочные действия, аналоги

Как остановить маточное кровотечение: способ 100%

Транексам: отзывы при маточных кровотечениях, при обильных месячных

Об ЭТОМ! может рассказать цвет крови ВО время месячных!

Лечение острого и хронического микоплазмоза: тетрациклин, эритромицин, азитромицин, вильпрафен

Кровоостанавливающие препараты при маточных кровотечениях: список

Транексамовая кислота

Транексамовая кислота: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tranexamic acid

Код ATX: B02AA02

Действующее вещество: транексамовая кислота (tranexamic acid)

Производитель: Армавирская биофабрика, ФКП (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 838 руб.

Транексамовая кислота – препарат с антифибринолитическим действием, применяемый при кровотечениях.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для в/в (внутривенного) введения: прозрачный или почти прозрачный, от бесцветного до зеленовато-желтого (по 5 мл в стеклянных ампулах; в картонной пачке 1, 2, 10, 20, 50 или 100 пластиковых поддонов либо контурных ячейковых упаковок, содержащих 5 ампул, и инструкция по применению Транексамовой кислоты).

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: транексамовая кислота – 50 мг;
  • вспомогательный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Транексамовая кислота является антифибринолитическим средством, конкурентным ингибитором активации плазминогена и его последующей трансформации в протеазу плазмин (при применении в высоких концентрациях – неконкурентным).

Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, которые связаны с увеличением фибринолиза (при патологиях тромбоцитов, меноррагиях). Также вещество оказывает противоаллергическое и противовоспалительное воздействие, что обеспечивается подавлением образования кининов и прочих активных пептидов, принимающих участие в воспалительных и аллергических реакциях.

При проведении экспериментальных исследований было подтверждено, что транексамовая кислота обладает собственной анальгезирующей активностью, кроме того, отмечается ее потенцирующий эффект по отношению к анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.

В концентрации 1 мг/мл крови транексамовая кислота тромбоциты не агрегирует, в концентрации до 10 мг/мл крови – не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови или разные факторы свертывания крови в цельной/цитратной крови у здоровых пациентов. С другой стороны, вещество в концентрации как 1 мг/мл, так 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Фармакокинетика

Вещество в тканях распределяется относительно равномерно (кроме спинномозговой жидкости, в которой концентрация составляет 10% от плазменной).

  • проникает через плацентарный барьер; после введения препарата беременной в дозе 10 мг/кг ее концентрация в пуповинной крови может быть довольно высокой, примерно 0,03 мг/мл сыворотки плода;
  • проходит через гематоэнцефалический барьер;
  • выделяется с грудным молоком при лактации (достигает примерно 1% от плазменной концентрации в крови матери);
  • обнаруживается в семенной жидкости, при этом происходит снижение фибринолитической активности, однако на миграционную подвижность сперматозоидов препарат не влияет;
  • диффундирует через синовиальные оболочки и в суставную жидкость быстро (концентрация в суставной жидкости соответствует сывороточной); биологический Т1/2 (период полувыведения) из суставной жидкости – примерно 3 часа.

Начальный Vd (объем распределения) – 9–12 л.

Связывается с белками плазмы (профибринолизином) на уровне до 3%.

В крови примерно 3% связано с белком (плазминогеном).

Антифибринолитическая концентрация транексамовой кислоты в разных тканях сохраняется на протяжении 17 часов, в плазме – до 7–8 часов.

Метаболизируется вещество незначительно. AUC (площадь под кривой «концентрация – время») имеет трехфазную форму, Т1/2 в терминальной фазе составляет 2 часа. Общий почечный клиренс соответствует плазменному (7 л/ч).

Выведение осуществляется почками (основным путем является клубочковая фильтрация), больше 95% – на протяжении 12 часов в неизмененном виде. После в/в введения 10 мг/кг транексамовой кислоты в течение 24 часов выводится около 90% вещества (клубочковой фильтрацией). Идентифицировано два метаболита: дезаминированное и N-ацетилированное производные.

Читайте также:  Индометацин мазь - показания к использованию, механизм действия, отзывы

У пациентов с нарушением почечной функции существует риск кумуляции препарата.

Показания к применению

  • кровотечения, которые обусловлены генерализованным/локальным фибринолизом, включая метроррагии и меноррагии, кровотечения после проведения хирургических вмешательств на мочевом пузыре и предстательной железе, желудочно-кишечные кровотечения (лечение);
  • кровотечения, связанные с проведением оперативных вмешательств в полости носа, глотки и рта (тонзилэктомия, аденоидэктомия, экстракция зуба), абдоминальных, торакальных и иных больших оперативных вмешательств (в т. ч. при проведении кардиохирургических операций), гинекологических оперативных вмешательств (лечение и профилактика);
  • акушерско-гинекологические кровотечения (лечение);
  • кровотечения, вызванные применением фибринолитических препаратов (лечение).

Противопоказания

  • тяжелая хроническая почечная недостаточность (у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации 2 ), что связано с риском кумуляции вещества;
  • артериальный/венозный тромбоз, включая отягощенный анамнез (у пациентов с тромбозом глубоких вен ног, тромбоэмболией легочной артерии, тромбозом внутричерепных сосудов и проч.) в случаях невозможности сочетанного применения с антикоагулянтами;
  • фибринолиз, связанный с коагулопатией потребления (у пациентов с гипокоагуляционной стадией синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания);
  • нарушение цветового зрения (приобретенное);
  • отягощенный анамнез по судорогам;
  • субарахноидальное кровоизлияние, что связано с наличием риска развития отека мозга, инфаркта и ишемии головного мозга;
  • возраст до 16 лет – при лечении меноррагии, до 1 года – во всех остальных случаях;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Транексамовая кислота назначается под врачебным контролем):

  • наличие высокого риска возникновения тромбоза (у пациентов с тромбоэмболическими событиями в анамнезе, с отягощенным семейным анамнезом по тромбоэмболическим заболеваниям, верифицированным диагнозом тромбофилии);
  • гематурия, связанная с болезнями паренхимы почек, кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей, что связано с риском вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с последующим развитием анурии;
  • сочетанное применение с пероральными контрацептивами, что связано с высоким риском развития артериальных тромбозов и венозных тромбоэмболических осложнений;
  • сочетанное применение с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновым комплексом) либо антиингибиторным коагулянтным комплексом;
  • сочетанное применение с антикоагулянтами;
  • беременность и период лактации.

Транексамовая кислота, инструкция по применению: способ и дозировка

Транексамовая кислота вводится в/в капельно либо струйно медленно со скоростью 50 мг/мин. Быстрого введения препарата нужно избегать.

Режим дозирования у взрослых пациентов (препарат вводится с момента возникновения кровотечения и до его остановки):

  • кровотечения после хирургических вмешательств на мочевом пузыре и предстательной железе: 1000 мг 3 раза в день;
  • меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения, связанные с локальным фибринолизом: 500 мг 2–3 раза в день;
  • кровотечения, связанные с применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг каждые 6–8 часов;
  • кровотечения, связанные с генерализованным фибринолизом, акушерско-гинекологические кровотечения: 15 мг/кг каждые 6–8 часов.

Лечение и профилактика кровотечений, связанных с проведением оперативных вмешательств у взрослых (Транексамовую кислоту применяют до остановки кровотечения каждые 6–8 часов):

  • операции в полости носа, глотки и рта, гинекологические оперативные вмешательства: 10–15 мг/кг;
  • торакальные, абдоминальные и иные большие оперативные вмешательства: 15 мг/кг.

При проведении кардиохирургических операций до начала оперативного вмешательства после индукции анестезии вводится нагрузочная доза 15 мг/кг, затем в течение всей операции – внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час; рекомендовано ввести 0,6 мг/кг Транексамовой кислоты в аппарат искусственного кровообращения.

При необходимости продолжительной гемостатической терапии (дольше 48 часов) показано применение препаратов в форме таблеток.

У детей от 1 года опыт применения Транексамовой кислоты ограничен. Рекомендуемая суточная доза при лечении кровотечений, связанных с локальным/генерализованным фибринолизом – 20 мг/кг.

Пациентам с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек требуется коррекция дозы и частоты введения препарата. При концентрации креатинина в сыворотке крови 120–249 мкмоль/л и скорости клубочковой фильтрации 60–89 мл/мин/1,73м 2 Транексамовая кислота вводится в дозе 15 мг/кг 2 раза в день. При концентрации креатинина в сыворотке крови 250–500 мкмоль/л и скорости клубочковой фильтрации 30–59 мл/мин/1,73м 2 препарат вводится в такой же дозе 1 раз в день.

Побочные действия

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и 2 ) применять Транексамовую кислоту противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Применение транексамовой кислоты препятствует развитию фармакологического эффекта тромболитических (фибринолитических) средств.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают вероятность артериальных тромбозов и венозных тромбоэмболических осложнений (включая ишемический инсульт и инфаркт миокарда). У женщин, которые принимают комбинированные пероральные контрацептивы, опыт применения транексамовой кислоты отсутствует. Из-за антифибринолитического эффекта транексамовой кислоты сочетанное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может дополнительно увеличивать риск тромботических осложнений.

При одновременном применении с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации или антиингибиторным коагулянтным комплексом вероятность возникновения тромбоза возрастает.

Повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) возможно при комбинированном применении с десмопрессином, гидрохлоротиазидом, ампициллином-сульбактамом, нитроглицерином и ранитидином.

При сочетанной терапии с гемостатическими средствами возможна активация тромбообразования.

Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином, а также с большинством инфузионных растворов, включая 0,9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера, раствор декстрозы 5%, декстраны, растворы аминокислот.

Фармацевтическая несовместимость отмечается с норэпинефрином, урокиназой, диазепамом, дипиридамолом.

Смешивать транексамовую кислоту с растворами антибиотиков (пенициллинами, тетрациклинами) и препаратами крови нельзя.

Аналоги

Аналогами Транексамовой кислоты являются: Стагемин, Траксара, Транексам, Экзацил, Троксаминат, Санксамик, Траместон, Циклогемал, Трансамча, Циклокапрон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Транексамовой кислоте

Отзывы о Транексамовой кислоте немногочисленные, поскольку в большинстве случаев препарат применяется в условиях стационара.

Цена на Транексамовую кислоту в аптеках

Рекомендованная в государственном реестре цена на Транексамовую кислоту, раствор для в/в введения 50 мг/мл, по 5 мл в ампуле, 10 ампул в пачке картонной – 1060 руб.

Свойства транексамовой кислоты и её препараты – показания и инструкция по применению, аналоги и цены

Существуют специальные лекарственные средства, которые необходимы для терапии кровотечений. По инструкции транексамовая кислота является кровоостанавливающим медикаментом (антифибринолитическое средство), который выпускается в виде раствора для инъекций (внутривенная форма) в ампулах и таблеток (оральная форма). Лекарство безопасно для женщин, его можно использовать во время беременности, но с осторожностью применяют его для кормящих мам (препарат преодолевает плацентарный барьер).

Что такое транексамовая кислота

Международное название медикамента – Tranexamic acid, препарат оказывает влияние на состав крови и на процессы кроветворения. Относится средство к группе аминокислот, выступает гемостатиком, в качестве основного действующего компонента используется транексамовая кислота. Главный ингредиент лекарства оказывает противоаллергическое, антифибринолитическое действие на организм. Имеет кислота свойства системного или местного гемостатического препарата при кровотечениях, которые вызваны повышенным фибринолизом.

Состав

Выпускается медикамент в двух формах, которые имеют в основе одно и то же активное вещество, но несколько отличаются дополнительными компонентами. Выделяют следующие компоненты кислоты транексамовой:

  1. Таблетки для перорального приема препарата. Активные компоненты: 250/500 транексамовой кислоты. Вспомогательные ингредиенты: гипролоза, ядро – МКЦ, кремния диоксид коллоидного, тальк, карбоксиметилкрахмал, кальция стеарат. Оболочка состоит из макрогола, диоксида титана, гипромеллозы, талька.
  2. Раствор для инъекций внутривенно. Активное вещество – 50 г кислоты транексамовой, вспомогательные вещества – 1 л воды для инъекций.

Фармакологические свойства

Главные направления лекарственного эффекта кислоты – противоаллергическое, антифибринолитическое, противовоспалительное действие. Препарат ингибирует конкурентно активатор плазминогена, при более высокой концентрации он связывает плазмин. Медикамент обладает свойство удлинять тромбиновое время, тормозить развитие пептидов, кининов, которые принимают участие в формировании аллергических, воспалительных заболеваниях.

Инструкция по применению транексамовой кислоты

После постановки диагноза врач может определить оптимальную дозировку медикамента и форму выпуска. Принимать транексам в ампулах или таблетках зависит от заболевания и его стадии. Существуют следующие общие показания (самостоятельно назначать схему лечения не рекомендуется, необходимо проконсультироваться с врачом):

  1. Кровоостанавливающие таблетки транексам:
  • местное усиление фибринолизина – 3-4 раза за сутки по 1,5 г;
  • повторные носовые кровотечения – на протяжении недели по 3 раза за сутки по 1 г;
  • после экстракции зуба – на протяжении 6-8 дней по 25 мг/кг 3-4 раза за сутки;
  • профузное маточное кровотечение – на протяжении 3-4 дней по 1,5 г 4 раза за сутки;
  • после перенесенной операции на шейке матки – 2 недели 3 раза за день по 1,5 г;
  • наследственный ангионевротический отек – 3 раза за день по 1 г, продолжительность определяет врач.
  1. Транексам внутривенно принимает по следующим правилам:
  • общее повышение фибринолизина – каждые 6-7 часов по 15 мг/кг, скорость подачи – 1 мл/мин;
  • местное усиление фибринолизина – 2-3 раза за сутки по 250-500 мг;
  • простатэктомия, операция на мочевом пузыре – во время самой операции 1г, затем каждые 8 часов по 1г на протяжении 3 дней, затем назначают транексамовую таблетированную форму;
  • перед экстракцией зуба, если у больного в анамнезе есть нарушения свертываемости крови – 10 мг/кг, после процедуры назначают таблетки Транексам.

При месячных

Транексам при кровотечении назначают в роли первой линии негормональной терапии дисфункции маточных кровотечений, включая те, которые связаны с миомой матки. С 2009 года лекарство одобрено для лечения тяжелых менструальных кровотечений. Изначально выдавалась транексамовая кислота только по рецепту, но в 2011 году статус медикамента был изменен на Р (выдается только в аптеках, но без рецепта. При использовании медикамента рекомендуется регулярно посещать врача для проверки функции почек и печени, потому что препарата выделяется из организма через них.

При маточных кровотечениях

Кровоостанавливающий препарат используется для терапии данной патологии разной этиологии. Транексам при маточных кровотечениях назначают в двух случая: из-за дисфункций, которые связаны со сбоя работы орлановой половой сферы или при болезнях из-за систематических нарушений в разных системах, органах. Кровоостанавливающий препарат может быть назначен при следующих причинах возникновения маточного кровотечения:

  1. Экстрагенитальные. Эти причины не относятся к недугам мочеполовой системы. Вызывать симптомы может цирроз печени или печеночная недостаточность, атеросклероз, гипертензия и прочие патологии сердечно-сосудистой системы. Вызывать маточное кровотечение могут инфекции (сепсис, грипп, брюшной тиф, корь), функциональной снижение работы щитовидки, болезни крови (васкулит геморрагический, гемофилия, низкое содержание витаминов С и К в организме).
  2. Причины, которые возникли в период беременности на почве генитальных заболеваний. Нарушения на ранних сроках беременности (внематочная или маточная), отклонения на поздних сроках (отслойка плаценты, рубцы на матке, предлежание плаценты, разрушение тканей шейки матки). Сюда же относятся родовые причины кровотечений: задержка отделения последа, разрыв шейки матки, дефекты последа, низкое нахождение плаценты, травмы половых органов, родовых путей. Транексам назначают при лечении кровотечения из-за задержки выхода последа, слабого тонуса матки, эндометриоза.
  3. Генитальные патологии, которые не связаны с беременностью. В эту группу относятся кровотечения, которые вызваны патологиями в работе системы гипоталамус-гипофиз-яичники-надпочечники: репродуктивные, ювенильные, климактерические. В эту же группу входят травмы матки, разрыв яичника, кисты на нем, опухоли на внутренних половых органах, инфекционные, воспалительные патологии репродуктивных органов.

Транексам ® (Tranexam)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
транексамовая кислота250/500 мг
вспомогательные вещества:
ядро — МКЦ; гипролоза; карбоксиметилкрахмал натрия; тальк; кремния диоксид коллоидный; стеарат кальция
оболочка пленочная — гипромеллоза; титана диоксид; тальк; макрогол

Описание лекарственной формы

Таблетки, 250 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Таблетки, 500 мг: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro , в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови и различные факторы свертывания крови в цельной крови или цитратной крови здорового человека. В то же время транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г — 3 ч, Cmax — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизин) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный Vd — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Читайте также:  Колдрекс - как принимать в порошке или таблетках, дозировка для детей и взрослых, противопоказания и отзывы

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты — N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания препарата Транексам ®

краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:

– оперативные вмешательства на мочевом пузыре;

– конизация шейки матки;

– травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза);

профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству ( в т.ч. экстракция зуба);

наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания);

кровотечения при беременности.

Противопоказания

гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;

хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ 2 ) в связи с риском кумуляции;

венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или анамнезе ( в т.ч. тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;

фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного в/с свертывания (ДВС-синдром);

судороги в анамнезе;

приобретенное нарушение цветового зрения;

субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);

детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови, с развитием анурии; см. «Особые указания»); пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии); синдром диссеминированного в/с свертывания; наличие крови в полостях, например плевральной, полостях суставов и мочевыводящих путей; пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен); одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновый комплекс) или антиингибиторного коагулянтного комплекса (см. «Взаимодействие»); лечение меноррагий у пациенток младше 15 лет (опыт применения ограничен); пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском развития венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов; см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Со стороны сосудов: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД (обычно вследствие чрезмерно быстрого в/в введения, в исключительных случаях — после приема внутрь); очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, ТГВ ног, ТЭЛА , тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: редко — головокружение, судороги (обычно при в/в введении).

Взаимодействие

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими ЛС , не проводились.

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитические) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск развития венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивны, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска развития тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновый комплекс) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска развития тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, комбинацией ампициллин + сульбактам, ранитидином и нитроглицерином.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом

Рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15–25 мг/кг, в среднем — 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.

Простатэктомия и оперативные вмешательства на мочевом пузыре. 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3–4 раза в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 нед после оперативного вмешательства.

Меноррагии. Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 сут . При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более 3 менструальных циклов подряд.

Рецидивирующие носовые кровотечения. По 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

После операции конизации шейки матки. По 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.

Травматическая гифема. По 1000–1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг) в течение 7 дней.

Пациенты с гемофилией

Препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000–1500 мг 3 раза в сутки в течение 6–8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.

Наследственный ангионевротический отек

По 1000–1500 мг 2–3 раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.

Кровотечения при беременности

По 250–500 мг 3–4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты.

Концентрация креатинина в сыворотке кровиСКФ, мл/мин/1,73 м 2Доза транексамовой кислоты, мг/кгКратность приема, раз в сутки
120–249 мкмоль/л (1,36–2,82 мг/дл)60–89152
250–500 мкмоль/л (2,83–5,66 мг/дл)30–59151

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пожилой возраст. У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Дети. Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены. Детям транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг 2–3 раза в сутки.

Действия при пропуске приема очередной дозы

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы ( в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск развития тромбозов.

Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует индуцировать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1–2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или нарушено глотание, активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Особые указания

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение ВГД , оценку полей зрения). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой препарат необходимо отменить.

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается в/с осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, риск развития тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска развития тромбоэмболических осложнений.

Наличие крови в полостях, например в плевральной, полостях суставов и мочевыводящих путей ( в т.ч. в почечных лоханках и мочевом пузыре), может приводить к образованию в них нерастворимого сгустка вследствие в/с свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.

Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Данных по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты при лечении меноррагий у пациенток младше 15 лет недостаточно, поэтому препарат следует применять с осторожностью.

Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (См. «Взаимодействие»).

У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.

Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Влияние транексамовой кислоты на скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалось. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания». 249036, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, 4.

Тел./факс: (484) 396-47-41.

Адрес места производства: 249036, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское ш., зд. 103, 107.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии: АО «Нижфарм». 603950, Россия, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Транексам ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Читайте также:  Бифиформ – инструкция по применению взрослым и детям

Срок годности препарата Транексам ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Транексамовая кислота. Инструкция по применению, отзывы, описание

Кровотечение — это довольно распространенное осложнение, которое характерно для разных заболеваний. И чтобы приостановить процесс, нередко используются медикаментозные средства, в частности, транексамовая кислота. Что представляет собой данное лекарство? Каковы его свойства и показания к приему? Существуют ли побочные эффекты и противопоказания? Эта информация интересна каждому пациенту.

Состав и форма выпуска препарата

Сразу же стоит сказать, что данное средство более известно в современной медицине под названием «Транексам» — это один и тот же препарат. Выпускается он в виде двояковыпуклых круглых таблеток белого цвета. Основным активным веществом является транексамовая кислота. В одной таблетке содержится 250 или 500 мг этого компонента. Кроме того, в состав входят тальк, макрогол, диоксид титана, гипромеллоза,

Также есть раствор для внутривенного введения, в котором содержится транексамовая кислота. Ампулы объемом в 5 мл содержат в себе 250 мг активного вещества. Для разведения раствора используется очищенная вода для инъекций.

Основные фармакологические свойства

Данное средство относится к гемостатическим препаратам и действует как ингибитор процессов фибринолиза. Активное вещество ингибирует активацию плазминогена и его переход в плазмин. Лекарство обладает как местным, так и системным гемостатическим эффектом при тех кровотечениях, которые связаны с повышением фибринолиза.

Кроме того, активное вещество препарата подавляет активность кининов и некоторых других пептидов, благодаря чему обладает противовоспалительными и противоаллергическими свойствами.

Показания к применению

В каких именно случаях применяется транексамовая кислота? Инструкция свидетельствует о том, что лекарство имеет много показаний:

  • Кровотечение или риск его развития на фоне усиленного местного или генерализированного фибринолиза. В частности, препарат назначают при носовых, желудочно-кишечных и маточных кровотечениях. Также показанием являются послеродовые кровотечения, потеря крови на фоне злокачественных новообразований простаты, поджелудочной железы.
  • Препарат используют для остановки или предотвращения кровотечений на фоне хирургических вмешательств (включая некоторые диагностические и стоматологические процедуры).
  • Показаниями являются кровотечения во время беременности.
  • Лекарство назначают при тяжелых аллергических реакциях, а также для устранения симптомов наследственного ангионевротического отека.
  • Показание к приему являются и некоторые воспалительные заболевания.

Транексамовая кислота: инструкция по использованию

Сразу же стоит сказать, что доза лекарства подбирается индивидуально в каждом отдельном случае, так как здесь многое зависит от состояния пациента, его анамнеза и присутствующих нарушений. Например, при маточных кровотечениях и коагулопатиях пациентам назначают по 1-1,5 г транексамовой кислоты три или четыре раза в сутки.

Если речь идет о местном фибринолизе, ангионевротическом отеке, воспалении или аллергической реакции, то врачи рекомендуют принимать по 1-1,5 г активного вещества 2-3 раза в день. Во время беременности разовая доза составляет 250-500 мг — принимать нужно 2-4 раза в сутки.

Длительность лечения также определяется индивидуально, но, как правило, не превышает 6-8 дней.

Существуют ли противопоказания?

Безусловно, принимать препараты, в которых содержится транексамовая кислота, можно не всем группам пациентов. Поэтому перед началом приема обязательно стоит ознакомиться со списком противопоказаний.

Сразу же стоит сказать, что лекарство не применяют при наличии субарахноидальных кровоизлияний. Кроме того, оно противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к любому из составляющих компонентов.

Существуют и относительные противопоказания, при наличии которых допускается использование данного лекарства, но только под тщательным наблюдением врача. В частности, таблетки и раствор крайне осторожно назначают пациентам, страдающим от тромбозов или склонным к подобным нарушениям. Почечная недостаточность, гематурия, нарушение цветового зрения, тромбогеморрагические осложнения — это также состояния, при которых следить за течением терапии нужно очень тщательно.

Возможные осложнения и побочные эффекты

Препарат «Транексам»/транексамовая кислота может вызывать развитие некоторых осложнений. Согласно статистике, побочные эффекты проявляются редко, тем не менее, с их списком стоит ознакомиться:

  • Некоторые пациенты жалуются на тошноту, рвоту, изжогу. Гораздо реже наблюдается снижение аппетита, диарея.
  • Возможны некоторые нарушения со стороны нервной системы, включая головокружения, слабость, повышенную сонливость, нарушение нормального восприятия цветов.
  • К побочным эффектам также относятся тромбозы. Существуют и риск тромбоэмболии, хотя подобное наблюдается редко.
  • У некоторых пациентов развиваются побочные реакции, которые проявляются кожными высыпаниями, зудом, покраснениями, крапивницей.

При наличии любых ухудшений в самочувствии нужно срочно сообщить об этом врачу — возможно, нужно подкорректировать дозу или подобрать качественный заменитель.

Существуют ли аналоги препарата?

Некоторым пациентам по тем или иным причинам данное лекарственное средство не подходит. Так есть ли эффективный препарат, которым может быть заменена транексамовая кислота? Аналоги на современном фармацевтическом рынке, конечно же, существуют.

Например, довольно действенными считаются такие ингибиторы фибринолиза, как «Трамикс», «Сангера», «Неотранекс». В некоторых случаях врач может посоветовать прием препаратов «Транестат», «Тугина», «Виданол», «Гемаксам». ВСтоит понимать, что только лечащий врач может подбирать заменители, так как самостоятельное применение того или иного лекарства может губительно сказаться на состоянии здоровья и привести к опасным последствиям.

Транексамовая кислота: цена

Для многих людей важным вопросом является стоимость того или иного препарата. Так во сколько же обойдется транексамовая кислота? Цена зависит от многих факторов, включая город проживания, фирму производителя, аптечный пункт и т. д.

В среднем стоимость упаковки из 10 таблеток с дозировкой в 250 мг активного вещества составляет 200 рублей. 30 таблеток стоят около 450-500 рублей. Десять ампул раствора объемом в 5 мл можно приобрести за 1500-1600 рублей.

Отзывы врачей и пациентов

Безусловно, многие люди интересуются мнением специалистов о лекарстве. Врачи довольно часто используют данный препарат, так как он справляется со своей задачей и помогает остановить или хотя бы замедлить кровотечение.

Пациенты также хорошо отзываются о таком средстве, как транексамовая кислота. Таблетки, равно как и раствор для инъекций, действуют быстро — потеря крови начинает уменьшаться уже после первого приема. Многим женщинам приходится использовать данное лекарство, поскольку оно помогает устранить такие проблемы, как маточные кровотечения и угроза прерывания беременности. Безусловно, подобные средства имеют большое количество побочных эффектов и противопоказаний. Но, как свидетельствует статистика, осложнения на фоне терапии возникают редко.

К недостаткам можно отнести разве что сравнительно высокую стоимость, хотя эффект от препарата действительно стоит любых денег.

Транексам (250 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – кислота транексамовая – 250 или 500 мг,

ядро: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (Е 463), натрия карбоксиметилкрахмал, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат (Е 572),

оболочка: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 250 мг).

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 500 мг).

На поперечном срезе – белого или белого со светло-коричневатым или сероватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота

Код АТХ B02AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г – 30-50 %. Время наступления максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1и2г-3ч, максимальная концентрация – 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) менее 3 %.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения составляет 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе – 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Транексамовая кислота также подавляет образование кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Показания к применению

кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления местного фибринолиза (маточные, в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом), а также на фоне усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени)

кровотечение при беременности

наследственный ангионевротический отек

Способ применения и дозы

При местном фибринолизе назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.

При профузном маточном кровотечении назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней.

При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения – 3-10 дней.

После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.

При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.

При кровотечениях во время беременности 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения – 7 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения Транексама с последующим переходом на пероральный прием по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-249 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница)

диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея)

головокружение, слабость, сонливость

тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении)

нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия

тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален)

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата

тромбозы (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития

тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами)

нарушение цветового зрения

гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком)

тяжелая почечная недостаточность (возможна кумуляция)

судорожный синдром в анамнезе

Лекарственные взаимодействия

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокуагулазой возможна активация тромбообразования.

Транексамовая кислота препятствует развитию тромболитического эффекта фибринолитических препаратов.

Особые указания

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна; необходимо также рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений.

В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами отсутствуют. Однако, поскольку при применении препарата возможно развитие головокружения, сонливости и иных побочных реакций, следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3 (для дозировки 250 мг) или 1 (для дозировки 500 мг) контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Российская Федерация

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Нижфарм», Российская Федерация

603950, г. Нижний Новгород,

ГСП-459, ул. Салганская, 7

тел.: (831) 278-80-88

факс: (831) 430-72-28

веб сайт: http://www.nizhpharm.ru

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Ссылка на основную публикацию